蒺藜皂苷提取工艺及其药理活性研究进展

蒺藜皂苷是中药材蒺藜的主要成分,其药理活性显著,具有抗癌、抗氧化、抗炎、抗菌、抗抑郁、抗疲劳、降血糖、保护心脑血管和保护神经等功效.综述了蒺藜皂苷的提取方法和药理活性,以期为蒺藜皂苷的深加工综合利用提供理论参考.

无金属催化的嘧啶骨架合成研究进展

嘧啶类化合物以其良好的生物活性,在多种疾病治疗的药物中发挥重要作用,因此,嘧啶类化合物的合成方法在合成化学和药物化学领域具有重要价值。主要从近年来无金属催化的嘧啶环构建的方法进行系统梳理,分别从酸催化和碱催化两个方面进行综述。通过对反应机理的分析,指出现有反应存在的问题,并对嘧啶环合成新方法进行了展望。

刺蒺藜黄酮类化合物的提取及其药理活性研究进展

刺蒺藜含有丰富的黄酮类化合物。刺蒺藜黄酮具有抗炎、抗菌、抗氧化、保护心脑血管和神经中枢等药理活性。综述刺蒺藜黄酮的提取方法及药理活性,为野生刺蒺藜资源在食品、药品、精细化工品等领域的综合利用提供理论参考。

单氟类黄酮的合成及其与牛血清蛋白相互作用的光谱学、热力学和分子动力学模拟研究

本研究通过荧光光谱、热力学和分子动力学模拟研究了六种不同的黄酮类化合物(Ⅳ_(a~c)和V_(a~c))与牛血清蛋白(BSA)的相互作用.Ⅳ_(a~c)和Ⅴ_(a~c)与BSA的荧光行为有定量关系,用Stern-Volmer方程计算的结果表明,Ⅳ_(a~c)和Ⅴ_(a~c)与BSA有明显的荧光猝灭,均为静态猝灭.当单氟黄酮的氟原子处于对位时,与BSA的结合能力最好,当单氟黄酮醇的氟原子处于间位时,与BSA的结合能力最好,当单氟黄酮Ⅳ_(a~c)的C(3)具有羟基时,单氟黄酮醇与BSA的结合能力强于单氟黄酮.计算出的Ⅳ_(a~c)和Ⅴ_(a)~Vc的热力学参数结果为ΔG<0、ΔH<0和ΔS<0,表明Ⅳ_(a~c)和Ⅴ_(a)~Vc与BSA的相互作用是一个自发的放热过程,其相互作用主要依靠氢键和范德华力结合.

2-羟基-4-甲氧基苯乙酮在有机合成中的应用

2-羟基-4-甲氧基苯乙酮(丹皮酚),因其特殊的结构而具有显著的药理活性,常被作为先导物用于构建多种衍生物.综述了在丹皮酚中的羰基、酚羟基、乙酰基中的α甲基、苯环等活性位点上进行反应来制备丹皮酚衍生物,重点讨论了丹皮酚衍生物的合成过程和产物种类,简单论述了其药理活性,以期为丹皮酚在有机合成中的精细化深加工应用提供参考.

以丹皮酚为前体催化合成一氯查尔酮及黄酮

以丹皮酚为起始原料,与不同取代位次的一氯苯甲醛在碱催化下通过Claisen-Schmidt反应合成一氯查尔酮(Ⅲa~Ⅲc),再将其进行碘催化关环反应合成一氯黄酮(Ⅳa~Ⅳc),产率分别为88.6%、87.7%、86.1%。以合成(E)-3-(2-氯苯基)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮(Ⅲa)为例,通过单因素实验和响应面法考察碱、温度、溶剂量对Ⅲa产率的影响,得到最佳合成条件为:一氯苯甲醛3.6 mmol、丹皮酚3 mmol、无水乙醇15 mL、NaOH 0.239 g(6 mmol)、70℃下回流10 h,在该条件下Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc平均产率分别为93.7%、92.3%和92.1%。通过1HNMR、13CNMR、135°DEPT(无畸变极化转移技术)、FTIR确定产物的结构,并测试其紫外和荧光性能。Ⅳa~Ⅳc在波长375.8、377.6和376.8 nm处荧光强度分别为421.0、555.0、611.4 a.u.。将原料量放大5、10倍的实验中,Ⅲa~Ⅲc的产率为90.1%~93.7%,Ⅳa~Ⅳc的产率为84.7%~88.9%。

7-甲氧基-3′-羟基黄酮的合成及其紫外光谱性能

黄酮有很好的药理活性,应用广泛,但提取黄酮产量低、价格高,为了探索人工合成黄酮的新技术和合成新的黄酮,以天然产物丹皮酚为原料,碱催化间羟基苯甲醛和丹皮酚发生缩合反应,构建中间体产物Ⅰ;再在高温下以二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,碘催化诱导其氧化关环得到目标产物Ⅱ,通过紫外、红外、元素分析及核磁共振等综合分析确定产物的结构,考察产物Ⅰ和产物Ⅱ在不同浓度酸碱盐溶液中紫外光谱的变化情况并分析其原因。结果表明,产物Ⅰ为2′,3-二羟基-4′-甲氧基查尔酮,产率82.2%,在不同浓度酸碱盐溶液中其紫外光谱均有变化,可与低浓度NaOH溶液作用,其生成物在30 min内能稳定存在,也易与KNO_(3)溶液作用,其生成物不稳定;产物Ⅱ为7-甲氧基-3′-羟基黄酮,产率92.0%,在HCl(4.0 mol/L)、NaOH、KNO_(3)溶液中能长期稳定存在。该合成工艺克服了缩合反应中需要保护羟基的问题,实现了7-甲氧基-3′-羟基黄酮的高效合成,产物Ⅰ未能形成4-色酮结构,其AB环上各有一个酚羟基,稳定性受环境影响较大,碱性环境下尤为突出,使用时应把控产物Ⅰ的存储环境,pH不宜高于7;产物Ⅱ有稳定的共轭结构,受环境影响较小,强酸环境下也能稳定存在。该研究对黄酮生产应用有指导作用和参考价值。

淫羊藿多糖提取工艺及其药理活性研究进展

中药淫羊藿富含活性成分,其中淫羊藿多糖是一种天然抗氧化剂,具有免疫调节、补肾壮阳、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、抗凝血及抑菌等药理活性。综述淫羊藿多糖的提取工艺及药理活性,为淫羊藿多糖的合理开发利用提供参考。

淫羊藿黄酮提取工艺及其保健功能的研究进展

淫羊藿是一种强筋骨补腰肾的多年生草本中药材,含有丰富多样的黄酮类化合物,黄酮有抗氧化、抗骨质疏松、抗肿瘤、调节生殖系统及改善心脑血管等保健功能和药理活性。该文主要介绍了淫羊藿黄酮的提取工艺、药理活性的研究进展以及淫羊藿黄酮在饮料行业的应用,以期为开发淫羊藿黄酮保健品和综合应用提供依据。

玫瑰花活性成分开发利用研究进展

玫瑰花含有丰富的黄酮、酚酸、氨基酸、微量元素、挥发油、多糖等活性成分,具有抑菌、抗氧化、抗肿瘤、镇静安神等药理活性。综述玫瑰花的活性成分及药理活性研究进展,为玫瑰花的开发利用提供理论依据。

金银花黄酮的提取工艺及其药理活性研究进展

黄酮类化合物是金银花中药理活性较为显著的一类物质,其种类多、含量可观、应用范围广,备受关注,近年其提取工艺及药理性活性方面的研究较多。本文阐述金银花中黄酮的提取工艺以及抗氧化、抗病毒、消炎、抑菌、抗心肌纤维化等药理活性,为金银花黄酮的深加工应用和金银花的高效综合利用提供参考。

金银花多糖提取工艺及药理活性的研究进展

金银花作为我国一种传统的药食同源植物,具有多种活性成分,例如有机酸类、总黄酮、多糖类等。多糖作为金银花中的一种活性成分,具有效果极佳的药理作用,在养生型饮品与治疗药物开发方面有非常好的前景。因此,探究金银花多糖的提取工艺以及药理活性具有重要意义。该文介绍了金银花多糖的结构特性与提取的工艺方法,阐述了金银花多糖的药理活性,为金银花多糖的深加工应用和金银花的高效综合利用提供参考。

螺烯的合成研究进展

螺烯是一类具有手性螺旋结构的分子。螺烯特殊的螺旋结构使其具有高度的共轭性,同时表现出超强的旋光性,因而在化学传感、超分子材料、分子识别、手性催化和不对称合成等领域备受关注。精准合成各种结构的螺烯成为化学和材料学研究领域的热点问题之一。本文综述了碳螺烯、杂螺烯和π-扩展螺烯的几种合成方法,以期为螺烯在不对称催化、纳米技术、液晶材料、非线性光学、生物化学、自组装、光探测器等领域的应用研究提供参考。