基于微课的药剂学案例教学全过程建设探索

药剂学注重理论与实践结合,非常适合案例教学。基于微课形式建设药剂学案例库是信息化教学的发展趋势。本文通过案例的收集、案例的微课制作,案例库的应用与评价,可实现基于微课的药剂学案例库的全过程建设,开启药剂学教学的新模式。

脂质体包裹的反义寡核苷酸逆转耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药性的研究

目的:用人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酰胆碱(dipalmitoyl phosphatidylcholine,DPPC),二肉豆蔻酰磷脂酰甘油(dimyristoyl phosphatidylglycerol,DMPG)制备反义寡核苷酸阴离子脂质体并研究脂质体包裹的抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistantstaphylococcus aureus,MRSA)耐药基因表达信号传导通路中BlaR1 mRNA表达的反义寡核苷酸(antisensephosphothioate oligodeoxynucleotides,AS-ODNs)对MR-SA耐药性的影响。方法:设计合成AS-ODNs;薄膜分散冻干法制备其脂质体;透射电镜观察脂质体的形态;离心纯化脂质体并用紫外分光光度计测定包封率、渗漏率;振荡法检测体外释放度;平板克隆形成实验计数菌落数CFU;微量法测定细菌生长曲线。结果:反义寡核苷酸阴离子脂质体大小均匀,为圆球体,包封率为77.38%,冷冻条件下保存1月后渗漏率为0.18%,体外释放度实验表明24 h后约60%的药物从脂质体中释放,反义寡核苷酸脂质体可显著抑制MRSA生长,脂质体包裹的不同剂量的AS-ODNs中MRSA的菌落形成单位(CFU)与空白对照组比较明显减少,具有剂量依赖性,且效果明显优于未被脂质体包裹的AS-ODNs。结论:采用薄膜分散冻干法制备反义寡核苷酸阴离子脂质体,包封率较高,质量稳定,反义寡核苷酸脂质体能逆转MRSA的耐药性,效果明显优于单用AS-ODNs,可作为反义寡核苷酸进入细菌的载体。

药学专业药剂学课程考核方式改革初探

药剂学是药学专业学生的重要专业主干课程,属于理论性实践性结合的综合学科。传统的课程考核方式不能完全体现教学效果,根据国内常用授课方式,结合课程标准和培养方案,对药剂学课程考核方式进行改革初探:整合网络教学资源,进行在线教学考核;依据教学重点随堂进行教学效果检测;建立药剂学题库,抽取试题生成试卷;注重考实验动手能力,试卷分析显示成绩分布呈正态,考核方式合理。

《药剂学》课程教学探索与体会

药剂学课程是药学专业学员学习的重点难点,对教员授课要求高。第四军医大学药剂学教研室根据教学实际情况,就药剂学教学中教学准备、课程教学、课程考核和教学总结等各个教学质控环节进行了探索,以期发挥学员主动学习能力,提高教学效果。

虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取及含量测定

目的:建立同时测定白藜芦醇和白藜芦醇苷含量的高效液相色谱法,优化虎杖中有效成分白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取工艺.方法:采用梯度法建立同时测定白藜芦醇和白藜芦醇苷的高效液相色谱方法,以白藜芦醇和白藜芦醇苷总量为考察指标,设计以乙醇浓度、溶剂倍数及醇提温度等为影响因素的4因素3水平的正交实验,确定虎杖中上述有效成分的最佳提取工艺.结果:在选定的色谱条件下,虎杖提取物中白藜芦醇和白藜芦醇苷可以达到基线分离.检测白藜芦醇及其苷的线性回归方程分别为Y=0.0006X-0.183(r=0.9996),Y=0.0011X-0.478(r=0.9993);线性范围分别为0.48～38.4mg/L和0.47～38.2mg/L.日内、日间精密度都小于5%,回收率在90%～105%之间,样品分析时间小于7min.虎杖中有效成分白藜芦醇和白藜芦醇苷的最佳提取工艺为乙醇浓度80%,溶剂倍数15,醇提温度70℃,提取时间2h.结论:建立了准确可靠、分析速度快可同时检测虎杖提取物中白藜芦醇和白藜芦醇苷的分析方法,优化了质量可控的提取工艺.

药学专业本科毕业设计的探索与实践

目的提高药学专业本科毕业设计的效果。方法结合我校药学专业毕业设计的特点与实际要求,通过改革教学模式、选择毕业设计内容、激发学生创新性思维和规范过程管理进行提高毕业设计质量的探索与实践。结果取得了比较满意的教学效果,促进了毕业设计的个体化、科学化与规范化。结论药学类专业本科毕业设计的探索与实践,为培养高素质的药学人才奠定了坚实的基础。

白藜芦醇与白藜芦醇苷抗氧化活性比较

目的:比较白藜芦醇与白藜芦醇苷清除自由基的能力以及对H_2O_2造成人脐静脉血管内皮细胞ECV304损伤的保护作用。方法:以邻二氮菲-Fe^(2+)体系产生羟基自由基(·OH)的方法研究白藜芦醇与白藜芦醇苷清除自由基的能力;采用H_2O_2诱导人脐静脉血管内皮细胞(ECV304)氧化损伤模型,四甲基偶氮噻唑蓝(MTT)比色法检测两种药物对H_2O_2致氧化损伤细胞的保护作用。结果:白藜芦醇与白藜芦醇苷清除·OH的能力呈剂量依赖性,其中白藜芦醇苷的作用比白藜芦醇强,但均弱于维生素C;白藜芦醇对H_2O_2致氧化损伤的ECV304细胞的保护作用强于白藜芦醇苷。结论:白藜芦醇对H_2O_2损伤的ECV304细胞具有明显的保护作用。

药剂学实验教学模式的探讨

药剂学实验是药剂学课程学习的重要组成部分,是药剂学基础理论知识学习和实际工作应用的桥梁课程,具有很强的实践性、应用性。介绍了药剂实验教学的课程模式,丰富了实验教学内容,探讨理论教学和实践操作紧密结合的过程。

药剂学课程标准的制定与实践

药剂学是一门综合性的技术学科,是药学专业的一门主干课程。课程标准是规定某一学科的课程性质、课程目标、内容目标、实施建议的教学指导性文件。根据药学人才培养方案以及以往教学经验,制定药剂学课程标准,为培养高素质药学人才打下良好基础。

药剂学教学改革的实践与体会

药剂学作为药学专业的主干专业课,应从课程建设和教学实践等方面入手,改革传统教学模式,在提高课程教学质量的同时,培养和发掘学生的自主创新能力,提高学生的综合素质,以期培养出符合时代需要的药学专业人才。

基于临床应用为导向的临床药物动力学教学探讨

临床药物动力学是通过数学的理论模型和分析手段来评价和考察药物在人体内动态变化过程的一门学科,是介于基础与临床之间的桥梁学科,具有很强的实践性、应用性。介绍了临床药物治疗的一些现状及问题,探讨了临床药物动力学教学的相关内容及应用意义。

尼莫地平自微乳化释药系统处方优化

目的:制备尼莫地平的自微乳化释药系统。方法:通过溶解度实验筛选各种辅料,按照处方设计制得系列自微乳化液,并通过体外评价以确定最优处方。结果:最优处方为尼莫地平、聚氧乙烯氢化蓖麻油-35、油酸乙酯和单辛酸甘油酯的质量百分数分别为3.5%、40%、40%和16.5%。在0.1 mol oL^(-1)稀盐酸中轻微搅拌,该优化处方能够在1min内迅速乳化,得到粒径均值58.6nm的乳滴,1min时的溶出率为84.3%。结论:按优化处方制得的尼莫地平自微乳化释药系统显著提高了尼莫地平的溶出。

新医科背景下药剂学课程体系的构建与实践

药剂学是一门综合性应用技术科学,也是药学专业的核心主干课程,在药学人才培养中发挥重要作用。传统药剂学课程体系结构不合理、教学资源匮乏、学生创新能力和实践能力培养不足。为适应新医科对药学教育的要求,本教研室从优化课程体系入手,构建了以药剂学课程为基础、生物药剂学与药物动力学课程为交叉融合、药剂学与药物动力学实验课程为创新实践、药学研究新进展课程为拓展提升的药剂学课程新体系,旨在全面提升药学人才培养质量,为培养创新型、复合型、应用型药学人才做出贡献。

以教学体系构建为核心的药剂学课程教学探索与实践

目的提高医药院校学生药剂学课程教学效果。方法结合我校药学专业培养需求,从药剂学课程内容优化、教学体系设置、教学资源建设、教学模式探索等方面入手,创建了理论教学、实践训练和创新知识拓展为主线的三位一体药剂学课程教学体系,并进行具体教学实践。结果构建的三位一体教学体系扩展了药学专业学生药剂学前沿知识,培养了学生创新能力,取得了比较满意的教学效果。结论药学专业药剂学课程体系构建的探索与实践,为培养高素质的药学人才奠定了坚实的基础。

聚乙烯亚胺顺铂高分子偶联物的制备与表征

目的设计合成支化聚乙烯亚胺(BPEI)顺铂高分子偶联物。方法以BPEI为骨架,顺铂为抗肿瘤药物,叶酸(FA)为肿瘤靶向基团,制备得到基于BPEI的顺铂高分子靶向偶联物。采用核磁共振氢谱、红外吸收光谱和元素分析对所得目标产物及其中间体的化学结构进行鉴定,并对其抗肿瘤活性和靶向性进行测定。结果制备所得产物及其中间体的结构与设计的目标分子的化学结构一致,FA靶向基团的引入提高了高分子偶联物的抗肿瘤活性。结论成功构建了BPEI顺铂高分子偶联物,为肿瘤靶向药物递送系统的制备奠定了一定的基础。

线粒体靶向TPP-DOX连接物的制备及其逆转肿瘤耐药活性研究

目的:阿霉素(DOX)是常用的抗肿瘤药物,但是它的毒副作用大,而且肿瘤细胞易对DOX产生耐药,限制了其临床应用。本研究利用肿瘤细胞线粒体跨膜电位较高的特性,将亲脂性阳离子(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)与DOX相连接制备具有线粒体靶向功能的TPP-DOX,以期达到逆转肿瘤细胞耐药的目的。方法:以DOX、TPP为原料,合成TPP-DOX,通过核磁、质谱等方法进行结构鉴定。采用MTT方法研究TPP-DOX对KB细胞、A549细胞及耐DOX肿瘤细胞MDA-MB-231/ADR的体外抗肿瘤活性。采用激光共聚焦显微镜观察TPP-DOX在肿瘤细胞内的分布。结果:TPP-DOX对KB细胞和A549细胞的毒性低于DOX,TPP-DOX对耐DOX肿瘤细胞MDA-MB-231/ADR的毒性明显大于DOX。激光共聚焦显示TPP-DOX分布于细胞核和线粒体中。结论:TPP-DOX具有线粒体靶向特性,可有效逆转肿瘤耐药,有进一步研究的价值。

液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中阿霉素和塞来昔布

目的:建立同时测定大鼠血浆中阿霉素和塞来昔布的液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)方法,研究这两种药物联合应用的药代动力学。方法:大鼠尾静脉注射阿霉素和塞来昔布,眼眶取血并抗凝,离心分离血浆,采用乙酸乙酯提取血浆中的阿霉素和塞来昔布,N2吹干乙酸乙酯,残留物用50μL甲醇溶解,取20μL用于LC/MS/MS分析。结果:用LC/MS/MS法检测大鼠血浆中阿霉素和塞来昔布的线性范围为1-800ng/mL,日内、日间精密度(RSD)均小于15%,检测血浆低、中、高三个浓度(8、50、500ng/mL)阿霉素的回收率分别为101.2%、95.1%和91.4%,检测血浆低、中、高三个浓度(8、50、500ng/mL)塞来昔布的回收率分别为105.6%、106.8%和93.7%。大鼠尾静脉注射5.8mg/kg阿霉素和3.8mg/kg塞来昔布的半衰期分别为2.3h和3.6h,曲线下面积分别为670ng·h·mL-1和1480ng·h·mL-1。结论:建立的方法灵敏、准确、快速,适用于阿霉素和塞来昔布的药代动力学研究。

银杏叶提取物抗实验性血栓模型大鼠的作用及机制

目的:研究银杏叶提取物对血栓模型大鼠血栓形成,血小板聚集及血浆中一氧化氮(NO),环磷酸鸟苷(cGMP)和前列环素(PGI2)的影响。方法:100只SD雄性大鼠随机分为5组,分别ig给予5g.L-1的CMC-Na,100mg.Kg-1阿司匹林(Asp),42,21,10.5mg.Kg-1银杏叶提取物连续4w。建立大鼠动静脉旁路血栓模型,观察药物对血栓形成的影响,比浊法观察对ADP诱导的血小板聚集的作用,按试剂盒方法检测药物对血浆中NO,cGMP,PGI2的影响。结果:银杏叶提取物可显著抑制血栓形成和血小板聚集率,升高血浆中NO,cGMP,PGI2浓度,高剂量组效果优于阿司匹林组。结论:银杏叶提取物具有抗血栓作用。

叶酸-阿霉素连接物的制备及其抗肿瘤活性研究

目的:合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性。方法:首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与阿霉素连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构;采用MTT法观察连接物对叶酸受体表达阳性的口腔表皮样癌细胞KB细胞及叶酸受体表达阴性肺癌A549细胞的毒性作用。结果:在氮羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺的催化作用下,合成了叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,波谱分析提示为目标产物。与游离阿霉素相比,连接物对KB细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性叶酸抑制;而连接物对A549细胞的毒性弱于游离阿霉素,而且外源性游离叶酸对其细胞毒性没有显著影响。结论:叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞,是一种潜在的新型抗肿瘤药物。

喜树碱类抗肿瘤药物的递送系统研究

喜树碱是一种由珙桐科植物喜树中分离得到的喹啉类生物碱,是一种天然的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA形成复合物,进而阻止DNA复制及RNA合成产生抗肿瘤作用。临床研究显示,喜树碱及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,但因具有较高的毒副作用和较低的生物利用度而限制了其临床应用。新型药物递送系统可以弥补药物本身的缺陷,通过增强药物在体内的稳定性,提高药物的生物利用度和靶向性来达到增效减毒的目的,一定程度上解决了喜树碱类药物存在的问题。本文通过查阅近年来喜树碱类药物递送系统的国内外相关研究文献,对喜树碱类抗肿瘤药物递送系统的研究进展进行分析和总结,以期为研发满足临床实际应用的喜树碱类抗肿瘤药物提供理论指导,为该药物的新制剂研究提供一定的参考与借鉴。