土贝母抗癌有效成分肝靶向给药系统的研究

目的:研制中药土贝母抗癌有效成分TBMS的肝靶向给药系统,并考察该给药系统的减毒作用。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用系统全面反馈动态技术优化纳米粒制备工艺,并进行其制剂学性质及毒理学研究,用透射电镜观察纳米粒的小鼠体内靶向性、XXTX-2000组织病理图象数据自动定量分析管理系统观察其减毒作用。结果:制得D50为0.68μm、大小较均匀的纳米粒,载药量、包封率分别为(37.33±0.19)%,(88.63±0.13)%。体外释放符合Weibull方程,释放达平衡时间与t1/2分别较注射剂延长26倍和19倍。纳米粒结构主要分布在肝脏组织中,且纳米粒对肺和肝脏的毒性明显较注射剂低。纳米粒的LD50高于注射剂13.5%,同时血管刺激性较TBMS注射剂大大降低。结论:采用肝靶向给药系统的手段,可使土贝母抗癌有效成分TBMS达到肝靶向的目的,同时有望解决阻碍应用于临床的毒性问题,为土贝母抗癌有效成分的进一步研究开发奠定了基础。

壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物的合成与表征

用1,1'羰基二咪唑活化MPEG法制备活化MPEG,再用活化MPEG与壳聚糖上的伯氨基反应,两步法合成了壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物。用FT-IR、1H-NMR对共聚物的结构进行了表征,分别用重量法、间接法及1H-NMR测定了接枝率约为11%,符合经典隐形纳米粒材料的PEG含量。用X-射线衍射及DSC证明了聚合物的结晶度有所增强,有望作为隐形纳米粒的载体材料使用。为长循环及实体瘤给药系统研究提供新的载体奠定了基础。

牡蛎与部分常用中药配伍浸出效果考察

目的：以牡蛎为石性药代表作研究对象，为合理掌握石性药的浸出方式提供参考。方法：以配伍浸出变化率及Ａ值变化率为指标，考察其对同一处方中熟大黄、黄芩、蒲黄、枳实４味药材配伍浸出效果的影响。结果：牡蛎与这几味药材共煎，可在一定程度上降低浸出物收率，但不会引起熟大黄、枳实指标成分的损失，仅对黄芩甙的含量有一定影响。结论：牡蛎浸出方式的选择，宜考虑处理好工艺与剂型的关系。

朴实颗粒剂的制剂学研究

目的：对朴实汤剂的剂型改进。方法：通过溶剂选择和正交设计筛选合理的提取工艺，并制订质量控制方法。结果：提取工艺为６倍５０ ％乙醇加热回流２次，每次１．５ｈ。结论：提取工艺合理，质量控制较为全面，奠定了较好的临床前药学研究基础。

大孔吸附树脂吸附纯化不同中药有效部位特性研究

目的：探讨ＬＤ６０５型号大孔吸附树脂纯化具不同母核结构有效部位的特性，并为含有复合有效部位的中药复方吸附纯化的深入研究和推广应用奠定基础。方法：以含生物碱、黄酮、水溶性酚性化合物和无机矿物质４种中药有效部位的单味药材（黄连、葛根、丹参、石膏）水提液为样本，在ＬＤ６０５型树脂上进行动态吸附研究，比较其吸附特性参数。结果：除无机矿物质外，其他中药有效部位均可不同程度地被树脂吸附纯化。结论：使用大孔吸附树脂纯化中药复方的设想基本可行，但应根据药材和处方的实际情况选用适宜的纯化条件。

影响大孔吸附树脂吸附纯化黄连提取液因素的初步考察

目的 :考察大孔吸附树脂吸附纯化效果的影响因素 ,为在中药纯化研究中应用吸附纯化法、优化吸附纯化条件提供参考。方法 :以黄连水提液为样本 ,小檗碱为代表成分 ,研究树脂和中药提取液两方面对吸附纯化效果的影响。结果 :树脂的种类、提取液的浓度、提取液中盐溶液的种类和用量及外环境的温度都会不同程度地影响吸附纯化的过程和结果。结论 :用吸附纯化法纯化中药制剂 ,应针对具体样品进行影响因素综合考察 ,方能筛选出较佳的纯化条件。

保心微丸中肉桂酸大鼠体内的药代动力学研究

目的 研究保心微丸中肉桂酸在大鼠体内的药代动力学。方法 采用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度 ,色谱柱 :Hypersil ODS C1 8,15 0 mm× 4 .6m m ,5μm ,柱温 3 0℃。流动相 :甲醇 - 1%醋酸 ( 4 5∶ 5 5 ) :流速 :0 .5 m L /min;检测波长 2 73 nm;进样量 10 μL。结果与结论 :建立了用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度的方法 ,肉桂酸的峰面积 ( Y)与浓度 ( X )之间的回归方程为 Y=4 973 .5 3 4 8+ 4 2 867.96678X ,相关系数 r=0 .9998。肉桂酸在血浆中的回收率为 97.5 % ,RSD为 1.3 3 %。检测限为 0 .15 ng,大鼠血浆中最低检测浓度为 75 ng/ m L。肉桂酸口服吸收在大鼠体内的药时过程为线性动力学过程 ,符合一级吸收一级消除的开放式室模型 ,t1 /2 ( Ka)为 7.12 min,tmax为 5 3 .2 9m in,Cmax为 0 .2 0 μg/ m L,t1 /2 ( Ke)为 3 4 0 .74 min。该药代动力学参数可能是保心微丸中肉桂酸及有关成分等多种成分在大鼠体内的综合体现。

硫酸长春新碱传递体的制备及其离体透皮研究

目的:筛选制备硫酸长春新碱传递体(VCR-T)的最佳工艺,预测其作为VCR新制剂的可行性。方法:采用干膜超声法通过正交试验优化制备工艺;激光散射粒径分析仪测量粒径及其分布,透射电镜观察形态,HPLC测定包封率;改良的Franz扩散池进行体外透皮试验。结果:最优处方及工艺:卵磷脂:去氧胆酸钠为70:20,载体:VCR为45:10;pH7.3,水合30min;制备的硫酸长春新碱传递体为淡黄色透明胶体溶液,平均粒径94nm,外形圆整光滑,分布均匀,包封率为90%;以零级速率透过皮肤,24h累积透皮吸收率为63.8%。结论:VCR-T有望成为VCR临床给药的一种新给药系统。

葫芦素毫微粒冻干针剂的研究

目的 :制备稳定的、易再分散的葫芦素聚乳酸毫微粒 (Cu PLA NP)冻干针剂。方法 :选用适宜填充剂制备Cu PLA NP冻干针剂 ,并评价其相关理化性质。结果 :冻干前后毫微粒形态、粒径、pH、包封率及载药量无明显变化 ,再分散性良好 ,制剂稳定 ,含水量合格。其临界相对湿度为 6 9.5 2 %。结论 :在适宜的处方及工艺条件下制备的Cu PLA

复方制剂水煎液中总黄酮含量测定方法

建立了以芦丁为对照品，在５００ｎｍ波长下直接测定复方制剂水煎液中总黄酮含量的可见分光光度法。

含丹参中药注射液鞣质检查新方法

目的:探索一种适合于含丹参中药注射液的鞣质检查方法。方法:利用葡聚糖凝胶分离丹参有效成分与鞣质,然后常规检查。结果:此鞣质检查方法可排除丹参有效成分的干扰,快速简便,准确可靠。

胃肠宁治疗溃疡性结肠炎的实验研究

目的 :研究胃肠宁治疗溃疡性结肠炎的作用机理。方法 :对大鼠溃疡性结肠炎 (UC)模型胃肠激素SP、VIP含量、血液流变学、免疫功能、消炎、镇痛作用进行观察。结果 :治疗组SP、VIP较模型组明显降低 ;血液流变学指标全血粘度、纤维蛋白粘度、红细胞压积测定 ,治疗组较模型组降低 ;能明显抑制小鼠耳廓肿胀和大鼠关节肿胀 ;提高小鼠痛阈百分率 ;提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬指数和吞噬率 ;对外周免疫器官脾脏有明显影响。结论 :胃肠宁具有抗炎、镇痛、改善微循环 ,调节胃肠激素、植物神经及免疫功能等作用。

盐酸米托蒽醌脂质体制备及其经皮吸收分布规律的研究

目的研究盐酸米托蒽醌脂质体在体经皮给药的透皮规律。方法采用薄膜法制备盐酸米托蒽醌脂质体,测定其粒径、荷电性及包封率;以静脉注射盐酸米托蒽醌水溶液为对照,进行盐酸米托蒽醌脂质体大鼠在体经皮给药实验,用HPLC法测定药物在两组各组织、器官中的浓度,分析经时变化规律。并用3p97程序处理大鼠皮肤药时数据。结果盐酸米托蒽醌脂质体体积平均粒径为50.98nm,荷电性为-16.57mv,包封率可达100%;大鼠在体经皮给药,所得皮肤药-时曲线符合一室模型,2h皮肤中分布达高峰,峰浓度为(2.075±0.098)μg/g,药时曲线下面积为15.01μg·h/g;静脉注射给药,所得皮肤药-时曲线符合二室模型,药时曲线下面积为10.74μg·h/g,与经皮给药组相比,差异有统计学意义(P<0.05)。而其他组织、器官中的药物浓度均远低于对照。结论盐酸米托蒽酯脂质体皮肤局部给药可实现局部皮肤靶向,有望用于治疗恶性皮肤黑色素瘤。

盐酸米托蒽醌传递体的包结机理研究

探寻盐酸米托蒽醌-卵磷脂相互作用机理以解释其传递体的相关特性。用薄膜法制备盐酸米托蒽醌传递体并对其制剂学性质进行研究;用紫外-可见光分光光度法、载药传递体与空白传递体的δ-电位的变化、探针扫描显微镜、差示热分析法以及测定体外释药特性等实验手段研究盐酸米托蒽醌传递体中盐酸米托蒽醌的作用位置、作用方式及对传递体结构、体外释药特性的影响。紫外-可见光扫描图谱显示盐酸米托蒽醌与传递体的作用方式为镶嵌方式,盐酸米托蒽醌的蒽醌母核嵌入卵磷脂双分子层的亲油基部分,激光散射测定δ-电位表明盐酸米托蒽醌的烃氨基侧链与磷酸基团之间产生的静电吸引,使带负电的载药传递体的δ-电位绝对值小于空白传递体;探针扫描显微镜测定结果再次证实盐酸米托蒽醌与传递体的作用方式为镶嵌方式,故盐酸米托蒽醌传递体包封率高,缓释作用明显。

中药制剂学发展方向与前景之管见

从中药制剂在中药现代化发展战略中的地位与作用 ;中药制剂学的现状与差距 ;中药制剂的特点及其现代化要求 ;中药制剂现代化发展策略等方面 。

莪术油通过诱导细胞凋亡抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖

目的探讨莪术油对乳腺癌细胞株MDA-MB-231增殖的抑制作用。方法水蒸汽蒸馏法提取莪术油。不同浓度的莪术油处理MDA-MB-231细胞,MTT检测干预后细胞生长抑制率,LDH试剂盒检测LDH释放,Hoechst33342荧光染色测定细胞凋亡,Western Blotting测定抗凋亡蛋白Bcl-2、促凋亡蛋白Bax的表达。结果莪术油可剂量依赖性的抑制MDA-MB-231细胞的增殖;增加细胞内LDH在细胞培养基的释放。Hoechst 33342染色显示莪术油诱导细胞凋亡,Western Blotting显示莪术油处理降低Bcl-2蛋白表达,增加Bax蛋白表达。结论莪术油通过调节Bcl-2、Bax蛋白的表达诱导细胞株凋亡抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞株的增殖。

基于创新扩散理论的大学生创新性实验项目

以创新扩散理论为基础,初步构建了大创项目扩散的影响因子模型,并围绕大创项目本身特质、扩散渠道、个人创新性以及社会系统等内容,从宏观层次上考察了大创项目的扩散模式及其影响因素;又从微观层次上考量了大创项目在大学生与用人单位中的采纳行为。结果表明,大创项目的扩散符合创新扩散的S形曲线特征,大创项目推广的最佳途径是将人际传播和大众传播相结合。但大创项目又表现出其独有的特点:对大学生"参加大创项目时间"和"参与大创项目的时长"的主要影响因子是大创项目的可观察性、可试验性和易用性;对"大创项目采纳现有行为"和"大创项目采纳后续行为"的主要影响因子是大创项目的相对优越性和可试验性。对用人单位"是否优先选择参加过大创项目的毕业生"的重要影响因子是大创项目的易用性和可试验性。

青黛复方液体制剂的提取方法研究

目的：优选青黛复方液体制剂的最佳提取方法。方法：以青黛不同处理方式及是否配伍为主要影响因素，含量、ＴＬＣ半定量为指标，筛选最佳提取方法。结果：最佳提取方法为青黛用盐酸处理后，与配伍药材乙醇回流提取。结论：该提取方法可作为含青黛复方液体制剂提取参考。

利咽止咳冲剂对小鼠免疫功能的影响及抗炎作用的实验观察

采用中药利咽止咳冲剂（自拟方）治疗慢性咽炎获得显著疗效。实验在临床治疗的基础上结合慢性咽炎的发病机理，对该药的免疫调节和消炎作用进行探讨。结果显示：该药对实验动物具有明显的免疫调节及显著的抗炎作用。