人体雌三醇透皮吸收的研究

本文在正常人体进行了雌三醇透皮吸收的研究。结果表明,雌三醇有较好的透皮吸收性,一次给药5,10mg,在给药后第4d24h 尿药量仍分别高于基础水平2.26μg和13.54μg,绝经者10mg 剂量组0～4d 尿药曲线下面积 AUC(47.81μg)(扣除基础值)约为5mg 剂量组的 AUC(26.90μg)的2倍,未绝经者10mg 剂量组 AUC 为80.99μg,是5mg 剂量组的3倍。

舒喘灵透皮吸收的研究

本文使用简单小室装置研究了6种不同基质的舒喘灵制剂对小鼠皮肤的渗透吸收,6种制剂24h的透皮吸收率分别是:溶液剂72.2%;水溶性软膏Ⅱ42.9%;亲水性软膏35.7%;水溶性软膏Ⅰ15.6%;亲油性软膏4.4%;水溶性软膏Ⅲ0.73%。结果表明软膏基质可以控制舒喘灵的释放,并且表明基质的组成和比例可以影响药物的释放、渗透和吸收。

雌三醇乳剂的研究

本文介绍了雌三醇乳剂制备,透皮吸收,临床应用和不良反应。三组志愿者一次外擦此乳剂5天后尿中雌三醇量高于基础尿药量,说明此乳剂透皮性好,透皮量和剂量成正比关系,不良反应和剂量有正相关性。若剂量合适,此乳剂是一安全、缓释、长效、方便之制剂。

雌三醇乳剂引起不良反应与剂量的关系

观察健康受试者在雌三醇乳剂透皮吸收过程中产生的各种不良反应表明,10mg剂量组尿中雌三醇最大排出量均数为42.5ng/d>5mg剂量组最大尿中排出量均数18.38ng/d,而且10mg剂量组的的AUC>5mg剂量组的AUC。发生不良反应的程度与剂量呈正比关系,同时各种不良反应出现的时间与尿药最大排出量相一致。用药1次5d后,尿中排出量仍高于未用药前的基础尿排出量,显示乳剂长效缓释,只要剂量适当,可达到安全治疗目的。

新型喹诺酮类药奥氟沙星和环丙氟沙星

环丙氟沙星(ciprofloxcin,CPFX)和奥氟沙星(ofloxacin,OFIX)是新型第三代喹诺酮类药。因其抗菌谱广;杀菌力强;分布良好毒付作用较小;和其他抗菌药间无交叉耐药;又可多途径给药等优点。在临床上倍受重视。现就其药理,药代动力学体内分布等进行介绍,以求合理应用。 1.抗菌机理:因为此二药结构类似,其抑菌机理相同;