丹参素对CD11b、P-selectin、ICAM-1、VCAM-1、E-selectin表达的影响

目的 考察丹参素对血小板、白细胞和血管内皮细胞表达细胞粘附分子CD11b、P selectin、ICAM 1、VCAM 1、E selectin的影响 ,以期探明其抗血栓形成作用的机制。方法 用流式细胞仪测定由TNFα、fMLP和凝血酶诱导细胞表面细胞粘附分子的表达。结果 人粒细胞受到fMLP刺激后 ,细胞表面CD11b表达明显增加。丹参素与粒细胞预孵30min后 ,则剂量依赖性地抑制CD11b的表达。血小板与凝血酶 (1× 10 3U·L-1)共孵 2 0min ,可明显增加血小板表面P selectin的表达。丹参素 (10 0～ 30 0mg·L-1)与血小板预孵 30min ,对凝血酶诱导的血小板表面P selectin的表达未见明显抑制作用。人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)经TNFα处理后 ,明显增加细胞表面ICAM 1、VCAM 1和E selectin的表达 ,不同浓度的丹参素与HUVEC预孵 2h ,对TNFα诱导HUVEC表面ICAM 1的表达未见明显抑制作用 ,对TNFα诱导的VCAM 1、E selectin表达则可产生明显的抑制作用。结论 丹参素可抑制血管内皮细胞和粒细胞表达细胞粘附分子。这可能是丹参素发挥抗血栓形成作用的机制之一。

三七总皂甙对鸡胚神经细胞缺氧及大鼠脑缺血再灌注损伤的作用

观察了三七总皂甙（ＰＮＳ）对氰化钠引起鸡胚脑神经细胞缺氧和大鼠全脑缺血纹状体细胞外嘌呤类代谢产物的影响。结果表明：ＰＮＳ（５０和１００ｍｇ·Ｌ－１）明显延缓缺氧２ｈ神经细胞的能量耗竭，促进再给氧期细胞内高能磷酸化合物的合成。大鼠脑缺血前给予ＰＮＳ（２００ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）能明显降低缺血和再灌注期纹状体细胞外液次黄嘌呤，黄嘌呤和肌苷含量的升高。提示：ＰＮＳ对神经细胞氰化钠损伤及大鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用，其机理可能与改善能量代谢有关。

三七总皂甙对沙土鼠脑缺血再灌注损伤的作用

阻断蒙古沙土鼠双侧颈总动脉造成脑缺血３０ｍｉｎ，再灌注１５ｍｉｎ可降低脑组织中ＬＤＨ、ＳＯＤ含量，升高ＭＤＡ、ＴＸＢ２含量，降低６－Ｋｅｔｏ－ＰＧＦ（１α）／ＴＸＢ２比值。缺血前３０ｍｉｎ，ｉｐＰＮＳ２００ｍｇ、３００ｍｇ／ｋｇ，能升高被损伤脑组织中ＬＤＨ、ＳＯＤ含量，降低ＭＤＡＴＸＢ２含量，纠正６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ（１α）／ＴＸＢ２比值。提示ＰＮＳ可能通过清除氧自由基、抑制脂质过氧化和稳定神经细胞膜来保护脑组织缺血再灌注损伤。

WH505对实验性血栓形成的影响及其作用机制

目的 :探讨WH5 0 5 (丹参和山楂提取物 )对实验性血栓形成的影响及其作用机制。方法 :用电刺激大鼠颈总动脉和结扎大鼠下腔静脉造成血栓形成模型 ;用放免法和聚合酶链反应方法检测体外培养血管内皮细胞缺氧后ET 1的表达。结果 :WH5 0 5剂量依赖性地延长电刺激大鼠颈总动脉后血栓形成时间 ,与对照组比较有显著差异。WH5 0 5明显抑制静脉血栓的形成 ,抑制率分别为 12 .6 4%、19.30 %和 5 7.32 %。体外培养人血管内皮细胞经缺氧后 ,细胞内ET 1mRNA表达增加 ,培养液中ET 1浓度升高。在缺氧前 ,用不同浓度WH5 0 5与血管内皮细胞共孵育 ,则可明显抑制细胞内ET 1mRNA表达 ,减少内皮细胞分泌ET 1。结论 :WH5 0 5具有抗大鼠体内血栓形成的作用 ,其作用机制可能与保护血管内皮细胞损伤有关。

白细胞介素6的作用与临床应用前景

白细胞介素6(Interleukin6；IL6)是一多能细瞻因子，分子量19-30KD。以往也称为干扰素β1、B细胞分化因子和肝细胞刺激因子。IL-6主要由T细胞、单核细胞，成纤维细胞、肉皮细胞和角化细胞等产生，体内外实验证宴，IL-6可促进T细胞分化增殖，增强T细胞、LAK细胞和NK细胞活性，升高中性粒细胞，诱导B细胞成熟产生免疫球蛋白，并诱导肝脏急性相反应。

WH505体内抗血栓作用及其机制研究

目的 探讨WH5 0 5 (丹参和山楂的提取物 )对动物体内血栓形成的影响和作用机制。方法 用大鼠颈总动脉—颈外静脉血流旁路和小鼠静脉注射胶原蛋白一肾上腺素造成血栓形成模型 ;采用流式细胞术考察WH5 0 5对人血小板经凝血酶诱导的P—选择素表达的影响。结果 WH5 0 5可明显抑制大鼠颈总动脉—颈外静脉血流旁路血栓形成 ,抑制率为 15 %～ 41% ;使胶原蛋白—肾上腺素诱导小鼠瘫痪的恢复率显著提高 ,恢复率为 6 4.3%～ 84.6 % ,阳性对照组为 80 %。人血小板经凝血酶刺激后 ,血小板表面表达P -选择素明显增加 ,用不同浓度WH5 0 5与血小板预孵 ,则可剂量依赖性地抑制血小板P -选择素的表达。结论 WH5 0 5对血小板性血栓形成具有抑制作用 ,该作用可能与抑制血小板P -选择素表达有关。

鲨鱼软骨提取物抑瘤作用及其机制研究

目的 :研究鲨鱼软骨提取物的抗肿瘤作用及其机制。方法 :采用 MTT法及流式细胞仪技术测定鲨鱼软骨粉提取物对血管内皮细胞增殖及产生白细胞介素 - 6 (1L - 6 )的影响 ,常规方法测定其对荷 S- 180 A 小鼠的抑瘤作用。结果 :鲨鱼软骨提取物浓度为 2 0 0～ 40 0 μg· ml- 1时显著抑制内皮细胞的增殖 (p<0 .0 5 ) ,细胞周期检测发现其主要抑制细胞进入 S期 ;(2 )鲨鱼软骨提取物 (2 0 0～ 40 0 μg· ml- 1 )可显著抑制内皮细胞产生 IL- 6 ;(3)鲨鱼软骨粉水溶液灌胃 (2 5 0～ 10 0 0 m g.kg- 1 ) ,对荷 S- 180 A小鼠的抑瘤率达 31.9～ 34 .2 % (p<0 .0 5 )。结论 :鲨鱼软骨制剂对小鼠 S- 180 A 具有抑制作用 。

双黄连与3种不同药物配伍前、后微粒的变化

目的 :考察双黄连与青霉素、头孢拉定、地塞米松3种不同注射剂配伍前、后的不溶性微粒变化。方法 :利用ZWF -4D型注射液微粒分析仪分别计数双黄连与3种注射剂配伍前后≥2 0、≥5 0、≥10 0和≥25 0μm的微粒数 ,并进行比较。结果 :双黄连与青霉素配伍后的不溶性微粒数明显多于配伍前 ,≥5 0μm、≥10 0μm、≥25μm分别增加2、23、94倍 ,而头孢拉定、地塞米松与双黄连配伍后的不溶性微粒也明显多于配伍前 ,但低于青霉素与双黄连配伍后的不溶性微粒数。结论 :临床在用双黄连与这些药物联合应用时 ,宜分别放入2个输液瓶内应用 ,以避免不溶性微粒数的增加及不良反应发生率的上升。

反相高效液相色谱法测定血清中奥氮平的浓度

目的 用HPLC测定人血清中奥氮平浓度。方法 采用高效液相色谱法。色谱柱为C18;流动相 :5 0mmol·L-1醋酸铵氨水缓冲液 (pH9.9) 甲醇为 (19∶81) ;流速为 1.2mL·min-1,检测波长 2 5 7nm ,外标法定量。结果 标准曲线在 9.76～ 390 .5ng·mL-1范围内线性关系良好 (r=0 .9998) ,最低检测浓度为 1.2 2ng·mL-1,平均回收率为 (97.2 0± 3.6 6 ) % ,日内RSD小于 6 .18 % ,日间RSD小于 6 .6 2 %。结论 方法简便 ,快速准确 ,适宜血清中奥氮平的测定。

头孢呋辛钠在输液中与维生素C配伍的稳定性考察

[目的 ]考察头孢呋辛钠与维生素C在 5 %葡萄糖注射液中配伍的稳定性。[方法 ]采用RP HPLC法 ,以头孢噻肟钠为内标 ,对输液中头孢呋辛钠及维生素C的含量进行测定。色谱条件 :色谱柱 :NovapakC18柱 (3 9mm×15 0mm ,5 μm) ,流动相 :水 甲醇 冰醋酸 (71∶2 8∶1) ,流速 :0 6ml/min ,紫外检测波长 :2 74nm。[结果 ]在 37℃下 ,头孢呋辛钠与维生素C在 5 %葡萄糖注射液中配伍后 ,4小时内头孢呋辛钠含量在 95 %以上 ,8小时时其含量仅有89 95 % ,而维生素C的含量 4小时时为 93 5 5 % ,8小时时其含量仅有 86 5 7%。 [结论 ]临床上需要头孢呋辛钠与维生素C配伍时 ,最好在

双黄连与青霉素在四种输液中配伍前后不溶性微粒的变化

双黄连注射液主要用于病毒、细菌感染性疾病的治疗.临床上常与有关抗菌药物联合应用,治疗上呼吸道感染、泌尿道感染.但据报道其不良反应较多[1].由于注射液中不溶性微粒对人体产生危害,引起不良反应[2],而注射用双黄连与常用输液或与其他药物配伍后是否引起不溶性微粒的改变,这方面的研究未见报道.

奥氮平治疗精神病的疗效、副反应与血药浓度的关系

目的 分析奥氮平治疗精神病的疗效、副反应与血药浓度的关系。方法 用高效液相法测定病人的血药浓度。用阳性及阴性症状量表 (PANSS)、简明精神病评定量表 (BPRS)、社会功能缺陷筛选量表 (SDSS)及副反应量表(TESS)评定其疗效和副作用。结果 奥氮平能显著降低阳性及阴性症状评分 ,且副反应轻微。剂量相同时 ,奥氮平血药浓度的个体差异较大 ,85 %的病人的血药浓度在 2 5～ 16 0nmol/L之间 ,其有效率为 81.8% ;浓度剂量的比值 (C/D)与疗效呈正相关。结论 奥氮平能有效的治疗精神病 ,并改善社会功能障碍。 2 5nmol/L是奥氮平适宜血药浓度的低限。

再生障碍性贫血患者监测环孢素A全血浓度的临床意义

目的:评价环孢素A(CsA)全血浓度对再生障碍性贫血患者的临床疗效。方法:采用荧光偏振免疫法(FPIA),监测66例再障患者的稳态CsA全血浓度,并按1987年全国再障会议制订的诊断标准评价其疗效。结果:CsA在200～400 ng/ml范围内,疗效好,且副作用小。结论:用CsA治疗再生障碍性贫血,必须加强CsA浓度的监测。

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中美洛昔康浓度及其药动学

目的 :建立血浆中美洛昔康浓度的高效液相色谱分析方法 ,用此方法对大鼠灌胃给药 ,对 3种剂量的美洛昔康进行药动学研究。方法 :色谱条件 :色谱柱为C18(4.6mm× 15 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 水 冰醋酸 乙腈 (6 0 0∶5 0 0∶2 0∶5 0 ) ,流速1.0ml.min-1,检测波长 35 5nm ,柱温 4 0℃ ,血药浓度 时间数据采用PKBP N1程序拟合其药动学参数。结果 :血浆中内源性杂质不干扰美洛昔康及其分解产物的测定 ,血浆中回收率为 98.80 % ,RSD为 1.78%。日间RSD <7.17% ,日内RSD <6 .6 9%。大鼠灌胃给药 1.0 ,2 .0 ,6 .0mg·kg-1美洛昔康后 ,血药浓度时间曲线符合二室开放模式 ,并由此测得美洛昔康在大鼠体内的半衰期分别为 4 3.2 5 ,38.6 0 ,37.10h ,达峰时间分别为 2 .0 2 ,1.90 ,1.94h。峰浓度分别为 2 .5 2 ,4 .85 ,10 .6 2 μg·ml-1,AUC分别为 112 .8,14 2 .2 ,4 12 .0 μg·h·ml-1。结论 :本方法简便 ,准确 。

四种氧氟沙星片剂的人体药动学

本文对10名健康男性志愿者进行了四个不同厂家生产的氧氟沙星片的药动学研究。结果表明,口服氧氟沙星片的药(?)时曲线多数符合二室开放模型。四个厂家生产的氧氟沙星片达峰时间、峰浓度统计学上无显著差异,而AUC分别为:38.84±3.26(B厂)、28.90±3.85(S厂)、36.50.±3.53(J厂)和36.73±7.54mg·h^(-1)·L^(-1)(D厂),统计学上存在显著差异。以B厂的产品为相对标准,S、J、D三厂生产的片剂相对生物利用度分别为74.41％、93.98％和94.57％。

反相高效液相色谱法测定血清中奥氮平的浓度

目的:用HPLC测定人血清中奥氮平浓度。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为C_(18);流动相;50mmol·L^(-1)醋酸铵氨水缓冲液(pH9.9):甲醇(19:81),流速为1.2ml·min^(-1);检测波长257nm,外标法定量。结果:标准曲线在9.76-390.5ng·ml^(-1)内线性关系良好(r=0.9998);最低检测浓度为1.22ng·ml^(-1):平均回收率为(97.20±3.66)％:日内RSD<6.18％,日间RSD<6.62％。结论:本法简便,快速准确,适宜血清中奥氮平的测定。

基因药品的研究动向

面临二十一世纪药物治疗方案的改革,基因药品作为一种新型特殊的药品越来越为人们所重视。从1990年首例患者接受基因治疗以来,到1998年5月止,共有2557名患者接受了基因治疗。除了用于肿瘤的治疗外,基因药品还可用于心脑血管病、遗传性疾病、老年性疾病、帕金森氏病等。 1 分类和作用机理 基因药品主要有四类:第一类是人工合成的反义寡核苷酸(oligonucleotide),进入机体后以胞吞的方式进入细胞,可直接结合到DNA双链的特定部位,形成三聚体,影响转录分子的结合,使转录过程不能启动;第二类是反义分子(包括反义DNA和反义RNA),它们连接到特定的表达载体(质粒、病毒)上,导入靶细胞后,与相应的mRNA形成双链,阻止mRNA的翻译;第三类是核酶(ribozyme)。