硅酞菁衍生物的合成、光学性质及对DNA的光切割活性研究

以硅酞菁为母核,设计并合成了衍生物Si Pc1,其结构经UV、~1H-NMR和MS等确证。以DMSO为溶剂,对Si Pc1的光物理性质进行了检测,Si Pc1的Q-带最大吸收峰为682 nm;以Zn Pc(Φ_F=0.20,Φ_△=0.67)为参照,得出Si Pc1的荧光量子产率(Φ_F)为0.25,单线态氧量子产率(Φ_△)为0.78,均大于Zn Pc。采用凝胶电泳法研究了Si Pc1对DNA的光切割活性,结果表明,Si Pc1对p BR322 DNA有良好的光切割活性。

新型锌酞菁衍生物的合成及其光物理性质

以锌酞菁为母核,设计并合成了新型锌酞菁衍生物(1),其结构经UV-Vis,1H NMR和HR-MS(ESI)表征。以DMSO为溶剂,对化合物1的光物理性质进行了检测。结果表明:化合物1的紫外-可见吸收光谱Q-带最大吸收峰为682 nm;荧光光谱的最大发射波长为690 nm;以无取代的ZnPc(ΦF=0.20,Φ△=0.67)为参照,测得化合物1的荧光量子产率(ΦF)为0.22,单线态氧量子产率(Φ△)为0.71;化合物1的光热转换效率为48.8%。

原癌基因c-myc G-四链体配体甲基蓝衍生物的设计、合成及其活性研究

采用计算机辅助药物设计方法,将以甲基蓝为先导化合物设计的配体分子与端粒DNA、原癌基因cmyc、c-kit2等形成的G-四链体三维结构进行分子对接模拟,发现目标化合物选择性靶向c-myc G-四链体,其对接分值为7.74。以吩噻嗪为起始原料合成出目标化合物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS等确证。采用圆二色光谱实验测试了化合物与端粒、原癌基因c-myc和c-kit2等DNA的相互作用,结果表明目标化合物选择性诱导c-myc DNA形成G-四链体。