盐酸特比萘芬生物黏附性成膜凝胶的制备及其体外评价

以盐酸特比萘芬为模型药物,制备一种生物黏附性成膜凝胶,测定其理化性质。其黏度为(13299±51)mPa·s,pH为3.50±0.50,凝胶剪切黏度为(196±4)g/cm^2;膜固体剩余率为(50.74±2.81)%,膜拉伸强度为(1.17±0.21)MPa,膜断裂伸长率为(21.42±3.24)%。采用《中华人民共和国药典》(2010年版)桨碟法测定其体外释放度,并绘制释放曲线,结果表明,药物在体外能够维持10h的平稳释放;以小香猪皮为透皮屏障,采用改良的Franz扩散池法进行体外透皮释放研究,结果表明,药物不透过皮肤,局部用药安全,其中(93.05±5.66)%的药物滞留于皮肤表面,(1.15±0.85)%进入皮肤内,有利于浅表性皮肤真菌感染的治疗。

生物黏附药物传递系统的评价方法与应用

生物黏附给药系统通过黏附到黏膜黏液或上皮细胞表面,延长药物在给药部位或吸收部位的滞留时间,从而提高治疗局部或全身疾病的效果,成为现代药物新剂型研究的热点。本文系统综述了生物黏附给药系统的体内外评价方法,包括测定黏附性能的体外方法及考察体内组织中分布和运转的技术,并总结了近年来生物黏附性给药系统在胃肠道、口腔、眼、鼻、阴道黏膜和皮肤方面应用的研究和进展,以期为产品的开发提供借鉴。