多维谱效关系在中药研究中的进展

中药的质量直接关系到其临床疗效和安全性。近年来,国内外学者开展了大量的中药谱效关系的研究工作,试图将中药指纹图谱中表征的化学成分与药效活性相结合,从而建立与中药产品疗效相关且反映其内在品质的质量标准。然而,中药成分复杂,对疾病的治疗往往是多种成分通过多靶点和多环节发挥整体作用。鉴于此,本文结合作者课题组的前期研究工作,提出中药多维谱效关系这一概念,并选择与疗效密切相关的多种药效指标探讨谱效关系,为进一步完善中药质量评价体系提供新的研究思路和方法。

基于谱效整合指纹的体外活性与体内活性的生物等效性研究

目的:基于谱效整合指纹图谱的药物体外生物活性与体内活性的生物等效性研究。方法:利用高效液相色谱-光电二极管阵列检测器-化学发光检测器(HPLC-DAD-CL)平台,建立9个不同产地山楂叶在线清除过氧化氢(H2O2)的活性整合指纹图谱,结合白藜芦醇清除H2O2的量效关系曲线方程,以1μg白藜芦醇的药效为一个效价单位,计算各指纹峰的效价值,用各指纹峰的效价值之和表示山楂叶提取物体外清除过氧化氢的总活性;130只小鼠随机分为13组,模型组与给药组皮下注射盐酸异丙肾上腺素,放入装有钠石灰的广口瓶中,密闭瓶口,考察缺氧状态下小鼠耐氧存活时间,计算山楂叶对心肌缺血小鼠的保护作用;对上述山楂叶抗氧化的体内外实验结果进行相关性研究,并采用药典方法测定了不同产地山楂叶总黄酮含量对上述结果进行佐证。结果:不同产地山楂叶基于HPLC-CL化学发光体系的体外清除H2O2的的总活性与其体内活性结果基本一致,具有很强的相关性。结论:本研究组已建立的在线活性筛选技术检测结果的具有一定的可靠性,本研究为其进一步推广应用提供科学依据。

“一测多评”法测定腰痹通胶囊中5种皂苷类成分的含量

目的:建立"一测多评"法测定腰痹通胶囊中皂苷类成分含量的分析方法。方法:以腰痹通胶囊为研究对象,建立参照物人参皂苷Rg1与三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd的相对校正因子,分别采用外标法和"一测多评"法测定腰痹通胶囊中5种皂苷类成分的含量,并将两种测定方法的结果进行对比分析,以验证"一测多评"法的合理性、可行性和可重复性。结果:腰痹通胶囊中皂苷类成分间的相对校正因子分别为:f人参皂苷Rg1/三七皂苷R1=0.999、f人参皂苷Rg1/人参皂苷Re=1.228、f人参皂苷Rg1/人参皂苷Rb1=0.990、f人参皂苷Rg1/人参皂苷Re=1.094。"一测多评"法的计算结果与外标法的实测值之间无显著性差异,实验所得的相对校正因子可信。结论:本实验建立的"一测多评"法可行准确,可以更合理、快速地实现腰痹通胶囊中多种皂苷类成分的质量控制。

喷施铜和硼肥对忍冬生长生理及金银花品质的影响

[目的]本文旨在探究不同质量浓度的铜、硼肥对忍冬生长生理及金银花品质的影响,为优化忍冬栽培技术和提高其药材品质提供理论参考。[方法]采用铜肥(10、30、50 mg·L-1)、硼肥(20、40、60 mg·L-1)单施与组合配施的方法开展大田试验,测定忍冬叶片光合色素、花蕾生长指标及金银花营养物质、药用成分以及矿质离子含量等指标,以初步确定有利于其花的产量与药用品质提升的最佳铜、硼肥组合。[结果]适宜浓度的铜、硼肥有利于增加忍冬总叶绿素含量,高浓度的铜、硼肥则起抑制作用;适宜浓度的硼肥可显著增加忍冬花蕾的长度,适宜配施铜、硼肥可显著增加花蕾鲜重,以B1Cu2处理(B 20 mg·L-1,Cu 30 mg·L-1)最佳。单施铜、硼肥比配施铜、硼肥处理对金银花营养物质的影响显著,其中B2处理(B 40 mg·L-1)可显著提高可溶性蛋白、淀粉含量,Cu1处理(Cu 10 mg·L-1)的还原糖含量最高;配施铜、硼肥比单施铜、硼肥对金银花药用成分的影响显著,其中尤以B3Cu1处理(B 60 mg·L-1,Cu 10 mg·L-1)最佳;除Mn2+外,单施与配施铜、硼肥处理的金银花中矿质离子含量普遍增加,配施铜、硼肥比单施铜、硼肥增加效果显著,尤以B1Cu2处理(B 20 mg·L-1,Cu 30 mg·L-1)最佳。[结论]喷施适宜浓度的铜、硼肥有利于提高忍冬叶片的叶绿素含量,增强光合作用,促进生长,增加忍冬花蕾的长度和鲜重以及金银花的营养与药用成分含量,且对金银花中矿质离子含量也有显著性影响。

喷施铜和硼肥对忍冬生理生化及其茎藤指标成分的影响

以4年生忍冬为试验材料,采用盆栽和叶面喷施方式,设置不同质量浓度的铜肥(10,30,50 mg/L Cu^(2+),分别表示为Cu_(10)、Cu_(30)、Cu_(50))和硼肥(20,40,60 mg/L B_(4)O^(2-)_(7),分别表示为B_(20)、B_(40)、B_(60))及其配施组合处理,测定忍冬叶片的光合参数以及茎藤的营养物质、药效成分含量、矿质离子含量,探究施铜和硼肥对忍冬光合生理、营养物质、矿质离子及其茎藤品质的影响,为优化忍冬栽培技术和提高其药材品质提供理论参考。结果表明:(1)喷施一定质量浓度的铜硼肥有助于提高忍冬叶片的净光合速率,尤以B_(40)Cu_(50)配施处理最佳;适宜质量浓度的铜硼肥有利于增加总叶绿素含量,高质量浓度的铜硼肥则起抑制作用。(2)配施铜硼肥对忍冬藤中营养物质及药效成分含量的影响比单施铜、硼肥更显著,其中B_(40)Cu_(50)处理可显著提高忍冬藤中可溶性蛋白、淀粉、还原糖含量,B_(20)Cu_(10)处理可显著提高可溶性糖含量;有利于忍冬藤中绿原酸和马钱苷积累的最佳配施处理分别是B_(60)Cu_(50)和B_(20)Cu_(30)。(3)喷施铜硼肥对忍冬藤矿质离子的含量也具有显著的影响,单施与配施铜硼肥处理忍冬藤矿质离子含量均有增加,且配施铜硼肥比单施铜硼肥增加效果显著,尤以B_(20)Cu_(10)、B_(20)Cu_(30)、B_(20)Cu_(50)处理最佳。综合考虑,B_(40)Cu_(50)配施处理可有效增加忍冬藤的营养与药用指标成分含量,是忍冬叶面喷施铜和硼肥的最佳比例。

菘蓝碳氮代谢与基质C/N对氮处理的动态响应

为研究施氮后基质C/N和菘蓝(Isatis indigotica Fort.)碳氮代谢的动态变化,以河北居群的菘蓝为试验材料,播种后施用0、5、15、20 g·L^(-1)CO(NH_(2))_(2),分别记为CK、N1、N2、N3。利用重铬酸钾外加热法和碳氮分析仪测定基质及菘蓝碳、氮元素含量;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法测定菘蓝碳氮代谢酶基因的表达;超高效液相色谱(UPLC)法测定菘蓝指标成分含量。结果表明,菘蓝碳氮代谢对不同浓度氮营养的响应不同。随着处理时间延长,N1、N2、N3叶与根的可溶性糖含量先增加后减少,与磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶(PEPC)基因表达量变化趋势相反,与蔗糖磷酸合成酶(SPS)活性变化趋势相似。菘蓝碳氮代谢产物与碳氮代谢关键酶的活性及基因表达量密切相关。N1靛蓝含量与硝酸还原酶(NR)基因表达量变化趋势相似,靛玉红含量与谷氨酰胺合成酶(GS)基因表达量、谷氨酸合成酶(GOGAT)活性变化趋势相似,与GOGAT基因表达量、GS活性变化趋势相反。N2靛蓝含量与NR活性变化趋势相反,与GOGAT基因表达量变化趋势相似,靛玉红含量与NR、GS基因表达量、GOGAT活性变化趋势相似。N3靛蓝、靛玉红含量与NR、GS基因表达量、GOGAT活性变化趋势相似。GS、GOGAT活性和其相应酶基因表达量的变化趋势相反。随着菘蓝的生长,基质中的碳元素含量逐渐增加,氮元素含量逐渐减少,C/N升高。菘蓝碳、氮元素含量的变化趋势与基质相反。施氮后,菘蓝叶、根中累积的氮素含量增多,基质中的氮素减少,碳元素含量的变化与氮相反。N2处理各种酶的活性及基因表达量较高,同时累积更高的活性成分。综上,15 g·L^(-1)CO(NH_(2))_(2)处理更有助于菘蓝指标成分的累积。本研究结果为菘蓝氮营养高效利用提供了理论参考。

通塞脉片及组方药材的化学成分研究进展

通塞脉片是由黄芪、党参、当归、石斛、金银花、玄参、牛膝、甘草8味药材,采用现代中药制药技术制成的中药复方制剂。本文通过回顾近年来发表的相关文献,对通塞脉片及其组方中单味药材的化学成分研究进展进行总结和综述,以期为通塞脉片及其相关制剂的药效物质基础研究提供一定参考。

中药药枕的应用研究进展

该文利用中国知网、万方数据知识服务平台等,对2011—2022年关于中药药枕的研究类型、应用效果、药枕制法与质量控制等相关研究进行检索,并整理分析,发现药枕疗法多用于治疗失眠、颈椎病、中风、鼻炎等疾病,治疗手段多为药枕或药枕联合其他外治法。

UPLC-MS/MS研究36个梨品种成熟果实中的特征性多酚和三萜酸类物质

选择36个代表性梨栽培品种为试材,采用超高效液相色谱-串联质谱的多离子反应监测模式,对梨成熟果中的102个多酚与16个三萜酸类化学成分展开系统分析,并结合前期对幼果的研究,分析成熟后主要成分的变化。结果表明,梨果实中含有丰富的多酚和三萜酸类物质,其中奎尼酸、熊果苷和绿原酸为主要多酚类化合物,熊果酸为主要的三萜酸类化合物,但大部分物质的含量与幼果期相比显著降低。同时通过综合分析发现奎尼酸、绿原酸等12个酚酸化合物,熊果苷等8个酚苷化合物,芦丁和异鼠李素-3-O-芸香糖苷等5个黄酮化合物,儿茶素和表儿茶素等5个黄烷-3-醇化合物,白桦酸脂、齐墩果酸和熊果酸等10个化合物在梨属果实中普遍存在,初步确定为梨属果实的特征性多酚和三萜酸类物质。主成分分析和偏最小二乘-判别分析结果表明不同梨品种果实的化学成分整体差异较小,但秋子梨系统样品的品种特异性较强。该研究结果为梨属果实质量评价体系的进一步完善,以及果实后期各种功能性产品的加工选种提供一定参考.

钼营养对药用菊花产量与药用品质的影响

以药用菊花为供试材料,在基质缺钼情况下,叶面喷施0、100、200、300 mg/L钼酸铵,研究钼对药用菊花产量和品质的影响。结果表明,叶面喷施钼肥可提高菊花百花质量、单株花序干质量及折干率,其中喷施200 mg/L钼酸铵效果较好。叶面喷施钼酸铵降低了花序可溶性糖含量,但其蕾期叶片硝酸还原酶(NR)及谷氨酸合成酶(GS)活性及可溶性淀粉含量均明显高于缺钼处理,钼营养提高了蕾期叶片可溶性蛋白含量。喷施低浓度钼肥后花序总黄酮含量为对照的1.06倍,绿原酸以叶面喷施300 mg/L钼酸铵最大,与对照比较增幅达20.14%,木樨草苷和3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸质量分数以200 mg/L钼酸铵喷施处理最高。叶面喷施钼肥提高了花序钾积累量,钼肥盈亏影响花序钙和镁的积累,即中浓度钼肥与花序镁含量表现为拮抗作用,缺钼处理菊花花序钼含量(18.65μg/g)最低,花序铜和锌等元素积累量表明菊花存在钼-锌、钼-铜间协助效应。总之,于药用菊花现蕾前期叶面喷施适宜浓度钼酸铵有助于改善药用菊花的生长,并能适当提高其药用品质。

变温处理对西红花花芽分化及其生理生化的影响

以西红花球茎为材料,设置20℃-25℃-20℃(T1)、20℃-30℃-25℃(T2)、25℃-35℃-25℃(T3)及25℃-30℃-25℃(经验变温对照,CK1)和25℃-25℃-25℃(恒温对照,CK2)共5组三阶段(Ⅰ-Ⅱ-Ⅲ)变温处理,在各阶段采集球茎样品,用石蜡制片方法观察西红花花芽的分化情况,并测定各处理组球茎的淀粉、可溶性糖、可溶性蛋白、内源生长素(IAA)、赤霉素(GA)的含量及过氧化氢酶(CAT)、过氧化物酶(POD)、超氧化物歧化酶(SOD)的活性,探索变温处理对西红花花芽分化的影响,为调控其花芽分化提供理论依据。结果表明:(1)T1处理组的西红花球茎先于其他各组开始花芽分化,其花芽长度与生长状况优于其他各处理组,且首花时间较对照组提前1周以上。(2)变温处理期间,T1处理可促进可溶性糖和可溶性蛋白等营养物质的积累,同时有利于SOD、POD以及CAT等抗氧化酶活力的提高,且T1处理可有效调节内源IAA和GA的含量。研究发现,外界环境温度的改变也可间接调节西红花球茎内部营养物质、抗氧化酶及植物激素的合成与运输,从而影响植物的休眠和花芽分化,最终调控花芽分化和开花,适宜的三阶段变温处理(20℃-25℃-20℃)能有效地调控西红花花芽分化的起始与时间长短。

联用技术在自由基清除物筛选中的应用

越来越多的研究表明自由基与人类的生命活动和疾病发生有着密切的联系,自由基清除物筛选技术逐渐成为了医药领域中研究的热点问题之一,尤其是基于在线联用筛选技术的研究得到了迅速发展。采用联用技术筛选自由基清除物,主要是指将具有分离功能的色谱技术同各种自由基的直接或间接检测技术相结合,形成各种集化学分离与自由基清除活性检测为一体的快速分析方法,从而克服了传统研究方法先分离化学物质再进行活性评价的费时、费力的缺点。相对于离线检测方法,在线检测技术操作简便、检测速度快、自动化程度高、方法稳定规范、易于推广。主要对化学发光体系、HPLC-DPPH体系、HPLC-ABTS体系等常用于联用技术的自由基清除体系进行原理及应用的综述,并对联用技术在自由基清除物筛选中的应用进行了展望。

酪氨酸激酶抑制剂类小分子抗肿瘤药物的研究进展

酪氨酸激酶在肿瘤发生发展过程中扮演着重要的角色,以其为导向的分子靶向药物研发已成为现代抗肿瘤药物发展的主流趋势之一,近年来已取得重大进展。本文总结并综述了近年来30余种已上市的酪氨酸激酶抑制剂类小分子抗肿瘤靶向药物,同时概述了相关类似物结构改造的研究进展和趋势。