栀子苷磷脂复合物的制备及评价

采用溶剂挥发法制备栀子苷磷脂复合物(GE-PLC),以提高栀子苷的口服生物利用度,并利用单因素试验优化制备工艺.采用UV,IR和DSC对GE-PLC进行表征,并测定了大鼠口服给药的药动学参数.结果表明:优化的制备工艺为以无水乙醇为反应溶剂,栀子苷与磷脂的质量比m(栀子苷)∶m(磷脂)=1∶4,栀子苷质量浓度16.7 mg/m L,40℃条件下反应1.5 h.物性表征显示栀子苷与磷脂未形成新的化合物,GE-PLC的脂溶性约为栀子苷的15倍.药动学结果显示GE-PLC的药时曲线下面积为栀子苷的1.63倍.GE-PLC制备工艺稳定且复合率较高,脂溶性得到明显改善,促进了栀子苷的吸收,可见磷脂复合物对水溶性好、膜渗透性差的药物提高生物利用度有较好的作用.

染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究

目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括TPGS、VES、GEN的用量、水化体积、水化温度、水化时间;对优选处方工艺的胶束形态、体外释放度及大鼠体内药动学进行了考察。结果优化得到处方为TPGS 200 mg、VES 30 mg、GEN6 mg,水化体积15 mL、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GEN-VES-TPGS纳米胶束澄明度好,平均粒径为(43.50±1.65)nm,包封率为(98.99±0.69)%,载药量为(2.57±0.04)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构,GEN原料药和纳米胶束在体外均呈现缓释特征;大鼠ig给药药动学结果显示,所构建的GEN纳米胶束生物利用度为GEN原料药的162.96%。结论所制备的GEN-VES-TPGS纳米胶束粒径小,稳定性好,显著地提高了GEN口服生物利用度。

大鼠肠道菌群对三七总皂苷体外降解的研究

目的探究雌、雄大鼠肠道菌群对三七总皂苷中3种皂苷(三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1)的体外降解作用。方法将三七总皂苷分别与雌、雄大鼠肠道菌群孵育液在厌氧条件下共同培养24 h,测定不同时间点孵育液中3种皂苷的量。结果雌、雄大鼠肠道菌群对人参皂苷Rb1均有降解作用,雄鼠的降解较雌鼠稍快。雌、雄鼠肠道菌群对三七皂苷R1和人参皂苷Rg1均无明显降解作用。结论在离体条件下,三七总皂苷中人参皂苷Rb1会被肠道菌群降解,而三七皂苷R1和人参皂苷Rg1则较为稳定。

环糊精包合对大鼠肠道菌群降解丹参酮ⅡA的影响

目的研究环糊精包合对大鼠肠道菌群体外降解转化丹参酮ⅡA的影响。方法将丹参酮ⅡA及其β-环糊精包合物分别与离体大鼠肠道菌群孵育液共同培养0、6、12、18、24 h后取样,经HPLC测定丹参酮ⅡA含量。结果大鼠肠道菌群对丹参酮ⅡA具有显著的降解作用,形成包合物后,丹参酮ⅡA的降解速率变慢。在降解18 h后,丹参酮ⅡA原料药组及其β-环糊精混合物组中药物下降比例分别为(74.23±2.32)%、(84.98±1.14)%,包合物组中丹参酮ⅡA的下降比例为(47.45±4.01)%。结论在离体条件下,大鼠肠道菌群可以在24 h内将丹参酮ⅡA基本降解完全,而环糊精包合可以减缓丹参酮ⅡA被肠道菌群降解的速率。