HMS-01的遗传毒性评价

目的检测HMS-01的遗传毒性,并对其进行临床前安全评价研究,为后续该药物进入临床试验提供支持。方法采用鼠伤寒沙门氏菌进行细菌回复突变试验(Ames试验)评价HMS-01的遗传毒性。结果HMS-01在20.6、61.7、185.2、555.6、1666.7、5000μg/皿的6个剂量下,无论有无代谢活化条件,对鼠伤寒沙门氏菌均无致突变性。结论在本实验剂量范围内,HMS-01未见致突变性。

依布硒林的合成

为了研究神经保护剂依布硒林的合成,依据相关文献,选择适合工业化生产的合成路线,进行反应条件以及终产物纯化方法的探索和优化:采用硼氢化钾及聚乙二醇800还原硒粉制备中间体2,2’-二硒化双苯甲酸,提高原路线中的反应温度并革除氮气保护获得较满意的收率;选用颗粒性较好的碳酸钾替代原来的碳酸氢钠,在乙醚-水体系中制备中间体2-苯基-1,2-苯并导硒唑-3(2H)-酮,取得了较好的效果;采用丁酮和无水乙醇作为依布硒林的重结晶溶剂,所得产品回收率及纯度均较理想。优化后的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率及产品纯度均符合要求,适用于工业化生产。

三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的研究不同结构含氮侧链的引入对三唑醇类化合物体外抗真菌活性的影响。方法根据氮唑类抗真菌药物的作用机制及构效关系设计合成了 2 2个含氮侧链取代三唑醇类化合物 ,其中 1 8个为新化合物 ;选择 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果初步体外抑菌实验表明 :该类化合物对常见深部致病真菌如 :白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有较好的抑制活性 ,其中化合物Ⅱ17体外活性优于氟康唑 ,与酮康唑相当。结论引入含氮侧链结构可以通过改变目标化合物的脂水分配系数及立体化学特征对该类化合物发挥体外抑菌活性产生影响。

抗真菌药物的研究与开发

寻找新型抗真菌药物 ,特别是对不断出现的耐唑类菌株有效的新化合物研究已成为临床治疗真菌病的迫切需要。分类综述近年来抗真菌药物的研究与开发 ,简介抗生素类、氮唑类、烯丙胺和硫脲类。

多种教学方式相结合，增强有机化学教学效果

有机化学是医、药学专业一门重要的专业基础课。理论课和实验课内容多且较抽象，学生普遍反映在学习过程中对部分重点和难点内容存在有很大的理解困难，在当前不断压缩课时的情况下，如何在有限的学习时间内帮助学生实现最佳的学习效果是迫切需要探讨和解决的课题。鉴于此，我们尝试在授课过程中结合运用多种教学方式，改进以往单纯以知识传授为最终目的的教学模式，强调以培养学生自主分析、解决问题和自主参与学习的能力为主要教学目标的教学模式，经过两年多的教学实践学生普遍反映较好，有效增强了医、药学专业有机化学课的教学效果。

利用因特网获取有机化学教学资源

随着因特网的迅猛发展，网络有机化学教学资源的数量也在急剧增加，我们可以通过网络搜索引擎如Google、搜狐、Exite和YAH00等在因特网上找到各种不同主题和不同深度知识层次的有机化学教学资源，也可通过变化不同的检索主题词搜集到分散发布在不同网站和网页上的与有机化学教学相关的信息，合理利用好这些网络教学资源可以显著提高教师备课的质量和效率。本文以作者的检索实践为基础为从事有机化学教学的同行介绍一些有机化学教学资源网站。

毛细管区带电泳拆分肾上腺素类药物

考察各种因素对β-环糊精及其衍生物分离肾上腺素类药物的影响。采用毛细管区带电泳法(CZE)对去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的手性分离进行研究。未涂渍熔融石英毛细管50μm×58.5 cm(有效长度50 cm);温度20℃,操作电压30 kV,正极进样50 mbar×3 s,检测波长204 nm。β-环糊精(-βCD)及其两种衍生物作为手性选择剂。异丙肾上腺素得到了基线分离,肾上腺素和去甲肾上腺素未分离。

3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及抗真菌活性

以3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,与卤代苄基在无水乙醇中回流制得中间体3-甲基-4-氨基-5-苄硫基-1,2,4-三唑,再与2,4-二氯苯甲醛在醋酸回流下缩合,即制得相应的目标化合物三唑席夫碱。利用1HNMR和元素分析确证了中间体和目标化合物的结构。选择7种真菌为实验菌株,对中间体和目标化合物进行体外抑菌活性测试。

小檗碱的结构改造及其药理活性的研究进展

小檗碱是从中草药黄连等植物中提取并分离得到的一类异喹啉类生物碱。近年来合成了大量小檗碱衍生物,并且发现了广泛的生理功能,其潜在的结构改造和开发应用价值很大。笔者对这些文献进行了较为系统的分析和整理,通过小檗碱不同位点的衍生物所展现的丰富的药理活性,为以小檗碱作为先导物进行的结构改造及创新药物提供了比较系统的信息。

浅谈有机化学实验教学和绿色化学

"绿色化学"是伴随"绿色食品"、"绿色消费"而出现的新理念.化学在保证和提高人类生活质量、保护自然环境以及增强化学工业的竞争力方面均起着十分重要的作用.化学科学的研究成果和化学知识的广泛应用,创造了无数的新产品进入每一个普通家庭的生活,使我们在衣食住行等各个方面都受益匪浅,更不用说化学药物对人们防病祛疾、延年益寿、高质量地享受生活等方面起到的作用.

基于创新能力培养的实验训练体系的构建与实践

实验教学是培养大学生创新能力的重要环节,本研究以创新能力培养为目标,构建了"课内研究性实验教学和课外创新性实验项目"相结合的多元化实验训练体系,提出了"以学生为主体的研究性学习和科研体验"的教学策略,以培养学生的创新实践能力,提高学生的综合素质。

3-取代三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性

目的设计合成 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 烷氧基苯基哌嗪 2 丙醇和 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 取代硫醚 2 丙醇化合物 ,并进行体外抗真菌活性测试。方法以间二氟苯为起始原料 ,经多步反应 ,得到中间体环氧化物甲烷磺酸盐 ,再与各种烷氧基苯基哌嗪和取代硫醇开环得到目标化合物 ,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果共合成 12个 (其中 11个为新化合物 )目标化合物 ,经元素分析 ,1H NMR和IR确证结构 ,其中 4个化合物的抗真菌活性强于对照品氟康唑和酮康唑。

绿色环保离子液体在药学研究中的应用进展

本文综述了作为环境友好溶剂和催化剂的离子液体性质以及在天然药物有效成分的提取(萃取)、药物合成、药物分析等方面的研究概况。

如何在有机化学教学中开展教学助理辅助教学模式

教学助理辅助教学模式在国外的大学教育中已得到广泛应用。笔者根据自己的参与该教学模式的实践经验,并结合有机化学教学的特点,从三个方面阐述了如何中开展和实施教学助理辅助教学模式。认为该辅助教学模式有一定的推广意义。

药学专业本科生创新性实验训练体系建设与管理的实践

本研究以创新教育为目标,以素质教育为核心,概述了中美本科生创新性实验训练的现状,研究和探索了本科生创新性实验训练的组织机构、管理机制、项目遴选和活动交流等,运用素质教育和创新教育理论,构建了"创新性实验核心课程教学和课外创新性科研项目"相结合的训练体系,提出了"以学员为主体的研究性学习和科研体验"的教学策略,形成了一套较为科学的指导方案,为本科生创新性实验训练提供了理论和实践依据,充分发挥实验教学中心和创新性实验训练机构在创新人才培养中的重要作用。

微波及离子液体条件下香豆素类化合物的合成研究

目的:探索操作简便、环境友好的香豆素衍生物的合成方法。方法:以乙酰乙酸乙酯和苯酚类化合物为原料,通过Pechmann反应,在4种不同的反应条件(浓硫酸催化、Lewis酸三氯化铋催化、微波Lewis酸三氯化铋催化、微波离子液体催化)下催化合成多种香豆素衍生物,并对4种方法进行对比。结果:微波离子液体条件下的Pechmann反应与传统方法相比革除了有机溶剂的使用,缩短了反应时间且产率较高。结论:微波及离子液体条件下合成香豆素类化合物是一种条件简单、环境友好的合成方法。

中美研究生教育和培养的差异

通过在美国韦恩州立大学的考察学习,主要对研究生教育的过程培养进行比较,对我国的研究生教育提出宝贵意见和建议,对提高我们的研究生培养质量具有重要的现实和实际意义。

有机化学教学体系系统化的实施

通过优化基础有机化学,有机化学实验,并开设生物有机化学和高等有机化学,建立了一套系统型较强的有机化学教学体系,使教学内容合理配置,拓宽了学生的知识面,提高了教学质量。

盐酸阿洛司琼的合成

2,4-二氧代-3-哌啶甲酸甲酯钠盐脱羧后与N-甲基苯肼缩合、环合、与4-羟甲基-5-甲基咪唑缩合,最后成盐制得盐酸阿洛司琼,总收率约40%。

1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐催化合成monastrol

目的探索环境友好、操作简便的monastrol合成方法。方法以间羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,在无溶剂微波加热条件下,用绿色室温离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐催化Biginelli反应合成monastrol。结果 1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐在无溶剂微波加热条件下可催化Biginelli反应合成monastrol,操作简单、耗时缩短、环境友好。结论以新型绿色室温离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐为催化剂,经微波促进无溶剂Biginelli反应合成monastrol是一种操作简便、反应温和的绿色合成方法。