f_2因子法评价头孢克肟颗粒溶出曲线相似性

目的评价待上市产品与市售产品体外溶出行为的相似性。方法桨法测定溶出度,紫外分光光度法检测,用威布尔分布模型提取溶出参数t50、td、m,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度。结果在4种溶出介质0.1mol/L盐酸、纯水、pH 6.8与pH 7.2磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的相似因子分别为56.66、69.24、69.46和77.64。结论受试制剂与参比制剂在4种不同介质下溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠。

足叶乙苷长循环脂质体的制备及血浆中稳定性研究

【目的】研究足叶乙苷长循环脂质体的制备方法并考察其在大鼠血浆中的稳定性。【方法】采用乙醇注入法制备足叶乙苷长循环脂质体,用聚乙二醇2000—二硬脂酰磷脂乙醇胺(PEG2000-DSPE)修饰脂质体膜,反相高效液相色谱(HPLC)法测定脂质体浓度,动态透析法考察其在大鼠血浆中的稳定性。【结果】足叶乙苷长循环脂质体的平均粒径为(180±26)nm,含量为(4.78±0.22)mg/mL,药物包封率为(88.71±8.2)%。在大鼠血浆中,普通脂质体和长循环脂质体24h累积释药率分别为(80.14±1.59)%和(46.72±2.61)%。【结论】乙醇注入法可制得包封率高、粒径小的足叶乙苷脂质体,PEG2000-DSPE修饰脂质体膜可增加脂质体的稳定性。

甘草酸介导脂质体的酶促构建初步探讨

目的甘草酸表面镶嵌脂质体可增强药物载体对肝脏的趋靶性,拟采用酶促催化偶联法构建甘草酸修饰的脂质体药物载体。方法甘草酸和硬脂酸乙烯酯作为反应底物,丙酮作为反应介质,Novozym 435固定化脂肪酶作为催化剂,以甘草酸的转化率作为评价指标,对酶的加入量、底物摩尔比、反应温度、反应时间等因素进行了考察。结果当酶加入量为40 mg.mL-1,甘草酸和硬脂酸乙烯酯的摩尔比为1∶5,60℃下反应48 h,甘草酸转化率最大可达到60%以上。结论通过实验酶促构建载体修饰物工艺简单可行,有着潜在的应用前景。

PD-1/PD-L1抗体的专利分析

目的程序性死亡受体1(PD-1)/程序性死亡配体1(PD-L1)抗体是近年来关注程度较高的一类抗肿瘤药物。笔者对该领域的全球专利总体趋势和重点产品专利布局进行分析,探讨原研企业的专利布局策略。方法利用incoP at专利数据库,针对PD-1/PD-L1抗体的专利总体布局和重点产品专利进行分析。结果本领域在2005~2010年的专利申请量维持稳定,自2010年起全球专利申请量快速增长。Dana-Farber癌症研究所、小野制药、基因泰克、Medarex、百时美施贵宝是全球专利申请量排名前五位的申请人,Pembrolizumab和Nivolumab是本领域最重要的两个产品。结论预测未来几年本领域将处于技术上升期,国内相关企业应密切关注全球研发的最新进展。

抗乳腺癌新药palbociclib

Palbociclib是2015年2月3日获美国食品药品监督管理局加速批准的乳腺癌新药,联合来曲唑作为以内分泌治疗为基础的初始方案,用于治疗绝经期女性雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的绝经期女性晚期乳腺癌。Palbociclib是首个口服、靶向性CDK4/6抑制剂,阻止细胞周期从生长期(G1期)到DNA复制期(S1期)的转变,从而抑制肿瘤增殖,其上市为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。介绍palbociclib的化学合成、临床前药理学研究、临床研究及专利保护情况等,为抗乳腺癌新药研发提供参考。