双苯氟嗪-聚乙二醇固体分散体的制备及热力学

目的:制备双苯氟嗪-聚乙二醇6000分散体,计算双苯氟嗪在聚乙二醇分散过程中的热力学参数。方法:研磨法制备双苯氟嗪-固体分散体,采用红外吸收光谱、X线粉末衍射光谱、差示扫描量热分析法表征分散体的形成,考察不同研磨时间、不同载体比例对形成固体分散体的影响,应用相溶解度法测定不同温度下双苯氟嗪在聚乙二醇中的溶解度,计算热力学参数。结果:固体分散体的溶出速率明显高于原料药及物理混合物,而且载体比例越大,分散体的溶出速率越快,药/载体质量比为1∶3、研磨3 h的固体分散体10 min累计溶出为原料药的4.75倍,分散体的表观稳定常数随温度的升高而减小,25℃时分散体形成过程的ΔrH=-267.3 kJ·mol-1,ΔrS=-0.786 kJ·mol-1·K-1,ΔrG=-33.13 kJ·mol-1。结论:制备的双苯氟嗪-聚乙二醇固体分散体能加速体外溶出,药物与载体形成低共熔物,双苯氟嗪在聚乙二醇分散过程中的主要驱动力为焓驱动。