卡托普利合成工艺改进及有关物质合成

以(2S)-1-(3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸为起始物料,经水解、盐析、精制合成了卡托普利,总收率85%,纯度99.72%,单杂小于0.1%。基于该工艺合成了卡托普利的5种杂质,纯度均大于95.0%,结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。

叔丁基亚磺酰胺在手性胺类药物合成中的应用

基于手性辅剂诱导的手性胺类药物的不对称合成一直受到研究人员的广泛关注,叔丁基亚磺酰胺是近年发展起来的一种新型手性辅剂,本文综述其近几年在手性胺类药物合成中的应用情况,这对于利用叔丁基亚磺酰胺辅助诱导合成手性胺类化合物具有重要意义,验证了手性辅剂在手性药物合成中的重要作用,为进一步开发新型手性辅剂以及在不对称合成中的应用提供参考。