蛇床子现代药理学作用及临床应用的研究进展

蛇床子是伞形科植物蛇床的干燥成熟果实,是一种传统的中药材,在古代史书中均有对其的记载,临床上主要以外用为主,多用于治疗妇科,外科,皮肤科等疾病。蛇床子含有多种化学成分,主要含有香豆素类,挥发油类,糖类以及多种微量元素。蛇床子素是蛇床子发挥药效的主要成分之一,现代药理学研究发现,蛇床子素在心脑血管系统,中枢神经系统,内分泌系统,免疫系统等方面的疾病均有具有的治疗效果。

褪黑素固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备褪黑素固体脂质纳米粒(MT-SLNs),并考察其在小鼠离体皮肤中的透皮吸收特征。方法:以褪黑素(MT)为模型药物,以山嵛酸甘油酯作为油相、泊洛沙姆188(F188)为乳化剂,通过熔融乳化法制备MT-SLNs。使用透射电镜观察MT-SLNs的形态,使用激光粒径分析仪检测其粒径分布,使用红外光谱仪检测其红外光谱特征;采用高效液相色谱法和超滤离心法测定其包封率和载药量,采用Franz扩散池法比较MT-SLNs和MT原料药的体外透皮吸收特征。结果:MT-SLNs的处方中含2.5mg/mLMT原料药、25mg/mL山嵛酸甘油酯和1%F188;所得MT-SLNs呈圆球状,且未见聚集现象发生;其平均粒径为(67.88±0.17)nm,多分散指数为0.188±0.001;其红外光谱图未见N H伸缩和弯曲振动的特征吸收峰,且苯环C H伸缩振动的特征吸收峰红移至1750cm^-1。所得MT-SLNs的包封率为(87.54±5.31)%,载药量为(8.42±0.78)%。MT-SLNs及其原料药的透皮吸收行为均符合零级动力学释放规律;其中,MT-SLNs的稳态透过速率([ 31.71±2.78)μg(/ h· cm^2 )]显著高于其原料药([ 10.32±3.24)μg(/ h· cm^2 )],其滞后时间([ 0.17±0.01)h]显著短于其原料药([ 1.57±0.37)h](P<0.01)。结论:所制MT-SLNs的粒径小,且分布均匀,可促进药物的体外透皮吸收。

白藜芦醇纳米乳的制备及大鼠体内的药动学研究

目的制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法以油酸乙酯作为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方,对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外光谱测定等理化性质的表征。大鼠ig给药后,采用HPLC测定其血药浓度,计算其药动学参数,利用DAS软件分析其药动学特征。结果白藜芦醇纳米乳处方为药物-油相-混合乳化剂-水的质量比为1∶10∶24∶65,所制备纳米乳的粒径为40 nm左右,电镜观察其形态为圆形球状结构,红外光谱结果表明白藜芦醇以活性的反式结构存在于纳米乳的油相中。与白藜芦醇混悬剂相比,白藜芦醇纳米乳在大鼠体内的血药浓度时间曲线下面积(78.89 h·μg/mL)为混悬剂(54.42h·μg/mL)的1.45倍,达峰浓度(3.29μg/mL)是混悬剂(1.70μg/mL)的1.93倍,可以提高白藜芦醇口服给药的生物利用度。结论所制备的纳米乳制剂有希望为白藜芦醇的有效递送提供新的给药途径。