抗抑郁药盐酸托莫西汀的合成工艺改进

目的研究盐酸托莫西汀的合成工艺。方法以1-苯丙醇为起始原料,经氯代、溴代、醚化、胺化、拆分、氯化氢成盐6步反应合成盐酸托莫西汀。结果与结论合成盐酸托莫西汀的总收率为16.4%,比文献值提高了5.4%。改进了中间体5和6的合成工艺。

抗抑郁药盐酸氟西汀的合成

目的:研究盐酸氟西汀的合成工艺。方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚化、去甲基、水解、成盐6步合成盐酸氟西汀。结果:合成盐酸氟西汀的总收率为41.9%。改进了中间体3,4和6的合成工艺。结论:该方法原料易得,操作方便,条件温和,收率较高,适于工业化生产。

(S)-和(R)-盐酸氟西汀的合成

目的:研究光学活性盐酸氟西汀的合成工艺。方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚化3步反应合成外消旋氟西汀游离碱。外消旋体用L-(+)-扁桃酸和D-(-)-扁桃酸反复交替拆分,分别得到了(S)-和(R)-型的盐酸氟西汀。结果:合成外消旋氟西汀游离碱的总收率为26.4%。拆分收率为42%。结论:该方法缩短了反应路线,操作简便,收率提高,适于工业生产。