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DJ-1基因:抗帕金森病药物作用的可能新靶点 被引量:3
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作者 张宏宁 安春娜 蒲小平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1138-1141,共4页
帕金森病是一种常见于中老年人群的神经系统退行性疾病,其发病与环境因素和遗传因素相关。DJ-1的基因突变和氧化损伤分别与家族性和散发性帕金森病相关。DJ-1基因突变或氧化损伤导致帕金森病的机制包括氧化应激、线粒体损伤和蛋白酶体... 帕金森病是一种常见于中老年人群的神经系统退行性疾病,其发病与环境因素和遗传因素相关。DJ-1的基因突变和氧化损伤分别与家族性和散发性帕金森病相关。DJ-1基因突变或氧化损伤导致帕金森病的机制包括氧化应激、线粒体损伤和蛋白酶体损伤。此外,DJ-1还是散发性帕金森病的生物标记物,并且有可能成为抗帕金森病药物作用的潜在新靶点。 展开更多
关键词 DJ-1 帕金森病 靶点 氧化应激 分子伴侣 转录调节
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DJ-1基因与帕金森病
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作者 赵欣 安春娜 蒲小平 《生命的化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期548-551,共4页
帕金森病是仅次于阿尔茨海默病的第二大神经退行性疾病。DJ-1基因的突变可以引起常染色体隐性遗传性帕金森病。该文将从DJ-1基因及DJ-1蛋白的结构,组织分布,及其在帕金森病发病机制中的功能等方面进行阐述,为研制开发帕金森病的治疗药... 帕金森病是仅次于阿尔茨海默病的第二大神经退行性疾病。DJ-1基因的突变可以引起常染色体隐性遗传性帕金森病。该文将从DJ-1基因及DJ-1蛋白的结构,组织分布,及其在帕金森病发病机制中的功能等方面进行阐述,为研制开发帕金森病的治疗药物提供新的思路。 展开更多
关键词 DJ-1 帕金森病
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维生素D_3联合尼古丁诱导的血管钙化亚慢性模型的建立 被引量:4
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作者 王茜倩 闫惠 +1 位作者 安春娜 蒲小平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期129-132,共4页
目的建立维生素D3(vitaminD,)联合尼古丁(nico—tine)诱导的大鼠血管钙化亚慢性动物模型。方法采用维生素D3(300kIU·kg-1)肌注和尼古丁(25mg·kg-1,5ml·kg-1)灌胃制备大鼠血管钙化亚慢性模型,定期测定大鼠体... 目的建立维生素D3(vitaminD,)联合尼古丁(nico—tine)诱导的大鼠血管钙化亚慢性动物模型。方法采用维生素D3(300kIU·kg-1)肌注和尼古丁(25mg·kg-1,5ml·kg-1)灌胃制备大鼠血管钙化亚慢性模型,定期测定大鼠体重和尾动脉血压;在造模的第8周、第16周,分别测定大鼠心脏系数、血浆钙、磷含量、血管钙含量、血管碱性磷酸酶(alkalinephosphatase,ALP)活性和血管钙沉积等与血管钙化相关的指标,对胸主动脉进行VonKossa染色。结果第3~8周,VDN(vitaminD,andnicotine)大鼠尾动脉压持续增加,与对照组相比差异均有显著性(P均〈0.05)。第9周后,仍然维持在较高水平。与对照组相比,VDN组大鼠第8周心脏系数升高8.4%(P〈0.01);血钙、血磷分别升高3.2%(P〈0.01)和12.0%(P〈0.05);血管组织钙含量升高27.0%(P〈0.01);血管ALP活性与血管钙沉积分别高151.8%和68.8%(P均〈0.01)。与对照组相比,第16周VDN组大鼠心脏系数升高7.7%(P〈0.01),血钙升高3.2%(P〈0.05),血磷降低1.4%;血管组织钙含量升高51.0%(P〈0.01);血管ALP活性与血管钙沉积分别高87.2%(P〈0.01),31.6%(P〈0.05)。VonKossa染色结果显示第8周和第16周VDN组大鼠胸主动脉中膜均有大量深色颗粒沉积。结论维生素D,和尼古丁诱导的16wk大鼠血管钙化亚慢性模型可作为药物筛选和机制研究的疾病模型。 展开更多
关键词 慢性血管钙化模型 维生素D3 尼古丁
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芦丁对链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠肾组织形态表现的影响 被引量:4
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作者 白静 冀晓茹 +4 位作者 韩婷 安春娜 勾向博 苏鹏 王妍 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期729-733,I0004,共6页
目的:探讨芦丁对链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病小鼠肾组织形态的影响,阐明芦丁对肾组织损害的治疗作用。方法:雄性昆明小鼠70只,其中12只小鼠作为正常组,其余小鼠腹腔注射62.5 mg·kg^(-1)STZ,每天1次,连续5d,制备1型糖尿病模型。随... 目的:探讨芦丁对链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病小鼠肾组织形态的影响,阐明芦丁对肾组织损害的治疗作用。方法:雄性昆明小鼠70只,其中12只小鼠作为正常组,其余小鼠腹腔注射62.5 mg·kg^(-1)STZ,每天1次,连续5d,制备1型糖尿病模型。随机选取造模成功的48只小鼠分为模型组、低剂量芦丁组(50mg·kg^(-1))、高剂量芦丁组(100mg·kg^(-1))和厄贝沙坦组(45mg·kg^(-1)),每组12只。各组小鼠灌胃相应药物,正常组和模型组小鼠灌胃等体积的羧甲基纤维素钠溶液,每天1次,持续8周。测定各组小鼠体质量和随机血糖。全自动生化分析仪检测小鼠血肌酐(Cre)和血尿氮素(BUN)水平,计算肾指数。分别通过HE染色法、Masson染色法和电镜观察小鼠肾组织形态表现。结果:采用小剂量连续注射STZ造模后,成模率达98%。与正常组比较,给药前各组小鼠体质量比较差异无统计学意义(P>0.05),给药后模型组,低、高剂量芦丁组和厄贝沙坦组小鼠体质量均明显下降(P<0.05)。与模型组比较,不同剂量芦丁组小鼠血糖水平明显降低(P<0.05),Cre和BUN明显降低(P<0.05),高剂量芦丁组肾指数明显降低(P<0.05)。与正常组比较,模型组小鼠肾组织损伤严重,肾小球严重萎缩,肾组织纤维化程度严重,肾小球基底膜弥漫性增厚,足突融合甚至消失;与模型组比较,低、高剂量芦丁组小鼠症状明显改善,高剂量芦丁组小鼠改善效果最为明显。结论:芦丁可改善STZ诱导的糖尿病小鼠肾功能,减轻糖尿病小鼠肾组织损害程度。 展开更多
关键词 芦丁 糖尿病 实验性 肾组织形态
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中西医结合在子宫肌瘤术前的应用及对复发的预防效果和对性激素的影响
5
作者 安春娜 周永乐 《中外女性健康研究》 2021年第22期64-65,共2页
目的分析中西医结合在子宫肌瘤术前的应用及对复发的预防效果和对性激素的影响。方法以本院2018年3月至2020年3月收治的82例子宫肌瘤手术患者为研究对象,根据随机抽样法均分为两组,各41例,对照组患者术前给予促性腺激素释放激素激动剂(G... 目的分析中西医结合在子宫肌瘤术前的应用及对复发的预防效果和对性激素的影响。方法以本院2018年3月至2020年3月收治的82例子宫肌瘤手术患者为研究对象,根据随机抽样法均分为两组,各41例,对照组患者术前给予促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a),研究组患者在对照组的基础上于术前口服桂枝茯苓丸,比较两组患者的治疗总有效率、术后3个月及12个月的性激素水平、复发率及用药安全性。结果研究组患者治疗总有效率(95.12%)较对照组(80.49%)更高(P<0.05);研究组患者术后3个月的性激素水平均显著低于对照组(P<0.05),术后12个月两组患者的性激素水平比较无统计学差异(P>0.05);术后随访12个月,研究组患者复发率(2.44%)较对照组(17.07%)更低(P<0.05);两组药物所致不良反应发生率比较无统计学差异(P>0.05),且停药后均自行缓解。结论子宫肌瘤术前服用桂枝茯苓丸联合促性腺激素释放激素激动剂可有效降低术后3个月的性激素水平,疗效安全显著,在子宫肌瘤复发中具有较好的预防效果,值得临床应用。 展开更多
关键词 子宫肌瘤 桂枝茯苓丸 促性腺激素释放激素激动剂 复发率 性激素
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槲皮素对糖尿病GK大鼠肝功能和血脂水平的影响 被引量:6
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作者 颜欢 祝友文 +2 位作者 安春娜 王丝雨 孟庆琛 《亚太传统医药》 2018年第11期32-33,共2页
目的:观察槲皮素对糖尿病GK大鼠肝功能和血脂水平的影响。方法:将40只2型糖尿病GK大鼠平均分为模型组(Mod)、槲皮素低剂量组(QL)、槲皮素高剂量组(QH)和二甲双胍阳性对照组(Me)共4组,每组10只,另选择10只同源Wistar大鼠为正常对照组(Con... 目的:观察槲皮素对糖尿病GK大鼠肝功能和血脂水平的影响。方法:将40只2型糖尿病GK大鼠平均分为模型组(Mod)、槲皮素低剂量组(QL)、槲皮素高剂量组(QH)和二甲双胍阳性对照组(Me)共4组,每组10只,另选择10只同源Wistar大鼠为正常对照组(Con)。各组大鼠灌胃给予相应药物8周后测定其肝功能和血脂水平。结果:与模型组大鼠相比,槲皮素组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)水平均显著降低。结论:槲皮素对糖尿病GK大鼠具有保护肝脏和调节血脂的作用。 展开更多
关键词 槲皮素 糖尿病 GK大鼠 肝功能 血脂
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丹参提取物原儿茶醛对环磷酰胺致雄性小鼠生殖损伤的作用研究 被引量:1
7
作者 祝友文 颜欢 +2 位作者 符娇兰 尧庆明 安春娜 《亚太传统医药》 2018年第3期20-22,共3页
目的:观察丹参提取物原儿茶醛对环磷酰胺致雄性小鼠生殖损伤的作用。方法:将成年雄性昆明种小鼠分为正常对照组、模型组和原儿茶醛组共3组,模型组和原儿茶醛组腹腔注射环磷酰胺溶液60mg/kg/d,连续5d;对照组腹腔注射生理盐水;造模同时原... 目的:观察丹参提取物原儿茶醛对环磷酰胺致雄性小鼠生殖损伤的作用。方法:将成年雄性昆明种小鼠分为正常对照组、模型组和原儿茶醛组共3组,模型组和原儿茶醛组腹腔注射环磷酰胺溶液60mg/kg/d,连续5d;对照组腹腔注射生理盐水;造模同时原儿茶醛组给予20mg/kg/d的原儿茶醛溶液灌胃,对照组及模型组灌胃给予等量生理盐水,共35d。实验结束后分离小鼠睾丸及附睾,计算脏器指数。HE染色观察小鼠睾丸组织形态学变化。试剂盒测定睾丸组织SOD活性。免疫组织化学实验检测小鼠睾丸中DJ-1蛋白表达。结果:原儿茶醛能增加小鼠的睾丸指数及附睾指数,保护睾丸的组织形态,增加睾丸中SOD活性,提高睾丸中DJ-1蛋白的表达。结论:原儿茶醛对环磷酰胺致雄性小鼠生殖损伤具有保护作用,该作用与其增加睾丸中SOD活性、DJ-1蛋白表达有关。 展开更多
关键词 原儿茶醛 环磷酰胺 DJ-1 生殖损伤
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曼月乐与黄体酮胶囊治疗围绝经期异常子宫出血的效果观察 被引量:1
8
作者 周永乐 安春娜 《医学食疗与健康》 2021年第10期81-82,共2页
目的:比较曼月乐与黄体酮胶囊治疗围绝经期异常子宫出血的效果。方法:选择2019年1月至2020年12月90例围绝经期异常子宫出血患者,随机分为两组各45例,研究组采用曼月乐治疗,对照组采用黄体酮胶囊治疗,比较两组的止血时间、子宫内膜厚度... 目的:比较曼月乐与黄体酮胶囊治疗围绝经期异常子宫出血的效果。方法:选择2019年1月至2020年12月90例围绝经期异常子宫出血患者,随机分为两组各45例,研究组采用曼月乐治疗,对照组采用黄体酮胶囊治疗,比较两组的止血时间、子宫内膜厚度、月经量及经期时间改变情况、激素水平及临床疗效。结果:两组止血时间无明显差异(P>0.05)。治疗后两组的子宫内膜厚度均明显减小,月经量和经期时间明显减少,且研究组的子宫内膜厚度、月经量和经期时间均明显小(少)于对照组(P<0.05)。治疗后两组的血清雌二醇(E2)、促卵泡生成素(FSH)、孕酮(P)、黄体生成素(LH)水平均明显改善,且研究组E2、FSH改善明显优于对照组(P<0.05)。研究组总有效率(91.11%)明显高于对照组(77.78%)(P<0.05)结论:曼月乐治疗围绝经期异常子宫出血的效果较黄体酮胶囊更满意,可作为优选药物。 展开更多
关键词 曼月乐 黄体酮胶囊 围绝经期异常子宫出血
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浅谈冠状动脉介入治疗进修医生的带教体会
9
作者 艾辉 安春娜 《医学教育管理》 2018年第B08期131-133,共3页
冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称冠心病)介入治疗是一种新型的诊断与治疗心血管疾病的技术,该技术的问世极大地改善了心血管疾病的预后,降低了冠状动脉粥样硬化性疾病,尤其急性心肌梗死的死亡率。近年来,随着人们生活水平的提高和饮食结... 冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称冠心病)介入治疗是一种新型的诊断与治疗心血管疾病的技术,该技术的问世极大地改善了心血管疾病的预后,降低了冠状动脉粥样硬化性疾病,尤其急性心肌梗死的死亡率。近年来,随着人们生活水平的提高和饮食结构的改善,冠心病的发生率呈现逐年升高的趋势,冠心病已经成为危险人类健康的头号杀手~[1]。因此,如何普及冠心病的介入治疗,提高基层医院医生介入治疗的水平,是关系到我国居民身心健康的重要举措。我们在带教过程中,发现做好岗前培训、基础理论学习、理论和实践相结合以及开展PBL教学模式对尽快提高基层医生介入治疗水平是至关重要的。 展开更多
关键词 介入治疗 进修医生 带教
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研究腹腔镜与开腹手术治疗子宫肌瘤的临床效果
10
作者 周永乐 安春娜 《中外女性健康研究》 2021年第21期29-30,共2页
目的探讨子宫肌瘤临床治疗开展腹腔镜手术与开腹手术的疗效差异。方法遴选在2019年1月至2021年4月本院接收的子宫肌瘤患者80例,根据治疗方式差异性分为两组,每组分到的病例数各占40例,均实施子宫肌瘤剔除术,其中对照组开展传统的开腹手... 目的探讨子宫肌瘤临床治疗开展腹腔镜手术与开腹手术的疗效差异。方法遴选在2019年1月至2021年4月本院接收的子宫肌瘤患者80例,根据治疗方式差异性分为两组,每组分到的病例数各占40例,均实施子宫肌瘤剔除术,其中对照组开展传统的开腹手术,观察组在腹腔镜下开展手术,对比两组手术相关指标、术后并发症率。结果经统计评估,研究组患者的手术用时、术中出血量、首次排气时间、下床活动时间以及住院时间均少于对照组相应指标水平,数据经比较发现差距显著(P<0.05);两组患者主要并发症为切口感染、腹痛、盆腔黏连、阴道出血,其中研究组总发生率为7.50%,低于对照组的27.50%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论开展腹腔镜子宫肌瘤剔除术治疗子宫肌瘤患者,相较于常规开腹手术优势更为凸显,创伤小、并发症少,利于术后早期康复,预后佳。 展开更多
关键词 腹腔镜 开腹手术 子宫肌瘤 临床价值
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原儿茶醛的神经保护作用机制研究进展 被引量:2
11
作者 杨世瑜 肖雨 +3 位作者 安春娜 邱昌龙 李继安 储金秀 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期2463-2471,共9页
原儿茶醛是一种存在于常用中药及一些草本植物中的酚酸类化合物,已被证明具有多种药理活性,如抗动脉粥样硬化、抗血栓形成、保护心肌细胞等。近年来的研究结果显示原儿茶醛对多种神经系统疾病具有改善作用,表明其在神经病变方面具有潜... 原儿茶醛是一种存在于常用中药及一些草本植物中的酚酸类化合物,已被证明具有多种药理活性,如抗动脉粥样硬化、抗血栓形成、保护心肌细胞等。近年来的研究结果显示原儿茶醛对多种神经系统疾病具有改善作用,表明其在神经病变方面具有潜在的开发应用前景。结合国内外最新报道,综述了近25年原儿茶醛的神经保护作用及其机制的研究进展,为原儿茶醛用于神经系统疾病的进一步研究提供依据和思路。 展开更多
关键词 原儿茶醛 神经保护 抗动脉粥样硬化 抗血栓形成 保护心肌细胞 药动学 帕金森病 阿尔茨海默病 缺血性脑卒中
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肉苁蓉的神经药理学研究进展 被引量:7
12
作者 安春娜 张宏宁 蒲小平 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期887-890,共4页
目的介绍肉苁蓉的神经药理学研究进展。方法查阅国内外文献,总结归纳肉苁蓉在神经药学方面的研究结果。结果与结论肉苁蓉有很好的神经保护作用,能对抗阿尔茨海默病和帕金森病,提高学习记忆能力,保护脑组织缺血及缺血再灌注损伤,并且具... 目的介绍肉苁蓉的神经药理学研究进展。方法查阅国内外文献,总结归纳肉苁蓉在神经药学方面的研究结果。结果与结论肉苁蓉有很好的神经保护作用,能对抗阿尔茨海默病和帕金森病,提高学习记忆能力,保护脑组织缺血及缺血再灌注损伤,并且具有抗衰老的作用。 展开更多
关键词 肉苁蓉 肉苁蓉总苷 苯乙醇苷 松果菊苷 类叶升麻苷 阿尔茨海默病 帕金森病
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草麻黄和中麻黄生物碱提取物对豚鼠离体气管松弛作用的比较 被引量:1
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作者 安春娜 洪浩 +2 位作者 蒲小平 蔡少青 陈虎彪 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期437-440,共4页
目的:比较草麻黄和中麻黄草质茎生物碱提取物对豚鼠离体气管的松弛作用。方法:取相同质量的麻黄提取分离生物碱,采用豚鼠离体气管法,比较麻黄生物碱提取物对豚鼠离体气管条的松弛作用,并用高效液相色谱法测定2种麻黄提取物中各生物碱的... 目的:比较草麻黄和中麻黄草质茎生物碱提取物对豚鼠离体气管的松弛作用。方法:取相同质量的麻黄提取分离生物碱,采用豚鼠离体气管法,比较麻黄生物碱提取物对豚鼠离体气管条的松弛作用,并用高效液相色谱法测定2种麻黄提取物中各生物碱的含量。结果:在相同的低、中、高浓度下草麻黄生物碱提取物对豚鼠离体气管的松弛作用(20.35%,38.38%,52.88%)均强于中麻黄生物碱提取物(12.14%,24.69%,39.26%)。草麻黄和中麻黄生物碱提取物的EC50分别为0.111和1.019 g.L-1。草麻黄生物碱以麻黄碱为主,而中麻黄生物碱以伪麻黄碱为主。结论:草麻黄和中麻黄生物碱提取物对豚鼠离体气管的松弛作用强度不同,可能与麻黄碱含量的差异相关。 展开更多
关键词 草麻黄 中麻黄 麻黄碱 伪麻黄碱
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侧脑室注射DJ-1蛋白对MPTP致帕金森病小鼠的神经保护作用 被引量:7
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作者 孙双勇 周俊俊 +3 位作者 邓政 安春娜 赵欣 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期339-344,共6页
目的:观察DJ-1蛋白对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahy-dropyridine,MPTP)致帕金森病(Parkinson's disease,PD)小鼠是否具有神经保护作用。方法:分别采用SDS-PAGE和生物质谱仪对DJ-1蛋白的纯度和... 目的:观察DJ-1蛋白对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahy-dropyridine,MPTP)致帕金森病(Parkinson's disease,PD)小鼠是否具有神经保护作用。方法:分别采用SDS-PAGE和生物质谱仪对DJ-1蛋白的纯度和活性位点进行检测。然后将DJ-1蛋白注射进入小鼠侧脑室内,24 h后小鼠腹腔注射MPTP造模,通过滚筒实验、自主活动实验和竖直网格实验观察行为学变化,使用HPLC-ECD对纹状体内神经递质含量进行测定,通过酪氨酸羟化酶(tyroxine hydroxylase,TH)免疫组化染色观察SN区域多巴胺能神经元的存活状态。结果:SDS-PAGE和质谱实验表明DJ-1蛋白纯度较高,且活性位点未产生氧化;将DJ-1蛋白注射进入PD小鼠侧脑室后,小鼠行为学明显改善,纹状体内神经递质含量降低有所恢复,黑质区域多巴胺能神经元细胞死亡显著减少。结论:侧脑室注射DJ-1蛋白能够显著改善MPTP致的小鼠帕金森病症状,具有一定的神经保护作用。 展开更多
关键词 DJ-1蛋白 帕金森病 1-甲基-4-苯基-1 2 3 6-四氢吡啶 神经递质 多巴胺能神经元
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原儿茶酸抗PC12细胞氧化损伤作用 被引量:9
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作者 张宏宁 安春娜 +1 位作者 徐曼 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期347-350,共4页
目的:研究丹参酚酸类化合物的体外抗氧化暨对帕金森病细胞模型的神经保护作用。方法:应用MTT比色法检测酚酸类化合物对过氧化氢以及1-甲基-4-苯基吡啶阳离子(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPP+)诱导的PC12细胞损伤模... 目的:研究丹参酚酸类化合物的体外抗氧化暨对帕金森病细胞模型的神经保护作用。方法:应用MTT比色法检测酚酸类化合物对过氧化氢以及1-甲基-4-苯基吡啶阳离子(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPP+)诱导的PC12细胞损伤模型的存活率影响;应用全自动生化分析仪检测活性最强的原儿茶酸(protocatechuic acid,PAc)对MPP+诱导的PC12细胞损伤模型的乳酸脱氢酶释放的影响;应用高内涵筛选系统检测PAc对MPP+诱导的PC12细胞损伤模型的凋亡多参数(F-actin和线粒体膜电位)的影响。结果:Pac 200 mg·L-1的抗氧化活性最强,它可抑制MPP+诱导的乳酸脱氢酶释放和凋亡多参数改变。结论:PAc具有抗PC12细胞氧化损伤作用。 展开更多
关键词 丹参 酚酸类化合物 抗氧化 原儿茶酸 神经保护
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酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状 被引量:11
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作者 周冰莹 安春娜 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第17期1661-1666,共6页
蛋白激酶在多种疾病,特别是肿瘤发生发展过程中起重要作用,以其为药物靶点的激酶抑制剂则成为近年药物研发的热点。目前已有11个小分子激酶抑制剂上市,其中9个为酪氨酸激酶抑制剂。激酶抑制剂具有高选择性、副作用少的特点。已上市药物... 蛋白激酶在多种疾病,特别是肿瘤发生发展过程中起重要作用,以其为药物靶点的激酶抑制剂则成为近年药物研发的热点。目前已有11个小分子激酶抑制剂上市,其中9个为酪氨酸激酶抑制剂。激酶抑制剂具有高选择性、副作用少的特点。已上市药物已经在慢性粒细胞白血病、非小细胞肺癌、肾细胞癌等多种疾病的治疗中显示出其较传统治疗药物的优越性,部分已成为治疗肿瘤的一线用药。本文对小分子酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状进行综述。 展开更多
关键词 激酶抑制剂 新药 BCR—ABL 表皮生长因子受体(EGFR) 血管内皮生长因子受体(VEG—FR) 血小板衍化生长因子受体(PDGFR)
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Neuroprotective effect of fucoxanthin on β-amyloid-induced cell death 被引量:1
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作者 赵欣 张世平 +4 位作者 安春娜 张宏宁 孙懿 李艳梅 蒲小平 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2015年第7期467-474,共8页
Alzheimer's disease (AD) is one of the most common cognitive disorders of the elderly. Fucoxanthin is a carotenoid that is found in common edible seaweed, and it is considered as a major active compound of marine a... Alzheimer's disease (AD) is one of the most common cognitive disorders of the elderly. Fucoxanthin is a carotenoid that is found in common edible seaweed, and it is considered as a major active compound of marine algae with cancer-preventing, antioxidant and anti-inflammatory properties. In this study, we investigated the ability of fucoxanthin to protect against the β-amyloid protein (Aβ)-induced neurotoxicity in primary cortical cultured neurons and PC12 cells. Neuroprotective effects of fucoxanthin were determined by measuring cell viability and nuclei double-staining with Hoechst 33342 and propidium iodide following Aβ treatment with or without fucoxanthin. Moreover, we also evaluated its potential mechanism on antioxidation by detecting the total antioxidant capacity (T-AOC), level of lipid peroxidation malondialdehyde (MDA) and activity of superoxide dismutase (SOD). We found that exposure of cortical cultured neurons or PC12 cells to Aβ resulted in neuronal cell death, whereas pre-treatment with fucoxanthin reduced Aβ-induced cell death. The data on the T-AOC, MDA level and SOD activity showed that Aβ treatment resulted in decreases in T-AOC and SOD activity and an increase in MDA level. After fucoxanthin administration, the results of T-AOC, MDA level and SOD activity showed an opposite trend, indicating that T-AOC was increased and MDA level was reduced. These results suggested that fucoxanthin prevented Aβ-induced neurotoxicity through attenuating oxidative stress induced by Aβ. Therefore, fucoxanthin might be useful as a potential preventive or theraoeutic agent for AD. 展开更多
关键词 Alzheimer's disease Neurodegenerative disorder ANTIOXIDATION
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含花青素及甘草酸的中药提取物对豚鼠气管松弛作用的比较 被引量:5
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作者 安明胜 孙双勇 +4 位作者 安春娜 邓政 赵欣 李艳梅 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期945-950,共6页
目的:研究含有花青素及甘草酸的几种中药提取物对豚鼠离体气管条的舒张作用。方法:制备豚鼠的离体气管条,检测18个受试提取物对气管条静息状态下基础张力作用、对组胺及乙酰胆碱引起的收缩反应的拮抗作用,并对有效提取物进行量效关系分... 目的:研究含有花青素及甘草酸的几种中药提取物对豚鼠离体气管条的舒张作用。方法:制备豚鼠的离体气管条,检测18个受试提取物对气管条静息状态下基础张力作用、对组胺及乙酰胆碱引起的收缩反应的拮抗作用,并对有效提取物进行量效关系分析。结果:在18个受试提取物中,35%黑加仑提取物、15%黑豆皮花青素、30%黑豆皮花青素、黑豆皮原花青素、越橘提取物、红豆越橘提取物、甘草酸单铵盐、甘草次酸、甘草酸二钾盐、甘草甜素R19、甘草黄酮、银杏黄酮对豚鼠离体气管平滑肌在组胺和乙酰胆碱所致收缩具有舒张作用,而其中35%黑加仑提取物、黑豆皮原花青素对上述活性具有剂量依赖性,而甘草甜素R19和甘草酸单铵盐对组胺、红豆越橘提取物对乙酰胆碱所致的收缩具有剂量依赖的选择性舒张活性。结论:以上中药提取物对豚鼠离体气管条具有舒张作用,可能具有平喘活性。 展开更多
关键词 花青素 甘草酸 豚鼠离体气管条 组胺 乙酰胆碱
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中国弱精症患者精液氧化损伤评价 被引量:2
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作者 张子钰 姜辉 +4 位作者 安春娜 李夏溪 李璐娟 赵欣 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第13期1556-1559,1570,共5页
目的:探讨弱精症发病的分子机制。方法:收集113例弱精症患者和58例年龄相仿的健康志愿者正常精液样本,分离精子、精浆,分别检测其氧化损伤状态。结果:弱精症患者组的精浆样本中,总抗氧化能力(T-AOC),铜锌-超氧化物歧化酶(SOD-1),总超氧... 目的:探讨弱精症发病的分子机制。方法:收集113例弱精症患者和58例年龄相仿的健康志愿者正常精液样本,分离精子、精浆,分别检测其氧化损伤状态。结果:弱精症患者组的精浆样本中,总抗氧化能力(T-AOC),铜锌-超氧化物歧化酶(SOD-1),总超氧化物歧化酶(T-SOD),还原型谷胱甘肽(GSH)的结果均低于正常组,但是谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活力显著性高于正常组;精子裂解液测定结果显示,弱精症患者的SOD-1和T-SOD的活力显著性低于正常组,而GST活力两组基本相当。结论:弱精症患者精液中存在的由于DJ-1低表达而引起的氧化应激损伤,是其可能的发病分子机制之一。 展开更多
关键词 弱精症 氧化损伤 DJ-1 铜锌-超氧化物歧化酶 还原型谷胱甘肽
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DJ-1蛋白的原核表达纯化及在中药评价中的应用
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作者 李夏溪 安春娜 +1 位作者 安明胜 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第21期2482-2486,2491,共6页
目的:建立DJ-1蛋白原核表达及纯化的技术体系,通过SPR技术评价中药化合物。方法:采用大肠杆菌BL21(DE3)感受态细菌,通过热休克法和IPTG诱导,对GST标记的WT DJ-1蛋白进行原核表达,对GST标签进行切割,采用亲和层析法进行纯化,并通过SPR技... 目的:建立DJ-1蛋白原核表达及纯化的技术体系,通过SPR技术评价中药化合物。方法:采用大肠杆菌BL21(DE3)感受态细菌,通过热休克法和IPTG诱导,对GST标记的WT DJ-1蛋白进行原核表达,对GST标签进行切割,采用亲和层析法进行纯化,并通过SPR技术,对7个中药多酚类单体化合物进行WT DJ-1蛋白结合筛选。结果:原核表达并纯化得到高纯度的WT DJ-1蛋白,通过SPR技术筛选出1个与WT DJ-1蛋白有结合的化合物3-O-去甲紫药双口山酮苷(3-O-demethylswertipunicoside,3-ODS)。结论:成功建立了DJ-1蛋白原核表达及纯化的技术体系,可用于评价与DJ-1蛋白结合的化合物。 展开更多
关键词 DJ-1 原核表达 多酚类化合物 中药 SPR
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