尼群地平聚乳酸微球的制备及影响因素考察

目的制备脂溶性药物的可降解微球。方法以脂溶性药物尼群地平为模型药物 ,二氯甲烷和丙酮的混合溶剂为有机相 ,采用乳化溶剂扩散法制备了尼群地平的聚乳酸微球 ,并以微球平均粒径、粒度分布、药物在微球中的分散状态为指标考察了乳化剂的种类及浓度、搅拌转速、药物与PLA的比例等因素的影响。结果用乳化溶剂扩散法制备微球 ,微球粒径和粒度分布随乳化剂浓度及搅拌速度的提高而减小 ,药物在基质中的分散状态随二者的比例变化。

乳酸-羟基乙酸共聚物微球中蜂毒包封率的测定

目的 建立蜂毒乳酸 羟基乙酸共聚物微球包封率的测定方法。方法 用二甲基亚砜 (DMSO)和含有十二烷基硫酸钠的氢氧化钠溶液的混合溶剂将微球中溶解性相差较大的基质和药物同时溶解 ,形成均匀的一相 ,再用Lowry法测定其中多肽的含量 ,并将测定结果与已经过方法学验证的二喹啉甲酸法进行了比较。结果 蜂毒在 10 0 5～ 10 0 5 μg内Lowry法测定的结果线性关系良好 ,相关系数为 0 9996 ,方法回收率平均为 10 0 7% ,RSD为 1 1% ,测定结果与二喹啉甲酸法无显著性差异 (P <0 0 5 )。结论 此方法稳定、可靠 。

以双语教学为媒介开展的生物药剂学与药物动力学教学改革

从提倡精准医疗和经济全球化的时代背景出发,论述生物药剂学与药物动力学课程的重要性以及培养具有国际视野高端人才的必要性,总结双语教学的实施方法,以期对药学专业双语教学的推进提供一定的参考。

脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究

目的 用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法 以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数,根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据,采用脱卷积法计算体内释药特性,与相应的体外释药特性进行比较,考察体内外相关性。结果 用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论 脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。

肠溶包衣胰岛素-壳聚糖复合物纳米粒的制备及体内外性质

目的制备肠溶包衣的胰岛素壳聚糖复合物纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及在糖尿病模型大鼠体内的降血糖效果进行研究。方法采用离子交联法制备胰岛素壳聚糖复合物纳米粒,使用羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HP55)对其进行肠溶包衣;通过扫描电子显微镜观察其表观形态,用激光粒度测定仪测定其粒径大小,用Zeta电势测定仪测定其Zeta电势,使用HPLC法测定离心上清夜中胰岛素浓度,计算包封率。结果制备得到的纳米粒均匀、圆整,包衣前后粒径分别为(281±10)nm和(328±13)nm,Zeta电势分别为(30.4±6.97)mV和(33.7±6.69)mV,包封率分别为78.5%和74.3%;肠溶包衣纳米粒在人工胃液和肠液中的释药速率均明显低于未包衣纳米粒,突释效应显著减小;未包衣复合物纳米粒能够显著降低糖尿病模型大鼠的血糖浓度,其降糖效果能持续20 h以上,肠溶包衣后,降糖效果明显增强;肠溶包衣前后在模型大鼠体内24 h相对生物利用度分别为11.12%和16.29%。结论肠溶包衣胰岛素壳聚糖复合物纳米粒可以有效抑制胰岛素的突释,促进其吸收,显著降低模型大鼠的血糖浓度,能够作为胰岛素口服给药的有效载体。

胰岛素肠溶PLGA纳米粒的制备及体内外性质的评价

目的制备肠溶胰岛素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及在正常大鼠体内的降血糖效果进行研究。方法采用改良的乳化溶剂扩散法分别制备了胰岛素PLGA纳米粒和肠溶胰岛素纳米粒(PLGA HP55 NP、PLGA HP50 NP)。通过激光粒度测定仪测定粒径大小,系统考察了肠溶材料HP55的用量及类型对纳米粒性质的影响,以及各种纳米粒在人工胃液、人工肠液中的释药行为和其在正常大鼠体内的降血糖作用,并与PLGA HP50 NP进行了比较。结果制得的最终处方的肠溶纳米粒(PLGA HP55)的粒径为(169±16)nm,胰岛素的载药量为(3.17±0.24)%。肠溶纳米粒在人工胃液中的释药速率明显低于PLGA纳米粒。PLGA纳米粒和肠溶PLGA HP50、PLGA HP55纳米粒均能显著降低正常大鼠的血糖浓度,其在正常大鼠体内24 h相对于皮下注射给药的相对生物利用度分别为(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%和(8.72±0.5)%。结论胰岛素肠溶纳米粒可以有效抑制胰岛素在人工胃液中的释放,与PLGA纳米粒相比显著降低正常大鼠的血糖浓度。其中PLGA HP55纳米粒的降糖作用显著高于PLGA HP50纳米粒。pH值高的纳米粒有望成为胰岛素口服给药的有效载体。

新形势下双语教学课程体系建设

从双语教学理念和目标、教学内容改革、考试方法、教材建设、网络化教学建设等多个方面阐述新形势下大学药剂学双语教学的特色发展方法.

蛋白多肽类药物纳米粒口服给药系统的研究进展

目的综述近年来纳米粒作为蛋白质多肽类药物口服传递系统方面的研究现状和进展。方法分析有关文献资料,从纳米粒给药系统的载体材料、口服药效等方面进行了概述。结果纳米粒给药系统可提高蛋白质和多肽类药物的口服吸收效率,提高此类药物的生物利用度。结论纳米粒给药系统在口服传递蛋白质和多肽类药物方面有着广阔的研究和应用前景。

硫酸沙丁胺醇肺吸缓释微球的制备与评价

目的制备可通过肺部吸入方式给药的硫酸沙丁胺醇缓释微球。方法以透明质酸为载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备硫酸沙丁胺醇的透明质酸微球,以微球的体积平均直径为指标考察不同工艺和处方因素的影响,并对优化处方的微球进行体外释放评价。结果经优化,得到的最佳制备工艺和处方为:透明质酸质量浓度为6 g·L^(-1),油相为含质量分数1.0%Span80的蓖麻油,药物与载体的质量比为1∶1,内外相的质量比为1∶10,匀质转速为1.2×104 r·min^(-1),超声功率为500 W。制备得到的最优硫酸沙丁胺醇微球,粒径较小,平均粒径为(4.75±2.56)μm;粒径分布较窄,跨距为1.55±0.09;表面粗糙;其体外释放行为表现出一定的缓释效果。结论透明质酸的质量浓度、乳化方式、超声功率是影响微球粒径的重要因素,透明质酸的性质对微球的体外释放行为有显著影响。

吸入用布地奈德干粉微粒在大鼠肺内的组织分布

目的考察不同处方的布地奈德肺吸干粉经气管内给药后,在大鼠气管、支气管、细支气管、肺泡等肺内组织中的分布。方法建立高效液相色谱法,用于肺组织中布地奈德浓度的测定,并对所建立方法进行方法学考察,确认方法的专属性、准确性和重现性;测定了3种不同的布地奈德肺吸干粉微粒,即布地奈德纳米晶(budesonide nanocrystals,BUD-NC)、布地奈德纳米复合微粒(nanocrystal-embedded microparticles of budesonide,BUD-NEM)、市售布地奈德干粉与喷干乳糖的混合物(the mixture of pulmicort turbuhaler and lactose,BUD-PT),经大鼠气管内给药后,在气管、支气管、细支气管及肺泡等不同部位的浓度,考察不同性质处方的肺内组织分布。结果3种处方的肺内组织分布显示出明显差异。其中,BUD-NC在整个肺内的分布比较均匀,BUD-PT则在气管、支气管分布较多,而BUD-NEM在细支气管、肺泡分布较多。结论BUD-NEM在靶部位细支气管分布最多,与BUD-PT相比,具有较优的肺内分布结果;大鼠的肺内分布研究可为药物的处方设计及药动学研究提供依据。

不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制备及体内外评价

目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly(D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内药效学的影响。方法使用复乳化-溶剂挥发法制备包载TA的PLGA和PLA微球;用扫描电镜观察微球的形态,用激光粒度测定仪测定微球的粒径;建立高效液相色谱法(HPLC)用于TA包封率及体外释放度的测定;采用酶联-免疫吸附法考察了微球经肌肉注射后对正常雄性Sprague Dawley大鼠血浆睾酮浓度的影响。结果制备得到的微球形态为球形或类球形,平均粒径约为30μm。PLGA和PLA,尤其是PLGA,其分子末端基团对TA的包封率和体外释放速率均有影响。酯封端的PLGA微球的包封率显著高于酸封端的微球,而酯封端的释放速度要慢于酸封端。体内药效学实验结果显示,大鼠体内睾酮水平在注射微球后两个小时达到峰值,之后逐渐下降,不同微球之间无显著性差异。结论不同封端结尾的PLGA和PLA对微球形态、包封率和体外释药速率有显著影响,但对正常大鼠体内睾酮水平的影响没有显著性差异。

炸药废水处理最新技术进展

本文介绍了炸药废水常用净化方法,并对各种方法进行了分析对比,同时对炸药废水处理的发展方向进行了展望。

儿科药物制剂设计及新剂型开发

目的介绍国外发达国家儿童药物剂型设计与开发的新进展。方法对已发表的代表性文献进行分析和归纳。结果剂量不准确、依从性差是目前儿科药物制剂发展的主要问题。确定给药剂量时除患儿的年龄、体重外,还应考虑患儿的身体状况以及联合用药所带来的影响。结合掩味和口感改善技术的口腔速崩片、经皮给药贴剂以及直肠给药制剂均可提高儿童患者的用药依从性。结论口腔崩解片和经皮给药贴剂是具有广泛应用前景的儿科药物新剂型。

双阴性T细胞在癌症免疫治疗中的研究进展

免疫治疗的出现改变了癌症的传统治疗模式,过继细胞疗法属于其中一种,是将可靶向杀伤特定肿瘤的细胞输注到患者体内,直接补充其体内的抗肿瘤免疫细胞。双阴性T细胞(DNTs)是一种罕见的免疫调节T细胞亚群,刚开始因其免疫抑制能力而被关注。而如今有越来越多的细胞和动物实验发现DNTs,可通过不同的分子途径对不同类型的癌症(肺癌、白血病、胰腺癌等)进行杀伤。