改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球及体外表征

目的改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,并对其体外特性进行表征。方法O/W型溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,4%聚乙烯醇溶液为乳化剂,通过改变内相或外相溶剂,加快萃取速度,促进微球快速形成。对微球的粒径、表面形态、载药量、包封率、释放特性进行考察。结果内相中加入一定比例的极性溶剂可提高曲尼司特的包封率,微球粒径相应减小。外相中加入一定量有机溶剂进行萃取,并不能明显提高包封率,但微球粒径减小。优选条件制备的微球表面光滑圆整,药物具有一定的突释效应,7 d时释放约68%。结论经改良的溶剂挥发/萃取法可较好地用来制备曲尼司特聚乳酸微球,并能提高药物的包封率。

二阶导数光谱法测定鼻灵滴鼻剂中盐酸去氧肾上腺素的含量

目的建立鼻灵滴鼻剂中盐酸去氧肾上腺素的含量测定的二阶导数光谱法。方法采用二阶导数光谱法测定制剂中盐酸去氧肾上腺素的含量,λ=289nm,△λ=1nm,SLIT=2nm。结果在20~100mg·L^(-1)的范围内,振幅值(D)与浓度呈良好线性关系(r=0.9998)。回收率为100.2%,RSD为0.21%。结论本法可用于测定鼻灵滴鼻剂中盐酸去氧肾上腺素的含量。

医院制剂苯丙林搽剂的生产工艺验证

目的:明确苯丙林搽剂生产工艺中的重要参数及处方中乙醇具体使用量,从而提高苯丙林搽剂的生产工艺的可控性和重现性,提高制剂质量控制水平。方法:本产品工艺验证批次为3批,验证每批的配液、灌装工艺。中间品检查项目为性状观察和鉴别实验,成品检查项目为装量、外观质量、含量测定和微生物限度检查。结果:3批苯丙林搽剂的中间品、成品各项目均符合规定,工艺重现性良好。结论:本次验证工作达到了预期效果,验证结果符合设计要求和《医疗机构制剂配制质量管理规范》要求。

医疗机构制剂芪参健心颗粒制备工艺初步研究

目的:优化医疗机构制剂芪参健心颗粒的制备工艺。方法:通过考察颗粒的成型性、吸湿性、流动性和堆密度等评价指标,筛选并确立芪参健心颗粒的制备方法。结果:作为制粒辅料的淀粉与糊精按照1∶20配比,选择80%乙醇溶液作为润湿剂,干燥温度设定为70℃,制成的芪参健心颗粒具备成型率高、吸湿率低和流动性好的特点。结论:该法制得的芪参健心颗粒制备工艺稳定可控,可以进行工业化生产,为芪参健心颗粒的市场推广提供可靠依据。

两种不同时期生产的中/长链脂肪乳注射液(卡路)的质量比较

目的对原国内主要的脂肪乳生产厂家生产合资并进行生产工艺改进前后所生产的20%的中/长链脂肪乳注射液各三批进行质量比较研究。方法参考国家标准、美国药典和《脂肪乳注射液(C14-C24)质量标准》(征求意见稿)要求,从pH值、乳粒大小和分布、酸值、过氧化值、甲氧基苯胺值、溶血磷脂、脂肪、中链三酰甘油、磷、甘油含量等方面进行比较。结果pH值为8.1～8.3;平均粒径为0.226～0.256μm,大于1μm的乳粒为0.4%～1.3%,无大于5μm的乳粒;酸值为0.2,过氧化值为0;甲氧基苯胺值为0.7～1.6;溶血磷脂为0.050～0.089g/L;脂肪、甘油和中链三酰甘油等含量均达到标示量的98%以上;磷含量为0.45～0.48g/L。合资前后生产的中/长链脂肪乳注射液所有指标均符合国家标准的规定,但合κ改进生产工艺后的产品在乳粒大小和分布、甲氧基苯胺值等项目的批间差异较小。结论该厂家合κ后优化了生产工艺,加强了中/长链脂肪乳注射液生产过程中的质量监控,产品质量的稳定性达到国内外先进水平,临床⒚药的安全性更高。

三种市售中／长链脂肪乳注射液理化指标比较

目的对3种市售中／长链脂肪乳注射液理化指标进行比较。方法根据中国药典、美国药典和国家标准对脂肪乳的质量要求，收集上述市售产品各6个批次进行质量检验和对比。结果产品A：pH为8．2—8．3；无大于5μm乳粒，大于1μm乳粒占1．23％～1．53％；平均粒径为0．246-0．256μm，酸值为0．2，过氧化值为0；甲氧基苯胺值为0．9～1．4；溶血磷脂为0．6—0．9g／L；脂肪、甘油和甘油三酸酯等含量均达到标示量的97％以上；磷含量为0．46—0．49g／L。产品B：pH为8．2；无大于5μm乳粒，大于1μm乳粒占0．81％-1．62％；平均粒径为0．239～0．241μm，酸值为0．4—0．5，过氧化值为0；甲氧基苯胺值为0．8—1．4；溶血磷脂为0．2—0．6g／L；脂肪、甘油和甘油三酸酯等含量均达到标示量的94％以上；磷含量为0．42g／L。产品C：pH为7．7—8．1；无大于5μm乳粒，大于1μm乳粒占0．42％～0．86％；平均粒径为0．249～0．262μm，酸值为0．3—0．4，过氧化值为0；甲氧基苯胺值为1．8～2．9；溶血磷脂为0．5～0．8g／L；脂肪、甘油和甘油三酸酯等含量均达到标示量的96％以上；磷含量为0．44—0．46∥L。结论3种中／长链脂肪乳注射液所有理化指标均符合目前国家药品标准的规定。

人工配制全营养混合液的线性质量控制实践

目的建立一种质量控制模式,保障全营养混合液(TNA)人工配制的稳定性与相容性良好,确保临床使用安全。方法建立肠外营养医嘱开立系统,为医师开立TN A医嘱提供方便的同时,规范营养药物的使用;药师对TN A医嘱的进行稳定性与相容性审核,按照无菌配制四要素规范化配制,同时,建立了TNA的初步质量控制标准,让TNA人工配制达到线性(全过程)质量控制结果。结果我院静脉用药调配中心自2003年启用以来,人工配制的TNA的质量达标。结论TNA人工配制线性化管理实践结果,TNA质量获得了良好的保障。

HPLC-DAD双波长法同时测定苯丙林搽剂中4种成分的含量

目的建立双波长-高效液相色谱HPLC-DAD法同时测定苯丙林搽剂中4种成分的含量。方法采用Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,以甲醇-0.5%三乙胺溶液(用磷酸调pH至6.10)(68:32)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长214、240 nm。结果各组分在一定范围内(丙酸氯倍他索6.08~76.0 mg·L^(-1)、盐酸林可霉素0.4~2.0 g·L^(-1)、盐酸苯海拉明0.4~5.0 g·L^(-1)、苯佐卡因0.8~4.0 g·L^(-1))均呈良好线性关系;相关系数分别为1、0.9999、0.9997、0.9997。丙酸氯倍他索低、中、高浓度的回收率分别为100.38%、99.26%和99.26%,盐酸林可霉素低、中、高浓度的回收率分别为100.35%、99.93%和101.05%,盐酸苯海拉明低、中、高浓度的回收率分别为97.69%、97.78%和98.06%,苯佐卡因低、中、高浓度的回收率分别为100.66%、101.54%和102.89%。样品溶液在24 h内稳定。结论该方法操作简便、专属性强、回收率高,可为苯丙林搽剂多指标质量评价及控制提供科学依据。