吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究

目的:制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法:以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果:制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限>7h。当体外释药符合零级模式,且R2>0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8.221h,Tpeak=2.857h,Cmax=12.944μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h。结论:所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。

姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺研究

目的:制备姜黄素固体脂质纳米粒(Cur-SLN)。方法:用乳化蒸发-低温固化技术制备Cur-SLN,以姜黄素、泊洛沙姆188、山嵛酸甘油酯、卵磷脂用量为考察因素,以包封率为指标,用正交试验优选处方,并考察其形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性。结果:优选出姜黄素、泊洛沙姆、山嵛酸甘油酯、卵磷脂的用量分别为8、320、140、320mg,所制得的脂质纳米粒为类圆球状,粒径为(134±5)nm,包封率为(67.4±1.3)%,平均表面电位值为(-23.5±1.5)mV,药物体外释放符合Higuchi方程。结论:采用乳化蒸发-低温固化技术制备Cur-SLN可行,可为开发姜黄素新型注射剂提供试验依据。

含吡啶咪唑单配基螯合树脂的性能与结构表征

用一步共缩聚法合成了以环氧聚合物为基质的苯并咪唑、吡啶单配基螯合树脂,用核磁共振碳谱13C NMR和红外光谱（IR）测定了单配基螯合树脂的结构,并研究了其配位机制.在pH 1.0~6.0的缓冲溶液中用原子吸收法测定该类螯合树脂对Cu2＋,Ni2＋,Zn2＋,Cd2＋和Co2＋氯化物的配合容量,螯合树脂的配基含量达到2.47~3.10 mmol.g-1;氨甲基吡啶螯合树脂（MAMPE）在pH 5.0对Cu2＋有很好的选择性,最高配合容量为1.67mmol.g-1,半程配合时间t1/2=7 min;苯并咪唑螯合树脂（AMBME）在pH 2.0介质中选择性配合Cd2＋,配合容量为0.75 mmol.g-1,并具有反向pH依从特性.Cu2＋树脂顺磁共振波谱（EPR）表征和配位场研究结果初步证明树脂表面配合物为四面体配位结构.