从因特网和光盘获取药学信息以及药剂科的信息管理

目的 :使药学工作者掌握信息收集和信息管理的常用手段。方法 :在文献调查的基础上介绍信息管理方法和从Inter net ,光盘等获取药学信息的方法。结果和结论 :重视并掌握现代信息获取和管理方法 ,将有助于提高工作效率和扩大知识面。

制剂的开发研究

本文就近5年来,国内外,特别是国内对控释缓释制剂、靶向制剂、包合物、固体分散体、透皮吸收制剂的开发研究以及新技术、新辅料、新工艺、常用的体内外试验法作一文献评述,供从事与本题有关的同道参考。

中国药学教育的现状和展望

本文对我国药学教育的专业分类、毕业后就业情况及药学教育的组织管理体制进行了分析，并提出２１世纪药学教育应打破条块分割，专业不宜分割过细和强化药学专业的思想。

安乃近滴鼻剂与药物的鼻腔吸收

在临床实践中,尤其是儿科,用安乃近溶液或柴胡蒸馏液滴鼻退热,是大家熟知的。中国药典1990年版在安乃近注射液项下用途栏中,明确该制剂尚可供婴幼儿滴鼻用。

海藻酸盐作为口服缓释制剂辅料的研究

海藻酸是由海带提取的一种天然多糖,可被人体消化吸收。用于食品工业为时已久。缓释制剂是制剂研究开发中的一大领域,有良好的前景,科技先进国家为了提高药物疗效和谋取高额利润,将原料药物深加工成为缓释制剂,已成为制药工业中的一项高效益产业。其产品倾销我国已达可观的程度。为此,我国在这一方面也投入了相应的研究项目。国家医药管理局“七五”

药物的鼻粘膜纤毛毒性及评价方法

提出一种新的评价方法─在体蟾蜍上腭模型，研究对乙酰氨基酚、盐酸普罗帕酮等８种药物溶液或混悬液对纤毛运动的影响，并与扫描电镜法及离体蟾蜍上腭模型比较。结果表明，在体模型简便易行，结果可靠，适用面广，是一种较理想的鼻纤毛毒性评价方法。离体模型不宜评价混悬型及粘稠性药物制剂的鼻纤毛毒性，但能进行受试药物与对照药物的同体比较，对于溶液型制剂是一种优良的评价方法。由８种药物的评价结果提示，药物对纤毛运动的影响较普遍，应予重视。

药物的油—水分配系数与鼻腔吸收研究

以油—水分配系数作为药物理化性质的一个指标，研究其与鼻腔吸收的关系。以脂溶性不同的盐酸地尔硫和对乙酰氨基酚为模型药物，用大鼠鼻腔在体重循环法研究了它们在不同ｐＨ条件下的鼻粘膜吸收速度常数，同时也测定了相应条件下的辛醇—水分配系数。结果表明，药物透鼻粘膜能力与其油—水分配系数有良好的相关性（γ＝０９７６１，ｎ＝９），提示鼻腔粘膜的性质与多数生物膜相似，脂溶性大的药物容易通过，而亲水性药物的通透性则较低。

氯雷他定血药浓度HPLC测定方法建立和生物利用度

目的：建立一种灵敏的ＨＰＬＣ 测定氯雷他定血药浓度的方法，以评价氯雷他定片的相对生物利用度。方法：固定相μＢｏｎｄａｐａｋ Ｃ１８ ，流动相为甲醇乙腈０．０１ｍｏｌ·Ｌ－１ｐＨ７．５ 磷酸盐缓冲液（３５∶３５∶３０），内标为盐酸萘唑啉，检测波长为２７５ｎｍ ；１２个健康志愿者采用交叉给药进行氯雷他定片的生物利用度评价。结果：ＨＰＬＣ 测定的线性范围为０ ．２ ～３０ｎｇ·ｍｌ－１ ；最低检测浓度为０．１ｎｇ·ｍｌ－１ ；方法回收率为９７．３９％ ～１０３ ．９６％ 。人体生物利用度试验结果表明，试验片与对照片间的ＡＵＣ，ｔｍａｘ，ｃｍａｘ 和ｔ１／２β无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５） ，相对生物利用度为（１０５．６０±２０ ．７６）％ （ｎ＝ １２） 。ＡＵＣ经单双侧ｔ 检验示为生物等效。结论：两种制剂生物等效。

海藻酸钠的分子量与缓释作用

以盐酸普罗帕酮、盐酸地尔硫和硝酸异山梨酯为模型药物，研究它们在不同分子量的海藻酸钠骨架片中的释药规律。结果表明：海藻酸钠的分子量与释药速度间有良好的线性关系。根据这一关系可以预测已知分子量海藻酸钠的释药情况，为海藻酸钠缓释片剂的处方设计及其实际应用提供理论依据。

药学科技信息的管理与获取

现在人类社会已进人信息时代。因特网(Internet)的息管理系统进行电脑联网,使药剂科内部,药学与医学出现给信息领域带来了一场革命”l。

茶碱缓释片的人体生物利用度

用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）法测定茶碱血药浓度。ＹＷＧ－Ｃ１８化学键合相为固定相，流动相为甲醇∶０．０５ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸铵溶液（２５∶７５），内标为对乙酰氨基酚。ＵＶ２７３ｎｍ检测，线性浓度范围０．２～２０μｇ·ｍｌ－１，方法回收率９８．６７％～１０１．６８％。应用本法研究了茶碱缓释片研制品和对照品的人体生物利用度，结果表明，两种制剂的ＡＵＣ，Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ及波动系数之间差异无显著性。

萘普生分散片的人体生物利用度

目的 :研究萘普生分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :单剂量口服萘普生分散片和胶囊剂 ,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度 ,计算生物利用度参数。以配对t检验与双单侧检验进行统计分析。结果 :分散片和胶囊剂的cmax分别为 60 72和 61 16μg·ml-1,tmax为 2 4 0和 2 5 0h ,AUC0 ∞ 为 1174 0 8和 1189 4 2h·μg·ml-1。分散片相对于胶囊剂的生物利用度为 98 71%。结论 :2种萘普生制剂生物等效。

普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性

目的：筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法：以盐酸普萘洛尔为模型药物，分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型，评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果：微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性；复合乳剂因包裹率较低，而环糊精因与药物的结合常数较小，使这２种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用。结论：微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型，机理主要是它的缓释作用。

海藻酸钠和脱乙酰壳多糖混合骨架片剂的缓释特性研究

以盐酸普罗帕酮为模型药物，比较了海藻酸钠、脱乙酰壳多糖以及两者混合物骨架的缓释作用及释药特性。结果表明，海藻酸钠与脱乙酰壳多糖混合物的缓释作用最好，释药速度受递质ｐＨ的影响较小，当两者比例为１：１或３：２时，缓释片在人工胃液和人工肠液中的释药规律相近。

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。

HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度

目的：测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂对ｐｏ片剂在正常志愿者体内的相对生物利用度。方法：建立了血浆中对乙酰氨基酚的反相高效液相色谱测定法，测定了对乙酰氨基酚鼻腔滴剂与ｐｏ片剂在正常志愿者体内的药动学参数和血药时间曲线，并且比较了二者的药动学参数。结果：对乙酰氨基酚鼻腔滴剂吸收速度与ｐｏ片剂无显著差异，吸收分数高于ｐｏ片剂，相对生物利用度为１２１．５７％（ｔ１／２校正后）。结论：对乙酰氨基酚鼻腔吸收效果良好。

盐酸普萘洛尔微球剂的制备及其质量评价

目的：对盐酸普萘洛尔白蛋白微球的制备工艺进行考察，并评价其质量。方法：采用乳化－热固化法制备微球，并对其形态学、载药量、体外释药等性质进行了研究，同时用在体蟾蜍上腭模型评价了其鼻纤毛毒性。结果：微球形态圆整，大小较均匀，粒径１～１０μｍ，载药量４．０５％，２４ｈ累计释药达８５．５％。给予微球４ｈ后，蟾蜍上腭７０％纤毛活动剧烈，而溶液剂给药５ｍｉｎ，纤毛全部死亡。结论：微球剂的制备工艺对其质量有较大影响，制备良好的微球剂能有效降低盐酸普萘洛尔的鼻纤毛毒性。

防治成人呼吸窘迫综合征的人工重组肺泡表面活性剂研制II.生物发光法筛选制剂处方

在前期用表面化学方法进行防治成人呼吸窘迫综合征的药物制剂处方筛选基础上，通过建立尘肺动物模型，用生物发光技术从清除自由基能力角度对制剂进行处方筛选，获到了有良好表面性能和一定自由基清除能力的人工重组肺泡表面活性剂制剂处方。该制剂有待经模型动物防治试验评价。

安乃近代谢物4-甲氨基安替比林的HPLC测定及其鼻腔滴剂在人体的相对生物利用度

安乃近进入血液后，迅速、完全地被代谢为４甲氨基安替比林（ＭＡＡ），血浆中检测不出安乃近原型药，故血浆ＭＡＡ水平可反映安乃近的吸收情况。本文建立了ＭＡＡ的ＨＰＬＣ测定法，并用于安乃近鼻腔滴剂人体内药代动力学和肌内注射剂及口服片剂的相对生物利用度研究。结果表明鼻腔滴剂较口服片剂吸收快，较肌内注射剂生物利用度高。

头孢克洛颗粒剂的人体生物利用度

目的:研究2种头孢克洛颗粒剂在10名健康志愿者体内的生物利用度.方法:同体交叉试验后,用RP-HPLC法测定血浆中头孢克洛浓度,药-时数据用3P87程序拟合,按一室模型计算药物动力学参数.结果:试验品和对照品单剂量po后,t_(max)分别为(24.17±3.72)和(24.40±4.19)min,c_(max)为(8.99±1.38)和(9.13±1.80)μg/ml,AUC_(0→∞)为(539.98±72.30)和(560.48±49.36)min·μg/ml.试验品的相对生物利用度为96.50%.结论:2种颗粒剂生物等效.