理论与实践:醉酒驾驶出罪问题探析

《刑法修正案(八)》将醉酒驾驶行为纳入危险驾驶罪的规制对象,实现了对公共安全这一法益更为有利的保护。但醉驾行为是否一律入罪引发了理论界和实务界的争议。理论上,区分入罪论为目前主流观点,主张对部分醉驾行为进行出罪是基于对刑法“但书”条款的考虑和限定抽象危险犯的解释。在司法实践中,醉驾的出罪路径依赖于对“但书”条款下“情节显著轻微”和违法阻却事由的适用,但不予定罪处罚的案例较少。

有关那格列奈晶型的研究

N (Trans 4 isopropylcyclohexyl 1 carbonyl) D phenylalanine,nateglide,is an effective drug to decrease blood sugar,which is under clinical trials in China.This compound has been reported to have two crystal types,of which the one is more suitable to prebare the drug.We have studied the preparation of different crystal types and discovered a new one that has not been reported in the literature.Their melting points,TGA DTA and DSC spectral data,IR and X ray powder diffraction spectra of all samples have been investigated with different crystal types,some have been compared with the commercial drug from abroad.Suggestions have been made to control the crystal type.

左亚叶酸钙联合5-氟尿嘧啶、奥沙利铂治疗晚期或复发胃、结直肠癌的Ⅱ期临床研究

目的以亚叶酸钙(LV)为对照药,评价左亚叶酸钙(L-LV)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)、奥沙利铂(L-OHP)治疗晚期或复发胃癌、结直肠癌的临床有效性和安全性。方法采用随机、多中心、平行对照试验设计,入组患者按胃癌与结直肠癌分别随机分为试验组和对照组,左亚叶酸钙联合5-FU、L-OHP或亚叶酸钙联合5-FU、L-OHP治疗晚期或胃、结直肠癌,比较其临床有效性和毒性。结果189例中胃癌组93例,结直肠癌组96例。胃癌试验组和对照组的总有效率分别为28.26%和25.53%,P=0.328;结直肠癌试验组和对照组的总有效率分别为21.28%和17.39%,P=0.488。试验组和对照组间的差异无显著性。可评价不良反应186例,主要不良反应是消化道反应、感觉神经毒性、骨髓抑制等,两组差异无显著性。结论L-LV联合5-FU,L-OHP治疗肠癌和胃癌的客观有效率、不良反应种类、发生率和严重程度,与LV,5-FU,L-OHP联合方案的相当。

创新药物的产业政策和一次性评价标准的建议

2016年我的两个关于医药产业发展的建议都来自平时日常工作中的感触。第一个方面,是作为一家药品生产企业,最大任务就是满足临床患者的需求。企业研发的新药能解决临床病人的痛苦,也促进了企业在新药研发方面的投入,如何加快创新药的上市,如何推动创新药在临床的使用,满足患者的需求,是我们企业在历届＂两会＂上都提出的意见和建议之一。

伐地那非衍生物的合成和体内活性评价

首次完成了伐地那非衍生物——2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺酰基)-吡啶]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-三嗪-4-酮(1)的合成,并且对其进行了家兔阴茎勃起的体内实验,结果表明该化合物无壮阳作用.

二肽肽酶IV抑制剂的三维定量构效关系研究

二肽肽酶IV是一类用于治疗II型糖尿病具有潜在价值的关键酶, 很多此类酶的抑制剂用于处理此病具有相当好的有效性. 一系列N-取代的甘氨酰氰基吡咯烷衍生物对于二肽肽酶具有高的活性和选择性. 我们使用比较分子力场分析方法建立DPP-IV 抑制剂——N-取代的甘氨酰氰基吡咯衍生物的三维定量构效关系, 该模型为设计用于治疗II 型糖尿病的高效DPP-IV抑制剂提供结构信息. CoMFA模型的交叉验证相关系数q2=0.575, 非交叉验证相关系数r2=0.981,绝对误差S=0.184, F9.68=388.5. 使用七个预测集检验了模型的预测能力. 所得的模型解释了已有的构效关系, 并对同类化合物有较好的预测能力, 该模型可用于指导新型的DPP-IV 抑制剂的设计与优化.

20-位酯化喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性(英文)

目的 寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物。方法 通过酰化反应合成了目标产物 ,用1 HNMR ,IR ,MS ,和HRMS确证了它们的结构 ;MTT法评价了目标产物的细胞毒活性 ;并用小鼠肝癌H2 2 肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价。结果 合成了 12个新喜树碱衍生物。结论 体内外抗肿瘤试验表明 ,对小鼠肝癌细胞H2 2 模型 ,新合成的喜树碱衍生物 4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近 。

新型抗肿瘤药物埃坡霉素的研究

综述了近年来大环内酯类抗肿瘤药埃坡霉素的研究进展。简要介绍了其作用机制、药理活性和临床疗效 ,重点对埃坡霉素的构效关系以及若干种全合成策略 ,如大环内酯化合成、烯烃转化 /Stille偶合等方法进行了分析和介绍。

法律援助律师有效辩护:标准与路径

有效辩护理念源自于美国,在我国学术界,有“尽职辩护”和“有效果辩护”两种不同的标准。将有效辩护理念引入指定辩护制度时,基于对我国刑事诉讼模式和指定辩护发展现状的考虑,应将法律援助律师尽职尽责作为有效辩护的标准尺度。在对法律援助制度进行完善时,应从制度层面和运行层面出发,扩大指定辩护的适用范围和提高法律援助律师的办案质量,并引入无效辩护的程序性制裁作为救济手段。

N－甲基高藜芦胺新合成法

报道盐酸维拉帕米的重要中间体──Ｎ－甲基高藜芦胺的一种新的合成方法。系以愈创木酚为原料经甲基化、Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ酰化反应、改良的Ｗｉｌｌｇｅｒｏｄｔ－Ｋｉｎｄｌｅｒ反应和还原脱硫反应制得。

N-甲基取代硫代酰胺的改良合成法

硫代酰胺是一类重要的有机合成中间体,可以转变为许多化合物。此外不少硫代酰胺还具有抗菌作用。

7－乙基－10－羟基喜树碱的合成

７－乙基－１０－羟基喜树碱的合成尤启冬，孙飘扬（中国药科大学药化教研室，南京２１０００９；江苏省连云港制药厂，连云港２２２００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ７－ＥＴＨＹＬ－１０－ＨＹＤＲＯＸＹＣＡＭＰＴＯＴＨＥＣＩＮ￥ＹＯＵＱｉ－Ｄｏｎｇ；ＳＵＮＰｉａｏ...

镇咳药萘磺酸左丙氧芬的合成

以苯丙酮为起始原料，经曼氏反应制得中间体１－苯基－２－甲基－３－二甲胺基丙酮，用２，３－二苯甲酰－ｄ－酒石酸拆分得右旋体后，经格氏反应、丙酰化、成盐制得成品，总收率为３９．６％。

4－（1－哌啶基）哌啶的合成

以苄胺和丙烯酸甲酯为原料，经加成、迪克曼缩合、脱羧制得１－苄基－４－哌啶酮。后者与哌啶通过脱水缩合、氧化还原、还原脱苄得到４－（１－哌啶基）哌啶。

复杂结构天然产物抗肿瘤药物的研发及其产业化

天然产物是抗肿瘤药物的重要来源之一。南于其化学结构复杂，使得以此为基础的化学合成技术难度增大，对“产业化合成工艺开发和通过骨架重构发现创新药物”形成了难以简单突破的技术瓶颈。本项目突破了制约复杂结构天然产物抗肿瘤药物伊立替康和长春瑞滨的产业化技术瓶颈，获得了具有先进技术水平的产业化工艺，实现产业化，并走向国际市场；突破了复杂结构天然产物藤黄酸药效骨架的化学合成关键技术，通过骨架重构合成发现了易于合成、可口服的候选药物并进入了临床前研究，实现了“由仿到创”的跨越。