苯并咪唑-2-酰胺类衍生物的合成及生物活性

设计合成了９个苯并咪唑－２－酰胺类衍生物，经初步放射性配体－受体结合试验。

不同有机磷酸酯磷酰化乙酰胆碱酯酶活性中心的构象差异

通过观察２位肟化合物ＨＩ－６和ＨＧＧ－４２及它们的４位胎异构体对不同有机磷毒剂抑制的ＡＣｈＥ的重活化作用发现塔崩、梭曼、沙林等有机磷毒剂磷酰化的ＡＣｈＥ活性中心的构象可能存在着明显差异；又从变构剂Ｃ＿（１０）和丙吡啶对ＴＭＢ＿４重活化这几种毒剂磷酰化ＡＣｈＥ的影响中证实塔崩磷酰化ＡＣｈＥ活性中心构象与沙林、梭曼和ＶＸ３种毒剂磷酰化的ＡＣｈＥ明显不同。

不同磷酰化乙酰胆碱酯酶活性部位空间结构差异

本文以五种结构相近似的H系列肟类重活化药物(包括HI-6)分别对沙林,梭曼,塔崩和VX抑制的人红细胞乙酰胆碱酯酶(AChE)进行体外重活化实验,药物的结构除了吡啶环上肟基分别为2位和4位以外,其余均相似。毒剂加入红细胞悬液于37℃孵温10min以完全抑制AChE(为延缓梭曼抑制的AChE老化,梭曼的抑制反应于冰浴中进行),洗去剩余毒剂(梭曼于4℃低温下洗去),并加药物于37℃下重活化30min。

化疗、放疗强效止吐剂的研究进展

对癌症患者化疗和放疗导致的毒副反应，其中恶心、呕吐是困扰医务人员和患者的一大难题。通过多年来研究发现，抑制5－HT3受体对于癌症病人化疗、放疗的止吐具有密切的关系，寻找强效和选择性5－HT3受体招抗剂，成为当前发现止吐药物的新方向。现综述近年来化疗、放疗强效止吐剂-5-HT3受体拍抗剂的研究进展。

微波辐射合成吡啶并色满酮

讨论了微波辐射条件下合成吡啶并色满酮，并优化了反应条件。

吡啶丙烯酰胺化合物的合成及方法改进

本文合成了一系列未见文献报道的丙烯酰胺化合物，并对文献方法进行了改进，使此类化合物的合成操作简化，产率提高。

抗神经毒药物——HGG-42及其类似物的合成

不对称双吡啶季铵盐HGG-42是近年来文献报告较好的抗神经毒有效化合物,它对维埃克斯、沙林、梭曼、塔崩四种主要毒剂均有不同程度的抗毒作用,其突出特点是对梭曼的抗毒效价较高,引起了人们的重初。为此,我们合成了HGG-42及一个未知类似物,以供进一步研究。