合成肽核酸单体组氨酸的保护策略

以L-组氨酸为起始原料,设计合成了含组氨酸残基的手性肽核酸单体.以叔丁氧羰基(Boc)保护α-氨基,羧基形成苄酯加以保护,分别以苄氧羰基(Cbz)及2,4-二硝基苯基(Dnp)作为咪唑基的临时和永久保护基,共九步反应,手性肽核酸单体总收率13.3%.

在药物化学实验考核改革中贯彻环保理念和综合素质培养

药物化学实验是药学专业的重要实验课程,通过对实验考核的改革,做到全面考核学生进入实验室的每个环节,在考核标准中,处处体现环境保护意识的行为,以及对于学生综合素质的培养。

含丝氨酸残基手性肽核酸单体的合成

对文献合成方法进行了改进.以N-Boc氨基酸与自制甲烷磺酸酯反应,制备N-Boc氨基酸丙烯酯,以混合酸酐法实现关键中间体与1-胸腺嘧啶乙酸的缩合,总收率为26.4%,比文献方法提高了12%,成本降低,制备了含丝氨酸残基碱基为胸腺嘧啶的手性肽核酸单体.

(S)-2-甲氧基环己酮的合成

(S)-2甲-氧基环己酮为制备抗菌药Tribactam侧链的关键中间体.本研究工作设计以1,2环-氧环己烷为起始原料,经甲醇取代开环、酯化、缬氨酸手性拆分、皂化、氧化,得到光学纯的(S)-2甲-氧基环己酮,总收率14.32%.

FPS-1306的合成研究

以1,2,4-三-O-乙酰基-4-O-苄基-α/β-L艾杜糖醛酸甲酯为起始原料,经溴化、糖苷化、脱乙酰基和选择性乙酰化合成了甲基6-O-乙酰基-3-O-苄基-2-苄氧碳酰氨基-2-脱氧-4-O-(2-O-乙酰基-3-O-苄基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸甲酯)-α-D-吡喃葡萄糖(FPS-1306),其中2个中间体为新化合物,结构经1H NMR、13C NMR和MS表征.