机器学习在抗体制剂不溶性微粒分类识别中的应用

目的:对微流成像技术收集的抗体注射剂的不溶性微粒图片进行分类建模,以建立不溶性微粒的分类和溯源分析方法。方法:本研究首先制备并用微流成像系统获得气泡、硅油液滴、玻璃颗粒、反复冻融产生的蛋白颗粒4种不同类型颗粒的图片,并将这些图片分为训练集和测试集两部分。采用3种卷积神经网络(Convolutional Neural Network,CNN)模型,即ResNet50、DenseNet201和ShuffleNetV2,对训练集中的图片进行训练和识别,建立数据集,并用于对测试集图片的识别。此外,通过在实际样品中的应用,将CNN模型识别和人眼分类的准确性和速度进行对比。结果与结论:各模型对于测试集的识别准确率都达到96%以上,且DenseNet201模型具有更优的稳定性;与人眼识别相比,准确率没有显著差异,识别速度更快且具有显著差异。本研究表明CNN模型能够对蛋白质制剂中不溶性微粒图片进行分类和溯源分析,以便采取有针对性的措施,降低药品的潜在风险和安全隐患。

单抗药物的糖化修饰及其影响

目的:对单抗糖化修饰的产生、检测和其对单抗功能活性的影响进行综述,为行业提供参考。方法:通过文献检索,对国内外开展的单抗糖化研究进行梳理和汇总。结果与结论:单抗糖化主要发生在细胞发酵阶段,糖化的程度和速率受多种因素的影响,糖化修饰可以对单抗的异质性、功能活性以及免疫原性产生一定的影响。目前国内研发企业在单抗药学研究中通常忽视对糖化修饰的研究和评价,建议在单抗研发时应充分评估糖化的影响并确定是否为关键质量属性,并对其进行有效的控制和监测。