枸橼酸西地那非及关键中间体合成工艺的改进

目的对枸橼酸西地那非及关键中间体西地那非合成工艺进行优化改进。方法以邻乙氧基苯甲酰氯与4-氨基-1-甲基-3-正丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺为起始物料,经缩合、环合、氯磺化、磺酰胺化、成盐等一系列反应,制备枸橼酸西地那非。结果关键中间体西地那非纯度在99.5%以上,杂质D(《欧洲药典》)控制在0.3%以下,其他单杂控制在0.15%以下。结论用精制后西地那非制备出枸橼酸西地那非,纯度在99.8%以上,总收率在45%以上。此工艺成本低,容易操作,且适合工业化生产。

番石榴叶提取物化学成分的研究

目的研究番石榴叶乙醇提取物的化学成分。方法采用多种色谱技术,对番石榴叶75%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果分离得到了9个化合物,分别为熊果酸(1)、山楂酸(2)、科罗索酸(3)、槲皮素(4)、金丝桃苷(5)、槲皮素-3-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷(6)、globulol(7)、α-cadinol(8)和δ-cadinol(9)。结论化合物6为首次从番石榴属植物中分离得到。