聚桂醇尿素乳膏的处方工艺考察

目的:采用正交设计考察聚桂醇尿素乳膏的处方工艺。方法:采用正交试验表L 18(37)考察不同的辅料组成比例(二甲硅油、苯基聚二甲基硅氧烷、液状石蜡、鲸蜡醇棕榈酸酯、硬脂酸、聚山梨酯40、卡波姆)对处方的影响,建立高效液相色谱法测定聚桂醇体外释放曲线、尿素体外释放曲线,外观性状,乳膏稳定性,乳膏黏度等为考察指标,对乳膏处方的辅料组成比例进行筛选,分步确定各辅料含量。结果:通过实验结果分析,得出聚桂醇尿素乳膏的处方工艺。每100g乳膏中聚桂醇3g,尿素5g,二甲硅油2g,苯基聚二甲基硅氧烷5g,液状石蜡1.5g,鲸蜡醇棕榈酸酯0.5g,硬脂酸1.5g,聚山梨酯403g,辛基十二醇10g,甘油1.7g,苯甲醇1g,卡波姆1.3g,氨丁三醇1.2g,纯化水,调整乳膏总量至100g。结论:正交设计试验法可用于聚桂醇尿素乳膏的处方工艺考察,优选处方稳定可行,为后期聚桂醇尿素乳膏的新药开发奠定良好的基础。

中药木瓜中总糖及还原糖的含量测定

目的建立中药木瓜药材中总糖及还原糖的测定方法并对其含量进行测定,由此计算推测出药材中多糖含量。方法采用苯酚-浓硫酸法测定总糖含量,采用3,5-二硝基水杨酸法(DNS法)测定还原糖的含量。结果木瓜总糖含量为12.06%。DNS法测定还原糖的最佳条件为:测定波长560 nm,DNS最佳用量为5.0 m L,沸水浴加热5 min。测得药材中还原糖含量为11.58%。木瓜原药材中多糖含量为2.51%。结论苯酚浓硫酸法及DNS法可用于总糖及还原糖含量的测定,总糖和还原糖含量的高低在一定程度上可以反映多糖含量的多少。

三种八角干皮挥发油成分GC-MS分析

目的:研究三种八角干皮部位挥发油的化学成分,比较三者间的异同。方法:采用溶剂萃取法分别提取短柱八角、红花八角和文山八角的干皮部位挥发油成分,并运用GC-MS法对所得挥发油进行分离鉴定,面积归一化法比较各组分的相对百分含量。结果:短柱八角、红花八角、文山八角干皮挥发油的平均含量(n=3)分别为4.975%、0.166%、1.161%;分别检出86、84、85个色谱峰,其中可定性成分分别为38、28、27个,分别占挥发油总量的73.69%、66.58%、74.75%,δ-杜松醇(δ-cadinol)为三者共有成分。结论:短柱八角、红花八角、文山八角干皮所含的挥发油在组分和含量上存在较大的差异。

鼠曲草乙酸乙酯部位化学成分Ⅱ

目的：研究鼠曲草乙酸乙酯部位化学成分.方法：采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等分离纯化手段相结合对鼠曲草进行分离纯化.通过理化性质和波谱数据（1H-NMR,13C-NMR）进行结构鉴定.结果：从鼠曲草中分离鉴定了13个化合物,分别鉴定为咖啡酸乙酯（1）,原儿茶酸乙酯（2）,对羟基肉桂酸（3）,4-羟基苯乙酮（4）,原儿茶酸（5）,3-（4＇-formylphenoxy）-4-methoxybenzaldehyde（6）,desmethylyangonine-4＇-glucopyranoside（7）,4＇-hydroxydehydrokawain（8）,绿原酸（9）,1,4,5-三咖啡酰奎宁酸（10）,1,5-二咖啡酰奎宁酸（11）,1,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯（12）,1,3-二咖啡酰奎宁酸（13）.结论：化合物1,2,4～7,10为首次从鼠曲草属植物中分离得到,化合物3,8为首次从菊科植物中分离得到.

短柱八角的化学成分研究

目的研究八角科植物短柱八角Illicium brevistylum干皮的化学成分。方法运用硅胶色谱、凝胶（Sephadex LH-20）色谱和ODS反相色谱等方法进行分离和纯化,根据理化性质以及核磁共振、质谱等波谱技术进行结构鉴定。结果从短柱八角干皮醋酸乙酯部位分离得到了12个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-吡喃木糖苷（1）、槲皮素（2）、二氢山柰酚（3）、山柰酚（4）、五灵脂酸V（5）、儿茶素（6）、3,5,7-三羟基色酮-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷（7）、大八角素（8）、莽草内酯B（9）、7-O-乙酰基-莽草内酯B（10）、红花八角素C（11）、花旗松素-3-O-β-D-吡喃木糖苷（12）。结论化合物5、7为首次从八角科植物中分离得到,化合物1、6、8-11均为首次从该植物中分离得到。

芒果苷药理作用及其结构修饰的研究进展

芒果苷是一种药理活性广泛的双苯吡酮类黄酮类化合物,具有抗糖尿病,抗肿瘤,抗炎,抗氧化,免疫调节,解热,抗菌,改善记忆,防止紫外线所致皮肤老化等多种药理作用。查阅近年来国内外芒果苷的药理作用与结构修饰的文献,可知芒果苷溶解性及跨膜通透性均很小,导致其生物利用度低,严重制约了芒果苷制剂的开发。从改善其脂溶性与水溶性入手,对芒果苷进行有效的结构修饰、优化,改善了芒果苷的理化性质,提高了芒果苷的生物活性及生物利用度,扩大了其临床应用的范围,旨在研发出比芒果苷更易吸收且药理活性更强的衍生物。本文综述了近几年来国际上芒果苷的体内外药理作用,从化学修饰与生物转化等方面论述芒果苷结构修饰的研究进展,通过酰基化、成盐反应、合成磷脂复合物等化学方法及生物转化法可显著改善其水溶性或者脂溶性,有利于其在胃肠道的吸收,提高生物活性及生物利用度。为使芒果苷尽快投入到临床应用,今后还应加强芒果苷及其衍生物的药代动力学及体内代谢方面的研究,从而为开发芒果苷的高效新剂型提供理论支持。