血人参治疗创伤性慢性创面最佳活性部位的筛选及其成分分析

目的:研究血人参不同极性部位促创伤性慢性创面愈合效果,筛选出最佳活性部位并对其进行成分研究。方法:建立创伤性慢性创面,给予不同极性部位的血人参提取物,通过创面愈合情况与程度筛选出促创愈合的最佳活性部位;通过LC-MS对最佳活性部位进行全谱分析。结果:血人参不同极性部位提取物对创伤性慢性创面均有不同程度的治疗效果,其中石油醚萃取部位的治疗效果最佳;LC-MS全谱分析结果显示,石油醚萃取物中主要含大量的脂肪酰类、部分黄酮和异黄酮、羧酸及其衍生物、香豆素及其衍生物等物质。结论:血人参石油醚萃取物对大鼠创伤性慢性创面的治疗效果最佳,可能是其中的脂肪酰、黄酮、香豆素以及羧酸类化合物发挥合疗效的结果。

基于微透析结合UPLC的弩药微乳经皮给药后多成分皮肤药动学研究

目的考察弩药微乳多成分在自制探针上的回收率与温度、灌流速度、浓度的关系,研究弩药微乳多成分在家兔皮肤组织中的药动学特征。方法采用UPLC测定绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱质量浓度;采用增量法与减量法探究温度、灌流速度、质量浓度对探针回收率的影响,UPLC测定弩药微乳经皮给药后不同时间点透析液中多成分含量变化,并用DAS2.0软件处理数据。结果升高温度,各成分探针回收率逐渐提高;流速越大,药物回收率越低,且回收率与探针周围药物质量浓度关系不大。弩药微乳中绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱在皮下组织中的药动学参数C max分别为(3.24±0.36)(1.04±0.29)(4.78±2.15)(2.86±0.55)μg·mL^(-1);AUC 0-∞分别为(52.42±30.84)(7.70±3.73)(42.23±13.93)(22.68±12.51)h·μg·mL^(-1)。结论首次采用微透析在体实时取样技术,建立UPLC检测方法,对弩药微乳经皮给药后多成分皮肤药动学进行研究,为弩药微乳后续的考察及应用提供参考。

丹参提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 测定丹参提取物中“水-脂”二元组分指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索丹参提取物的溶解性能。方法 应用超高效液相色谱法(UPLC)结合质量权重系数法表征丹参提取物中迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A、隐丹参酮及丹参酮ⅡA 6个指标成分在不同极性及pH值溶液中的整体溶解度和在饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数。结果 37℃时提取物在水、甲醇、乙醇、乙腈、正丁醇、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯八种溶剂中整体溶解性介于0.62~11.58 mg·mL-1之间,在水中的平衡溶解度较大;在缓冲液中平衡溶解度呈先增大后减小,最后趋于稳定的趋势;饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数Kapp介于-1.12~-0.16之间,pH为4.97时lgP达到最大。结论 丹参提取物溶解性与渗透性均差,在剂型设计时可考虑在处方中加入适量醇类提高溶解度,调节pH值、利用促渗方法等促进药物经皮吸收。

中药新型递药系统在创面治疗中的应用进展

伤口的愈合和修复是人体最复杂的过程之一。近年来,中药新型递药系统在皮肤创面治疗中的应用不断增多且疗效显著,其能改善中药成分稳定性差、溶解度低、吸收差等带来的局限,较好地维持创面局部血药浓度,达到长效缓释的治疗效果。该文重点论述了目前主要用于创面治疗的中药新型递药系统的种类及其相关促愈合机制,为中药治疗创面愈合及其新制剂的研究与开发提供依据。

苗药血人参提取物水凝胶的制备及促创面愈合体内外研究

目的制备一种载苗药血人参Indigofera stachyodes提取物的聚乙烯醇(PVA)/木质素(Lig)/壳聚糖(CS)水凝胶并探究其促创面愈合机制。方法在单因素考察的基础上,正交试验优选处方工艺并对其进行质量评价和体外生物评价,通过建立大鼠全层皮肤损伤模型,评价其促创愈合效果。结果携载提取物的PVA/Lig/CS水凝胶的最优处方和制备工艺为PVA用量7.0 g、CS用量4.0 g、Lig用量0.5 g、冻融循环次数4次,每次冻结6 h。该凝胶具有多孔网状结构、良好的溶胀性、保湿性及一定的机械强度,同时具有良好的生物相容性、抑菌性以及有效抑制巨噬细胞细胞迁移,且抑制作用可能与时间呈正比。该水凝胶的体内药效学研究显示,其促创面愈合作用可能与减少创面组织炎性细胞浸润,促进巨噬细胞向M2型极化、增加毛血细管生成和纤维组织形成有关。结论制备的载血人参提取物的PVA/Lig/CS水凝胶剂制备工艺简单、稳定可行、具有良好的缓释性能,且对全层皮肤损伤具较好的治疗效果。

治疗骨关节炎的外用制剂研究进展

骨关节炎(OA)是一种发病率及致残率极高的慢性关节性疾病,已逐渐威胁到人类的健康和生活质量。临床上常用于治疗OA的主要有非甾体抗炎药,激素类药物等,但其存在副作用,患者依从性差等缺点。外用制剂可在解决上述问题的同时,提高局部药物浓度,提高疗效,且使用更为方便,可提高患者用药依从性。本文拟归纳总结近10年治疗OA的外用制剂研究进展,为OA外用制剂的开发及应用提供参考。