N-取代萘二酰亚胺乙酸类衍生物的合成及生物活性

采用活性基团拼接法,以1,8-萘二甲酸酐为基本骨架,合成了3个具有植株生长调节功能的新型萘二酰亚胺乙酸类衍生物,并经1H NMR、元素分析确定了化合物的结构。室内生物活性测试结果显示:目标化合物4a在质量浓度为1 mg/L时,对绿豆种子的发芽促进率达到254.55%,芽长促进率达到136.36%,根长促进率达到75.00%;在4℃、质量浓度为0.67 mg/L时,对小麦种子的发芽促进率达到240%。目标化合物4a表现出优异的抗低温胁迫和植物生长调节活性。

新型间二酰胺类杀虫剂的设计、合成及生物活性

为了开发出高活性、低成本的杀虫剂,以溴虫氟苯双酰胺先导化合物,通过活性亚结构拼接法合成出6个间二酰胺类化合物,并经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS等表征手段对目标化合物Ⅰa~Ⅰf的结构进行了确认。室内杀虫、杀螨活性测试结果显示,Ⅰa~Ⅰf对小菜蛾3龄幼虫和二斑叶螨成螨均有不错的活性。对小菜蛾幼虫,Ⅰa和Ⅰe具有最好的活性,在100 mg/L时Ⅰa和Ⅰe都具有100%的杀虫活性,在50 mg/L时Ⅰa和Ⅰe的活性分别是93%,72%。对二斑叶螨成螨,Ⅰa和Ⅰd具有最好的活性,在100 mg/L时Ⅰa和Ⅰd都具有100%的活性,在50 mg/L时Ⅰa和Ⅰd的活性分别是92%,87%。

含1,2,4-噁二唑噻唑类化合物的设计合成及生物活性

为了解决目前的农药抗性问题,采用活性亚结构拼接法,以噁虫酮和噻虫嗪为先导化合物,设计合成了一系列含1,2,4-噁二唑噻唑类化合物,使用核磁共振波谱以及高分辨质谱确认了目标化合物的结构,并对目标化合物进行了杀二斑叶螨卵室内生物测试实验,结果表明,目标化合物对二斑叶螨卵的孵化均具有一定的抑制活性,其中目标化合物I4e在质量浓度为500 mg/L时,螨卵孵化抑制率为100%,在质量浓度为50 mg/L时,目标化合物I4a、I4b、I4e对二斑叶螨卵的孵化抑制率分别为64%,62%,77%。

含氟均三嗪类化合物的合成及生物活性

以灭蝇胺为先导化合物,通过中间体衍生化法合成了8个未知和1个已知的含氟均三嗪类化合物,对所合成的目标化合物进行1H NMR、13C NMR、HRMS表征,确定了所有目标化合物的结构,并进行了杀虫活性测试,测试结果表明,对于棉蚜幼虫,试验浓度为5 mg/L时Ⅰ-3c杀棉蚜率能够达到95%,Ⅰ-3d也能达到85%,同时Ⅰ-3c与Ⅰ-3d对红蜘蛛也有一定的活性,在10 mg/L时,化合物Ⅰ-3c与Ⅰ-3的活性分别为96%和90%。作为杀虫剂具有一定的发展潜力。

5-杂氮胞苷对牛蒡内生真菌黑曲霉(NY-1)次级代谢产物杀虫活性的影响

研究了常用的表观修饰剂5-杂氮胞苷(5-AZA)对来源于牛蒡的内生真菌NY-1的次级代谢产物杀虫活性的影响,发现菌株NY-1被激活后,其次级代谢产物对卤虫杀虫活性明显提升。尤其是添加10μmol·L^(-1)的5-杂氮胞苷时,其发酵液粗提物LD50值降低到0.037mg·mL^(-1)。

新型含1,2,4-噁二唑结构的酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

本文以tioxazafen为先导化合物,结合虱螨脲及溴虫氟苯双酰胺的活性结构片段,通过活性亚结构拼接方法,在1,2,4-噁二唑结构中引入酰胺基,设计并合成了9个含1,2,4-噁二唑结构的酰胺类化合物,并对化合物通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行了结构表征,以及杀虫、杀螨活性测试,活性测试结果表明,大部分化合物具有一定的生物活性,其中化合物7 g杀虫和杀螨活性最好,在100 mg/L浓度下对小菜蛾和朱砂叶螨的活性分别达到了84%和78%。

伏立诺他(SAHA)对一株牛蒡内生真菌生物活性物质的激活

将不同浓度表观遗传修饰剂伏立诺他(SAHA)作用于一株来源于牛蒡叶的黑曲霉,并对激活后发酵液粗提物进行了杀虫抗菌活性测试、活性追踪和GC/MS分析。研究表明:激活后,黑曲霉发酵液粗提物的杀虫活性由激活前的LD50值由0.17mg·mL^(-1)提高至0.011mg·mL^(-1);并且粗提物对多种植物致病菌株均具有活性。对粗提物低极性组分进行GC/MS分析鉴定出了38个化合物,采用柱色谱方法对激活后的发酵液粗提物进行活性跟踪,最佳杀虫活性为LD50=7.304μg·mL^(-1)。

3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物的合成及杀虫活性

为了开发具有杀虫活性的新化合物,设计合成了一系列3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物,并对其生物活性进行了评价。其结构经1H NMR、13C NMR确证。初步生物活性测试结果表明,所合成的5个新化合物均表现出优异的杀虫活性。在质量浓度为10 mg/L时,新化合物Ⅳ1、Ⅳ3、Ⅳ5对小菜蛾的致死率均在90%以上。

新型α-萘乙酸酯类化合物的合成以及生物活性

为了开发新型的植物生长调节剂,采用活性拼接法,并通过取代反应和酯化反应合成了一种新型的α-萘乙酸酯类化合物,其化学结构通过1H NMR、13 C NMR及元素分析进行表征。室内生根发芽实验表明该化合物在相同浓度条件下均优于DA-6、6-BA,和萘乙酸甲酯。其中,在浓度为20μg/mL发芽促进率最高,为36.9%,在浓度为30μg/mL时,其对于主根促进率和侧根促进率最高,分别为15.5%,47.4%。杀菌实验表明该化合物对苹果轮纹病菌,小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌、马铃薯晚疫病菌、水稻纹枯病菌均具有一定的抑制作用。