青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的:筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法:以油酸-聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果:青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶(P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44μg.cm-2.h-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论:青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。

青藤碱凝胶兔体内经皮给药的药动学

目的:研究青藤碱凝胶经皮给药的药动学特征。方法:采用HPLC测定血浆中青藤碱的浓度,分别给予家兔1%,2%,5%的青藤碱凝胶,以口服给药为对照,测定不同时间的青藤碱血药质量浓度,用3P97药动学程序进行处理,计算药动学参数。结果:青藤碱凝胶经皮给药后血药质量浓度明显低于口服给药,但达峰时间和半衰期延长。结论:青藤碱凝胶可达到缓慢释放的效果。

氯雷他定胶囊在健康人体的生物等效性

目的:评价国产氯雷他定胶囊与进口片剂在健康人体生物等效性。方法:采用双周期自身对照交叉试验设计,20名健康志愿者单次口服40mg供试制剂和参比制剂,采用固相萃取反相HPLC,测定血浆中氯雷他定的浓度。结果:氯雷他定片剂和胶囊的AUC0-∞分别为(57.3±20.7)μg.h.L-1和(60.1±23.7)μg.h.L-1,AUC0-8分别为(56.5±20.8)μg.h.L-1和(59.2±23.8)μg.h.L-1,Cmax分别为(22.9±5.1)μg.h.L-1和(22.9±5.4)μg.L-1,tmax分别为(0.93±0.20)h和(1.06±0.25)h,t1/2分别为(1.3±0.4)h和(1.2±0.4)h,氯雷他定胶囊相对于进口片剂生物利用度为(105.0±12.3)%,经方差分析,双单侧t检验差异均无显著性。结论:氯雷他定胶囊与片剂生物等效。

青藤碱凝胶抗炎作用的研究

目的:研究青藤碱凝胶局部给药的抗炎作用。方法:考察青藤碱凝胶对大鼠角叉菜胶足跖肿胀作用,大鼠棉球肉芽肿作用,以及对佐剂性关节炎的预防和治疗作用。结果:青藤碱凝胶对急慢性炎症,大鼠佐剂关节炎的预防和治疗具有明显的作用。结论:青藤碱凝胶与口服给药同样具有抗炎作用。

我国药物多晶型研究的现状

药物的多晶型是影响药物质量和疗效的重要因素,因此,多晶型研究日益受到医药研发与监管领域的关注与重视。本文从药物多晶型的形成理论、晶型的筛查和检测技术等三个方面综述了国内外药物多晶型研究的现状,为我国药物多晶型研究提供参考。

富马酸卢帕替芬杂质C制备工艺和结构确证

以卢帕替芬为原料,经溴代丁二酸亲核取代反应,分离纯化获取高纯度的杂质C化合物,运用IR、UV、MS、1H NMR、13C NMR、DEPT135°、HSQC、HMBC、1 H-1HCOSY等技术手段对其结构进行确证。本研究制备的杂质C制备工艺简单、条件温和、易于获得,纯度99.0%,收率25%~30%;并且样品经结构确证符合目标化合物。杂质C的制备和结构确证为新药富马酸卢帕替芬原料及制剂的杂质研究提供了杂质C对照品,为富马酸卢帕替芬质量控制提供了理论依据。

灯盏花素微乳的相图及处方优化

目的:考察灯盏花素微乳的相图制备及其性质。方法:分别以油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、棕榈酸异丙酯(IPP)为油相;聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油(Cremop Hor EL-35)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremop Hor RH-40)为表面活性剂;无水乙醇、1,2-丙二醇、异丙醇为助表面活性剂;枸橼酸缓冲盐为水相,考察不同油相、表面活性剂、助表面活性剂之间的配比变化,并以微乳的区域为指标,通过伪三元相图,对微乳处方进行优化。结果:优化处方为3%肉豆蔻酸异丙酯,28.6%聚氧乙烯蓖麻油/无水乙醇/1,2丙二醇(4∶1∶1,Km=2∶1),68.4%枸橼酸缓冲液(p H 6.2),灯盏花素0.5%。微乳平均粒径为22.03 nm,多分散指数为0.381,电导率(1.897±0.132 4)ms·cm-1,Zeta电位-10.46 m V。结论:该处方设计合理,能得到符合要求的稳定微乳。