新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性

以4-氟肉桂酸为原料,依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应,合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯(4-F-APPA),总收率51%,纯度大于98%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR, IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明:4-F-APPA的IC_(50)为7.2×10^(-2 )μM,优于阳性对照药依帕司他。