星点设计-效应面法优化隐丹参酮长循环脂质体的制备工艺

目的以包封率为指标,采用星点设计-效应面法(Central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化隐丹参酮(CPT)长循环脂质体的制备工艺并进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备CPT长循环脂质体,采用高速离心法检测包封率。采用单因素考察和星点设计-效应面法优化CPT长循环脂质体的制备工艺。运用粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态。结果通过单因素实验,确定膜材比(磷脂∶胆固醇)为2∶1,超声时间为30 min,星点设计-效应面法优化得到的最优处方为:载药温度48℃,水化介质pH值7.4,药脂比1∶17。在最佳制备工艺下,CPT长循环脂质体的包封率为89.16%。该脂质体为粒径均匀,结构完整的球形或类球形粒子,平均粒径和Zeta电位分别为117.8 nm、-47.7mV。结论采用星点设计-效应面法优选的CPT长循环脂质体制备工艺稳定可行,所得脂质体包封率高、粒径小,外观形态好。