泽泻醇G 自微乳的研制及其大鼠体内药动学评价

大麻素1型受体拮抗药泽泻醇G(1)减肥作用显著,但以混悬液形式灌胃给予SD大鼠,口服绝对生物利用度仅为5.31%。本研究通过溶解度试验、油相与表面活性剂的配伍试验和绘制伪三元相图筛选出1自微乳组成;再以饱和载药量、自微乳粒径及多分散系数为指标,采用星点设计-响应面法优化处方。所得优选处方为:100 g制剂中含15 g、油酸聚乙二醇甘油酯(Labrafil M1944CS)19.0 g、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)30.4 g及辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)45.6 g。大鼠药动学试验表明,1自微乳灌胃给药后口服绝对生物利用度为12.87%,较混悬剂提高了1.42倍。

蚕梅方干预炎癌转化模式小鼠肠组织蛋白质组学差异表达研究

目的:应用非标记定量(label-free)蛋白质组学技术,探究蚕梅方对炎癌转化模式小鼠肠组织蛋白质差异表达的影响。方法:从对照组、结直肠腺瘤模型组(模型组)、蚕梅方水煎醇沉给药组(CMF-A组)小鼠肠组织中提取蛋白,进行label-free蛋白质组学研究及分子对接分析。结果:蛋白质组学研究共鉴定出3 456个蛋白质,与模型组比较,CMF-A组差异蛋白有515个,与对照组比较,模型组差异蛋白有15个,其中上调蛋白6个,下调蛋白9个。模型组与对照组比较有差异而蚕梅方可使差异趋势逆转的蛋白有1个,即线粒体输入受体亚基TOM20同源物(TOMM20)。GO分析发现差异表达蛋白主要参与ATP代谢等生物过程,KEGG分析提示差异蛋白共涉及产热作用通路等37条信号通路,分子对接显示麦角胺等活性成分与TOMM20具有良好相互作用。结论:蚕梅方可能通过下调TOMM20的表达,通过ATP代谢等多个生物过程,作用于多条信号通路,达到对炎癌转化的防治作用。