小檗碱逆转肿瘤多药耐药的研究进展

肿瘤发病率高、死亡率高,预后差。化疗是肿瘤治疗的主要手段,而化疗耐药问题日益凸显,故寻找克服化疗耐药、提高治疗效果的方法成为亟待解决的问题。当前,随着研究的发展,一些中药的抗肿瘤效果得到了广泛关注。临床上用于治疗消化系统疾病的小檗碱已被证明具有抗肿瘤以及逆转肿瘤多药耐药的作用。该文总结了近年来国内外有关小檗碱逆转肿瘤药物耐药的研究,以期探索其改善肿瘤耐药治疗效果和预后的手段。

抗肿瘤药物脂质体体内分析方法的研究进展

抗肿瘤药物毒性大,不良反应多,而脂质体剂型能够降低药物毒性,减少药物活性降解,是一种有前景的靶向载体。目前大多数抗肿瘤药物脂质体的药动学研究主要以总浓度为指标,但游离药物才是其体内真正发挥药理作用的部分,因此游离药物的分离和测定显得十分重要。其中样品前处理是脂质体给药后游离药物分离和提取的关键一步。笔者从抗肿瘤药物脂质体的常用检测方法、前处理方法及体内药物分析实例等多个方面进行探讨,以期为脂质体类药物体内分析方法的建立提供参考。

抗HER2阳性乳腺癌靶向治疗药物耐药策略的临床前研究进展

人类表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor type 2,HER2)的过度表达是乳腺癌患者预后不良的重要因素之一。近年来,针对HER2的靶向药物显著改善HER2阳性乳腺癌患者的预后、延长生存期,但原发性耐药或在治疗过程中产生的获得性耐药最终仍会导致疾病进展甚至转移。目前抗HER2肿瘤药物的耐药策略研究尚不完善;但随之增多的耐药机制方面的探讨,有助于对抗耐药疗法进行甄别和筛选,同时也促进了更多新药的开发。因此,笔者综述了抗HER2阳性乳腺癌靶向治疗代表药物耐药策略的最新进展,以期为临床制定应对耐药的有效策略或个性化治疗方案提供参考。

P-糖蛋白介导的川芎嗪逆转肿瘤细胞多药耐药机制研究进展

近年来,肿瘤细胞多药耐药导致临床治疗失败引起了广泛关注。研究发现P-糖蛋白(P-gp)的过度表达在肿瘤多药耐药中扮演了重要角色。P-gp能将化疗药物排出细胞外,降低化疗的成功率,使肿瘤细胞耐药。川芎嗪不仅可以通过抑制MDR1-mRNA的表达及降低Ca^(2+)浓度下调P-gp的表达、抑制ATP酶活性使P-gp失去功能、调节酶的活性、促进耐药细胞凋亡等逆转肿瘤细胞多药耐药,还能与其他药物协同逆转耐药,起到增效减毒的作用。本文对川芎嗪逆转肿瘤细胞多药耐药的机制进行综述,特别是P-gp介导机制,为川芎嗪应用于临床提供思路和借鉴。