新氟喹诺酮抗菌药NM441

NM441是日本新药公司研究开发的新氟喹诺酮抗菌药NM394的前药,口服NM441后由小肠上部吸收时和经肝脏代谢时转变为具抗菌活性的NM394,NM394不仅抗菌谱广、生物利用度高、体内活性强尤其对绿脓杆菌,而且细胞毒性低、向中枢神经系统移行少.日本新药公司于1987年以来先后已在13个国家申请了专利,于1991年11月开始组织了研究会,对本品进行了一系列基础和临床研究.目前日本新药公司和明治公司正在日本联合开发本品,估计已完成Ⅲ期临床研究.现将日本的研究结果介绍如下.

磷霉素三甲醇胺盐

磷霉素三甲醇胺盐是水溶性磷霉素盐，口服后可产生极高且持久的尿浓度，作为单剂疗法本品是治疗尿路感染尤其妇女尿路感染的重要药物，目前本品已在意大利、瑞士、比利时、墨西哥、法国、荷兰、巴西、西班牙、德国及英国上市。我国虽然早已研制成功，但市场急待开放。

巴罗沙星

巴罗沙星巴罗沙星（ｂａｌｏｆｌｏｘａｃｉｎ，Ｑ－３５，曾译名：萘喹沙星：Ｎｅｕｒｏｑｕｉｎｏｒｏｎ）由日本中外制药公司ＮａｇａｎｏＨ等人合成［１］。１９９１年在第３１次Ｉ－ＣＡＡＣ会议上曾对本品的体外抗菌活性及动物体内的药代动力学性质进行过介绍。该公...

氟喹诺酮抗菌剂国外近况

日本已上市１０种氟喹诺酮抗菌剂，总销售额超过千亿日元，美国１９９４年环丙沙星销售额居头２０种药物中的第９位，居抗杂药物的第１位。德国拜耳公司１９９４年环丙沙星销售额近２０亿马克。法国ＲＰＲ公司１９９４年培氟沙星销售额下降，但斯帕沙星已成为主要获利品种，印度不仅在国内大力发展该类药物，而且参与世界市场竞争，目前国外已开发出８种各具特点的新品种，有的不久可望应市。

新长效氟喹诺酮抗菌剂—氟罗沙星

氟罗沙星是近年上市的新长效氟喹诺酮抗菌剂，口服后的生物利用度１００％，半衰期长达１０－１２小时，在临床上采用每天给药１次疗法对尿道感染、性传染病、呼吸道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、胃肠道感染、伤寒等均有良效，在安全性方面本品与其它已有同类药物相似，但光过敏反应率较高（０．５７％）。