辛伐他汀药物相互作用处方分析

目的对医院门诊辛伐他汀药物相互作用处方进行分析。方法抽调医院2011年1月～3月份门诊含有辛伐他汀的处方,统计合并用药中与辛伐他汀具有药物相互作用的处方。结果两种不同厂家规格剂型的辛伐他汀制剂处方共3 347张,合用的CYP3A4抑制剂有10种共计处方93张;CYP3A4底物有11种,共计处方678张;以及其他具有相互作用的药物4种,共计处方111张。结论辛伐他汀门诊处方量大,药物相互作用应引起足够重视,以提高门诊患者的用药安全。

液-质联用法考察单硝酸异山梨酯片的人体生物等效性

目的:建立液-质联用法(LC-MS/MS)的检测方法,评价受试与参比的单硝酸异山梨酯片在健康人体的生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机交叉试验设计,单剂量口服受试或参比制剂,给药剂量均为20mg,应用LC-MS/MS法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数,应用BAPP2.0软件进行生物等效性评价。结果:受试与参比制剂的药动学参数如下,AUC0-24分别为(3.4±0.6)mg.h.L-1、(3.3±0.7)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(3.6±0.7)mg.h.L-1、(3.5±0.7)mg.h.L-1;tmax分别为(1.2±0.9)h、(1.0±0.6)h;Cmax分别为(464.9±108.2)μg.L-1、(433.6±115.3)μg.L-1;t1/2分别为(5.4±0.7)h、(5.5±0.9)h。单硝酸异山梨酯片的相对生物利用度为(106.0±16.0)%,主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论:受试与参比制剂具有生物等效性。

国产和进口他克莫司胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

他克莫司（tacrolimus，简称FK506）是日本藤泽公司1984年从链霉菌属培养物中分离得到的大环内酯类新型免疫抑制剂，现已能全合成。主要药理作用是能有效抑制T淋巴细胞激活，与内源性细胞受体结合，形成一个亲免素复合物，从而发挥药理作用。与环孢素A（CsA）相比，体内外试验证实他克莫司的免疫活性为CsA的50～100倍，临床可有效预防器官移植后急性排斥反应，逆转难治性排斥。CsA治疗无效者，65％-80％的患者可使用本品治疗。目前他克莫司已在肝、肾、心、胰等器官移植中广泛用于抗排斥及自身免疫系统相关疾病的治疗。本文通过比较国产和进口他克莫司胶囊在健康人体的药代动力学参数，评价两种制剂的生物等效性。

LC-MS/MS法测定人血浆中克拉霉素的质量浓度

建立高效液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定人血浆中克拉霉素的浓度.选用Shim-park VP-ODS色谱柱,以乙腈、φ=0.1%氨水、φ=0.4%甲酸乙腈溶液为流动相,采用梯度洗脱进行分离,样本经乙腈沉淀后进样,选用3200QTRAP型质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行检测.克拉霉素质量浓度线性范围为5～1 000ng.mL-1,定量下限为5ng.mL-1,检测限为0.05ng.mL-1.准确度与精密度结果显示方法日间、日内变异均小于15%,相对偏差为-3.43%～2.97%,低、中、高3个质量浓度提取回收率为91.73%～107.73%,稳定性好.本研究所建立的方法快速、灵敏、专属性强、重现性好,可用于人体血浆中克拉霉素质量浓度的测定和药代动力学研究.

LC-MS/MS法测定人血浆中单硝酸异山梨酯的浓度

目的:建立高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中单硝酸异山梨酯浓度。方法:选用 Zorbax Eclipse XDB—C_(18)色谱柱,以甲醇-10 mmol·L^(-1)醋酸铵为流动相,采用梯度洗脱进行分离,样品用甲醇进行蛋白沉淀后进样,选用3200QTRAP 型质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行检测。结果:单硝酸异山梨酯的线性范围为5.0～1000.0ng·mL^(-1),定量下限和最低检测限分别为5.0和0.5 ng·mL^(-1)。准确度与精密度结果显示方法日间、日内变异均小于15%,相对偏差-4.5%～4.6%,方法提取回收率大于85%,稳定性较好。结论:本研究所建立的方法快速、灵敏、专属性强、重现性高,可用于单硝酸异山梨酯人体药物动力学试验。

常用免疫抑制剂人血中定量监测方法研究进展

免疫抑制剂在临床上主要用于治疗自身免疫性疾病和预防脏器移植排斥。免疫抑制剂的使用需要进行治疗药物监测,其检测结果通常作为临床医生调整用药剂量的重要依据之一。本文就目前临床常用的免疫抑制剂他克莫司、环孢素、霉酚酸酯、糖皮质激素及新型免疫抑制剂西罗莫司和依维莫司在人血中浓度的检测方法作一综述,以供参考。

正交试验法优选复方决明子胶囊的提取工艺

目的:优选复方决明子胶囊的提取工艺。方法:采用L_9(34)正交试验,以处方出膏率和大黄酚的提取率为指标,以乙醇浓度、加醇量和提取时间为考察因素,筛选复方决明子胶囊最佳醇提取工艺;以出膏率为指标,以溶媒用量、提取次数和提取时间为考察因素,筛选复方决明子胶囊的最佳水提取工艺条件。结果:复方决明子胶囊最佳乙醇提取工艺条件为以55%乙醇为提取溶媒,提取2次,每次加液量10倍,第一次2.5h,第二次2.0h;最佳水提取工艺条件为加10倍量水煎煮2次,第一次3h,第二次2h。结论:优选试验得到的提取工艺稳定、可行,适用于生产实际。

环孢素浓度异常升高致高尿酸血症1例

病例：患者，女，79岁，主诉因“反复眼睑下垂18月，再发左眼睑下垂伴全身乏力、咀嚼困难和呼吸困难”，于2010年8月7日入院，诊断为：重症肌无力Ⅳ型，既往有高血压病3级、高血脂、肺气肿、肝囊肿、甲状腺肿病史。

加替沙星胶囊在健康人体的生物等效性

目的:研究加替沙星胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量受试制剂加替沙星胶囊和参比制剂加替沙星片0．4 g,用高效液相色谱-荧光检测法测定加替沙星血浆浓度,计算药物动力学参数,评价胶囊和片剂的生物等效性。结果:加替沙星胶囊剂与片剂的t_max分别为(2．27±0．71)和(2．11±0．89)h;C_(max)分别为(4．00±1．22)和(4．05±0．61)mg·L^(-1);AUC 0-36分别为(32．96±4．68)和(34．00±4．34)mg·h·L^(-1)。胶囊剂的相对生物利用度为(96．98±8．63)％,主要药动学参数经统计学分析无统计学差异(P>0．05)。结论:两制剂生物等效。

门诊药房工作模式的探讨

根据二炮总医院自身特点、参照国内一流药房的管理经验,对医院门诊药房的工作流程和管理模式进行了改进。在工作流程上实行了处方扫描,打印调配,优化拣选路径和开放式发药柜台;开展药物咨询服务,实施了绩效考评。通过不断改进,门诊药房在提升服务层次、提高工作效率方面效果显著,保证了医疗质量,提高了患者用药的安全度和满意度。

氯沙坦钾片在健康人体的生物等效性

目的评价2种氯沙坦钾片(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)在健康人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性志愿者随机分为2组,单剂量口服氯沙坦钾片试验药物或对照药物50 mg,用液相色谱-串联质谱法同时测定血浆中氯沙坦及其活性代谢产物E3174的血药浓度,用BAPP 2.0软件计算药代动力学参数和生物利用度。结果氯沙坦:试验药物与对照药物的Cmax分别为(253.10±155.43),(232.37±136.66)ng.mL-1;Tmax分别为(1.09±0.70),(1.30±0.80)h;t1/2分别为(1.93±0.32),(1.98±0.53)h;AUC0-12分别为(454.19±166.61),(414.97±152.22)ng.h.mL-1,可信区间99.4%～118.6%;试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(112.0±29.9)%。E3174:试验药物与对照药物的Cmax分别为(447.45±132.66),(430.81±135.78)ng.mL-1;Tmax分别为(3.56±1.14),(3.77±1.14)h;t1/2分别为(4.55±0.61),(4.67±0.68)h;AUC0-36分别为(3522.17±1162.22),(3307.16±1078.13)ng.h.mL-1,可信区间100.5%～111.8%。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(107.2±16.8)%。结论 2种氯沙坦钾药物具有生物等效性。

静脉滴注人免疫球蛋白致剥脱性皮炎1例

1临床资料 患者，男，50岁，体质量80kg因右眼睑下垂2月余，视物成双、咀嚼费力、四肢无力1月余，于2011年11月2日入院。

环孢素A在重症肌无力患者中的群体药动学模型的建立

目的:建立环孢素A在重症肌无力患者中的群体药动学模型,了解影响环孢素A代谢的显著影响因素。方法:回顾性搜集82例服用环孢素A的重症肌无力患者的91个血药浓度及其相关资料,利用SPSS软件和逐步回归法分两次建立群体药动学模型,运用内部验证法对模型进行验证。结果:最终所得模型为Ln(Cl/F)=-4.418+1.598Ln(HGB)+0.008W,表明患者的体质量(W)及血红蛋白(HGB)含量对环孢素A在重症肌无力患者体内的代谢影响较大,模型对血药浓度的预测值与实测值误差为15.96%。结论:用SPSS软件和逐步回归法建立的群体药动学型有一定的预测能力,可以用于指导临床给药,并且在样本量增大时,模型会逐渐完善,此法简单易行,值得推广。

二氢吡啶类钙拮抗剂拉西地平对5-HT诱导的细胞内钙释放的影响

采用Ca2+指示剂Fluo-3/AM负载培养的胃底平滑肌细胞,激光共聚焦纤维技术检测细胞内钙荧光强度的变化.结果显示10μmol/L的拉西地平可使10μmol/L5-HT引起钙超载胃底平滑肌细胞Ca2+spark的发生频率减少50%,振幅减少约50%.表明二氢吡啶类钙拮抗剂拉西地平能够剂量依赖性地对抗5-HT引起的内钙释放.

六味参苓颗粒的质量标准研究

目的:建立六味参苓颗粒的质量控制方法。方法:采用薄层色谱(TLC)法对处方中西洋参、黄芪、麦冬、茯苓、枳壳进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定西洋参中人参皂苷Rb1的含量。结果:TLC专属性强,阴性对照无干扰;人参皂苷Rb1的浓度在26.4～792.0μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9997),方法平均回收率为98.35%,RSD=2.09%(n=6)。结论:所建方法简便、可行,可用于六味参苓颗粒的质量控制。