pH敏感时滞型Combretastatin A4磷酸酯二钠结肠定位片的制备

目的制备pH敏感时滞型CA4P结肠靶向片(CA4P-CT)。方法以一定比例的EC和PEG6000为时滞型材料,采用压制包衣法制备时滞层,以肠溶丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ为pH敏感层材料,采用喷雾包衣法制备pH敏感层。结果当EC-PEG6000(8∶1)、压制包衣后片子硬度为14.340 kg.cm-1时,时滞层可控制药物在人工肠液中4 h后释药;pH敏感层增重5%,可保证靶向片的时滞不受胃排空的影响。结论通过调整时滞层材料比例、压制包衣片硬度及肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。