雪层杜鹃中的黄酮类化合物及其抗氧化和抗炎活性研究

本文研究雪层杜鹃提取物中的黄酮类化学成分及其抗氧化和抗炎活性。本研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱(HPLC)等多种色谱分离技术对雪层杜鹃的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,并通过NMR、IR和HR-ESI-MS等方法共鉴定出8个黄酮类化合物,包括1个新化合物:3′,8-二甲氧基槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(1)和7个已知化合物:桑黄素-3-O-β-L-赖氧苷(2)、花旗松素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(3)、表儿茶素(4)、(–)-表没食子儿茶素(5)、(–)-儿茶素(6)、二氢杨梅素(7)、二氢槲皮素(8)。它们的抗氧化和抗炎活性利用H_(2)O_(2)氧化损伤模型和脂多糖诱导的一氧化氮生成模型分别测定。化合物2、4和8使H_(2)O_(2)损伤的SH-SY5Y细胞存活率从(44.0±2.3)%分别提高到了(80.6±0.4)%、(78.4±1.6)%和(81.9±1.7)%。化合物8也表现出一定的抗炎活性,IC_(50)值为37.7μmol/L。结果证明雪层杜鹃中的黄酮类化合物具有被发掘成抗氧化和抗炎先导化合物的潜力。

一种氟代丁酸腺苷衍生物的合成

泛酸合成酶(Pantothenate Synthetase,PS)是结核杆菌泛酸合成途径中的一个关键酶,成为抗结核药物合适靶位.根据泛酸合成酶催化的反应中间体和生物电子等排原理,用酰基磺酰胺取代不稳定的酰基磷酸接合子,以泛酸内酯和腺苷为原料,通过9步反应合成了5-O-{[(R)-4-氟-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基]磺酰胺基}腺苷(1).所合成化合物的结构都经1H NMR,13C NMR和HRMS表征确认.