抗寄生虫抗生素阿维菌素

一、概述阿维菌素(Avermectin),又称阿弗菌素、C-076等,是美国默克公司的研究人员于1978年研制出的一种新的高效、广谱抗寄生虫抗生素。它是由日本北里研究所收集的土壤样品中筛选出的一种叫阿维链霉菌(streptomyces avermitilis)的放线菌产生的次级代谢产物。阿维菌素是一组含有8种组分的混合物,其中4种主要组分为A_(1a)、A_(2a)、B_(1a)、B_(2a),4种次要组分为A_(1b)、A_(2b)、B_(1b)、B_(2b)。天然混合物中一般含有高于80％的“a”组分和低于20％的“b”组分,此时也可简要地以A_1、A_2、B_1、B_2来表示。作为商品的阿维菌素形式一般为伊维菌素(Ivermectin)。

口服硫酸安普霉素在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

对 5头健康猪口服和静脉注射国产硫酸安普霉素 ,研究其在猪体内的药代动力学和生物利用度。用微生物法测定血清药物浓度 ,结果平均回收率为 99.0 3%,血清最低检测浓度为 0 .0 5 μg/ ml,日内日间变异系数为 2 .2 %～ 5 .0 %,且血清浓度在0 .0 5～ 3μg/ m l范围呈良好线性关系 (r=0 .996 5 )。以 2 0 mg/ kg口服和以 2 0 mg/ kg静脉注射硫酸安普霉素后 ,经 Mcpkp药代动力学计算机程序处理 ,体内药物运转分别符合开放型一室和二室模型 ,生物半衰期 t1 / 2 分别为 (7.36± 1 .5 2 ) h和 (3.1 7± 0 .75 )h;CLB分别为 4 .82 L / kg· h和 0 .1 6 L / kg· h;AUC值分别为 4 .1 4和 1 30 .6 2。口服 :Cmax为 (0 .2 4± 0 .0 3)μg/ ml;Tp为 (5 .1 2±0 .6 1 ) h;T1 / 2 K为 (7.36± 1 .5 2 ) ;生物利用度 (AUCp.0 / AUCi.v)为 (3.1 92 8± 0 .70 4 4 ) %。

幼康素的体外抗菌活性试验

幼康素是我国自行研制的一种氨基糖苷类抗生素，经对其结构测定及药效试验结果显示与国外的安普霉素为同一物质，系黑暗链霉菌产生的一组氨基糖苷类抗生素尼拉霉素中的一种组份，对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性，特别对耐药的大肠埃希氏菌和沙门氏菌的抗菌效果更优，且不...

肌肉注射硫酸安普霉素在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

对 6头健康猪单剂量静脉注射、肌肉注射国产硫酸安普霉素 ,研究其在猪体内的药代动力学和生物利用度。用微生物法测定血清药物浓度 ,结果平均回收率为 99.0 3% ,血清最低检测浓度为 0 .0 5 μg/ml,日内日间变异系数为 2 .2 %～ 5 .1 % ,且血清浓度在 0 .0 5～ 3μg/ml范围呈良好线性关系 ( r=0 .9965 )。对猪静注、肌注硫酸安普霉素 2 0 mg/kg后 ,经 MCPKP药代动力学计算机程序处理 ,体内药物运转符合开放型二室模型 ,肌肉注射 0 .85 6h后达峰药浓度 Cmax为 36.0 9±1 .2 2 μg/ml;t1/ 2 分别为 1 .5 8± 0 .67h、1 .0 6± 0 .1 1 h,CLB分别为 0 .1 5 L/kg/h、0 .1 7L/kg/h,V1分别为 0 .71 L/kg、 0 .1 L/kg,绝对生物利用度为 AUC i.m/AUC i.v=88.47%± 3.32 % 。

盐霉素发酵工艺的研究

以白色链霉菌疣孢变种８４０１为产生菌，进行了盐霉素发酵工艺的研究。对菌种的稳定性、种子及发酵培养基、接种龄和接种量及多种发酵参数进行了考察和优化，结果，发酵效价最高可达３２０００μ／ｍｌ。

硫酸安普霉素可溶性粉对雏鸡人工感染大肠杆菌的治疗试验

采用我国自主研制开发的硫酸安普霉素可溶性粉对人工感染大肠杆菌O2 的雏鸡进行治疗试验。其结果显示 :在每升饮水含安普霉素(Apramycin) 2 50mg～ 50 0mg的范围内 ,能有效地控制仔鸡大肠杆菌感染 ,降低由大肠杆菌感染所引起的死亡率 。

富锌酵母的实验研制

将啤酒酵母菌株在高锌条件下进行５０代的适应性培养，获得了具有较高产率的富锌酵母菌株，含锌量达１５０００μｇ／ｇ。对该株酵母的最适生长条件（无机锌浓度、接种量、培养基成份）进行了研究，取得了较为满意的结果。

硫酸安普霉素预混剂对断乳仔猪人工感染大肠杆菌的治疗试验

采用我国自行研制开发的硫酸安普霉素预混剂对断奶仔猪人工感染大肠杆菌 0 14 9进行治疗试验。其结果表明 ,每吨配合饲料中添加硫酸安普霉素预混剂 3.0～ 5.0 kg(含 Apramycin90～150 g) ,饲喂 7d,能有效地控制由大肠杆菌感染引起的仔猪腹泻 ,效果优于对照组药物新霉素 。

饲料添加“硫酸安普霉素预混剂”治疗仔猪白痢试验

将１３０头仔猪白痢患猪分为试验组与药物对照组。试验组饲料中添加硫酸安普霉素预混剂，药物浓度依次分别为０．０１２％、０．０１％、０．００８％。药物对照组饲料中添加０．０１％氟呱酸散。经连续７ｄ的饲料给药，试验组中的高、中剂量组仔猪白痢的治愈率均为９５％，低剂量组为９０％。药物对照组为９３．３３％。

复方中草药散剂的抗菌效力测定

用琼脂扩散法和平板划线法对９种试验菌进行了中药散剂的体外抑菌试验。结果表明，金黄色葡萄球菌、沙门氏副伤寒杆菌对该药高敏（卅），抑菌圈直径为２９～２０ｍｍ；绿脓杆菌、肠炎杆菌、鲍氏痢疾杆菌、腊样杆菌对该药中敏（），抑菌圈直径１９～１７ｍｍ；羊大肠杆菌、乳房炎链球菌对该药低敏（＋），抑菌圈直径１６～１０ｍｍ；而克雷伯氏杆菌对该药钝敏。

猪肌注硫酸安普霉素的血清浓度测定

给 6头健康猪单剂量肌肉注射国产硫酸安普霉素 (2 0 mg/ kg) ,采取血样 ,用微生物法测定硫酸安普霉素的血清药物浓度。结果平均回收率为 99.0 3% ,血清最低检测浓度为 0 .1μg/ ml,日内、日间变异系数为 2 .2 %～ 5.1% ,血清药物浓度在 0 .1～ 3.0μg/ ml范围呈良好线性关系 (r=0 .996 5) ,用此法对 6头猪肌注硫酸安普霉素的血清药物浓度测定 。

安普霉素对鸡白痢的疗效试验

安普霉素对鸡白痢的疗效试验徐忠赞宋中枢曹廷弼陈国贤１）张新国胡振英崔颖蒲万霞邓卫斌（中国农业科学院中兽医研究所兰州７３００５０）安普霉素（Ａｐｒａｍｙｃｉｎ）系黑暗链霉素产生的次级代谢组分之一，是一种氨基糖苷类抗生素，能抑制细菌蛋白质的合成，对革兰氏...

国产盐霉素复合饲料添加剂的研究

用含有高氯酸镁、三氧化二钴等物质的国产盐霉素复合饲料添加剂对4批196羽雏鸡进行的饲喂试验表明,其中由国产盐霉素与三氧化二钴组成的复合饲料添加剂可使雏鸡增重提高7～15%,饲料要求率降低5%。

硫酸安普霉素在猪体内的药代动力学研究

实验猪 6头 ,单剂量 ( 2 0 mg/kg)静脉注射国产硫酸安普霉素 ,用微生物法测定血清药物浓度 ,研究其在猪体内的药代动力学。结果平均回收率为 99.0 3% ,血清最低检测浓度为 0 .0 5μg/ml,日内日间变异系数为 2 .2 %～ 5.1% ,且血清浓度在 0 .0 5～ 3.0 0 μg/ml范围呈良好线性关系 ( r=0 .9965)。猪静脉注射硫酸安普霉素血药浓度 ,经 Mcpkp药代动力学计算机程序处理 ,体内药物运转符合开放型二室模型 ,t1/2α( 0 .75± 0 .2 1) h,t1/2β( 3.19± 0 .67) h,CLB 为 ( 0 .16± 0 .0 1) l/kg· h-1,V1为 ( 0 .35± 0 .0 2 ) l/kg,VB为 ( 0 .71± 0 .12 ) l/kg。

真菌Drechslera catenaria聚酮类代谢产物及聚酮合成酶基因的初步研究

目的分离分析内脐蠕孢真菌(Drechslera catenaria)的次级聚酮类代谢产物,初步分析其非还原型I型聚酮合成酶基因组成,为该菌株中大黄酚生物合成机制的阐明奠定理论基础。方法应用Czapek Dox培养基发酵培养,酸化乙酸乙酯提取,硅胶柱层析及薄层制备等方法,对该菌株产生的聚酮类代谢产物进行分离纯化;利用紫外(UV),液相-质谱联用(LC-MS)和核磁共振谱(1H-NMR)鉴定化学结构;基于真菌聚酮合成酶保守序列设计引物,克隆与代谢产物合成相关的聚酮合成酶基因。结果与结论从试验菌株菌丝体及发酵液中分离获得4个芳香聚酮类化合物,其结构分别为大黄酚(chrysophanol),长蠕孢素(helminthosporin),冰岛青霉素(islandicin),链蠕孢素(catenarin),其中后3个为首次从该真菌中得到。从基因组DNA中得到一段非还原性聚酮合成酶(PKS)基因序列(约5.3kb),与Pyrenophora tritici-repentis Pt-1C-BFP中黄色色素合成相关的基因片段有较高类似度,很有可能与内脐蠕孢真菌中大黄酚的生物合成有关;在距离该基因2.5kb处克隆到一段基因序列(0.79kb),与P.tritici-repentis Pt-1C-BFP中β-酮酯酰基-ACP-还原酶(KR)基因完全相似,其很可能负责大黄素的6位羰基经还原形成大黄酚。