4-(3-吲哚基)-3-丁烯-2-酮苯甲酰腙Schiff碱过渡金属配合物的合成、表征及生物活性研究

A Schiff base ligand 4-[indol-3-yl]-but-3-en-2-one benzoyl hydrazone (HL), and its four transition metal complexes (ML2,M=Cu(, Ni(, Zn( and Co() have been prepared and characterized by means of elemental analysis, EI-MS, molar conductivity, IR, UV-Vis and 1H NMR. The results showed that HL as a bidentate ligand coordinated with transition metal ions to form four-coordination complexes. The antibacterial activity was studied by using the filter scraps diffusion method, and the results indicated that the ligand and the complexes had a low bacteriostatic activity against S. Aureu, P. Aeruginosa and E. Coli. The low in vitro antitumor activity of the title complexes was also observed by using MTT method against KB, A2780, Bel7402 and HELF.

E,E-1-(3'-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性

合成了 9个 E,E-1 -(3 -吲哚基 ) -5 -取代苯基 -1 ,4-戊二烯 -3 -酮化合物 ,通过 MS、1H NMR、UV等对其进行了表征 .药理筛选结果表明 ,其中一些化合物对小鼠耳部巴豆油炎症具有一定的抑制作用 .

吲哚基丁烯酮缩氨基硫脲配合物的合成及生物活性

A new Schiff base ligand 4-[1-（toluene-4-sulfony1）-indol-3-y1]-3-but-en-2-one thiosemicarbazone（HL）and its four transition metal complexes(（ML2,M=Cu（Ⅱ）,Ni（Ⅱ）,Zn（Ⅱ） and Co（Ⅱ）） have been prepared and characterized by means of elemental analyses,molar conductivity and IR,In vitro antitumor activity of the ligand and the complexes was studied by using MTT method,Their antibacterial activity was studied using the filter scraps diffusion method.

四氮杂芳氧基取代酞菁金属配合物的UV-Vis吸收光谱研究

测定了6个系列18种四氮杂芳氧基取代酞菁金属配合物（R4PCM，R=4-吡啶氧基、8-喹啉氧基、2-甲基-8喹啉氧基；取代位置分别为：α位及β位；M=Ni（Ⅱ），Cu（Ⅱ），Zn（Ⅱ））的UV-Vis吸收光谱。探讨了中心金属、取代基种类及取代位置、溶剂对酞菁金属配合物UV-Vis吸收光谱中Q带最大吸收波长（λmax）的影响，实验结果表明：标题配合物的Q带λmax在680nm左右；与相同中心金属无取代酞菁金属配合物（669～671nm）比较，标题配合物的Q带λmax都发生了不同程度的红移；当取代基在α位时其种类对标题配合物Q带λmax的影响较在β位时显著，且相同取代基及中心金属的α位取代配合物的Q带λmax较β位取代配合物的红移更为明显；中心金属、溶剂对标题配合物的Q带λmax影响不明显。

姜黄素类似物的合成及其生物活性的测定

实验合成了姜黄素的Knoevenagel缩合物4-(2-呋喃次甲基)姜黄素C1,氨基硫脲Schiff碱配体E1,及其Schiff碱配体的Zn(Ⅱ)配合物D1。采用DPPH法测定了产品清除自由基的能力,结果表明产品C1对DPPH自由基清除率为82.0%。在pH7.2的Tris-Hcl缓冲溶液中,采用紫外光谱和荧光光谱研究了C1与鲱鱼精DNA的相互作用,结果表明,C1与DNA是通过嵌插模式发生相互作用的,其键合常数为Kq=9.31×103。

大学生课余生活现状与引导对策

大学生的课余生活是高等教育中不可疏忽的教育主题。调查显示,目前大学生的课余生活存在一些比较突出的问题。引导学生课余生活的安排,提高大学生课余生活的质量,应从重视其非智力因素的培养、加强校园文化建设、培养良好的人格品质、鼓励大学生投身于社会实践,提高大学生的就业能力等多途径入手。

双(α-呋喃丙烯酸)氧钒配合物的合成

采用两种方法合成了α-呋喃丙烯酸与有机钒配合物双(α-呋喃丙烯酸)氧钒,并对该配合物的合成方法进行了改进,对其结构进行了表征。方法一:由VOSO4和α-呋喃丙烯酸在水溶液中直接反应制得;方法二:由VOSO4和α-呋喃丙烯酸钡发生沉淀反应制得。结果表明,方法一的产率更高。

4,5-二氯邻苯二甲腈的合成

以4,5-二氯邻苯二甲酸为原料,经过乙酸酐脱水、甲酰胺亚胺化、氨水氨解、三氯氧磷脱水合成了4,5-二氯邻苯二甲腈。对反应步骤进行了简化,发现亚胺化后用一锅加的方法直接进行氨解合成4,5-二氯邻苯二甲酰胺,可提高产率。

吉非替尼的合成研究

以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料合成了抗肿瘤药吉非替尼。先将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛的醛基转化成氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,依次经硝化、还原、与DMF-DMA反应、与3-氯-4-氟苯胺反应合成得到吉非替尼,总收率约33%。

奥美拉唑的合成及拆分

文章合成了奥美拉唑,并用光学拆分剂拆分得到S-奥美拉唑即埃索美拉唑,拆分条件为S-(-)-1,1'-联萘-2,2'-二酚、外消旋奥美拉唑和碱的物质的量比为1∶1.6∶1.8,乙醇和水的体积比为3.7∶1,室温反应12 h,埃索美拉唑的镁盐为89%的产率和97.95%的ee值。

2-(E)-(取代苯亚甲基)环己酮的合成工艺研究

采用异香兰醛和环己酮为原料,以乙醇为溶剂,在哌啶催化作用下羟醛缩合合成了姜黄素类抗癌药物重要中间体2-(E)-(3-羟基-4-甲氧基苯亚甲基)环己酮,通过1H NMR对产品的结构进行确证。并对反应条件进行了优化,优化条件为n(异香兰醛)∶n(环己酮)=1∶3,催化剂为哌啶,且质量为环己酮质量的20%,常压下70℃混合反应,反应结束后通过干法柱层析纯化,2-(E)-(3-羟基-4-甲氧基苯亚甲基)环己酮的反应收率达60.5%。通过扩展实验可知同样适用于香兰醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛等芳醛。

氯化亚砜催化合成1,3,5-三(3,5-二溴苯基)苯

以3,5-二溴苯乙酮为反应原料,在氯化亚砜-无水乙醇催化下合成了1,3,5-(3,5-二溴苯基)苯.对反应条件进行了讨论,发现在回流状态下反应4 h,n(3,5-二溴苯乙酮)/n(氯化亚砜)/n(无水乙醇)=1/15/10时产率最高,达到了64.3%.

Combretastatin A-4及其类似物的合成

合成了抗癌药物Combretastatin A-4。其合成条件进行了讨论,并根据孪药原理,设计合成了一种类似物(Z)-5-(3-(4-((Z)-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-2-甲氧基苯氧基)丁氧基)-4-甲氧基苯乙烯基)-1,2,3-三甲氧基苯,通过1H NMR等进行了结构确认。

8-酰基咖啡因类似物的合成研究

以茶碱和溴代烷为原料,合成了中间体7-烷基咖啡因。在硝酸银催化和过硫酸钾氧化作用下,7-烷基咖啡因与α-羰基酸发生自由基取代反应,得到4种8-酰基咖啡因类似物,并对其结构进行了表征。考察了催化剂用量、氧化剂用量、溶剂体系、反应温度等因素对产品收率的影响,优化反应条件为:催化剂硝酸银的用量为20%、n(7-丁基咖啡因)∶n(过硫酸钾)=1.0∶2.0、反应溶剂为乙腈/水、反应温度100℃。优化条件下,目标化合物1的总收率为54.5%~59.2%。

四-β-(2-甲基-8-喹啉氧基)酞菁锌(Ⅱ)的合成、表征及其Uv/Vis光谱研究

利用4-硝基邻苯二甲腈和2-甲基-8-羟基喹啉在碱环境下,DMF溶液中反应得到4-(2-甲基8-喹啉氧基)邻苯二甲腈,对其进行了元素分析、IR光谱、1HNMR谱、质谱表征.进一步利用DBU催化法合成得到四-β-(2-甲基-8-喹啉氧基)酞菁锌(Ⅱ),并对其进行了元素分析、Uv/Vis、IR、质谱表征.同时对该化合物的Uv/Vis光谱进行研究,探讨其在不同溶剂中的聚集行为.