新螯合剂 H-73-10 对多种核素促排效果、毒性研究及临床初步观察

本文综合介绍了螯合剂Ｈ－７３－１０对多种核素的促排效果研究以及与ＤＴＰＡ、８１１等螯合剂促排效果的比较，并介绍了Ｈ－７３－１０的毒性研究和临床试用初步研究结果。

急性硫酸镍中毒的实验治疗研究

1988年,黄琪等首次报告,我国药物工作者合成的新蝥台剂H-73-10可显著降低Ni(NO_3)_2中毒动物的死亡率,其疗效明显优于Na-DDC(二乙基二硫代氨基甲酸钠)。但在治疗镍的离子键化物急性中毒上,H-73-10与DTPA孰优孰劣,迄今尚无比较研究。鉴于DTPA是职业病临床上常用的螯合剂,所以我们对此做了实验探讨,报告如下。

新型螯合剂FZ-82-4的氚标记合成

利用放电爆射法氚标记 1 ,2 二羟基苯 3,5 二磺酸钠 ,再与乙二胺和甲醛加催化剂反应 ,合成定位标记的3H FZ 82 4,其比活性为 1 0 2 μCi mg,放化纯度大于 95 % ,放化收率为 6 5 %。

大鼠静脉注射^3H—H—73—10的药代动力学

本文报告大鼠静脉注射3H标记新螯合剂H-73-10后的药代动力学。其血浓度恢复可用二室的开放模型。分布半衰期T1/2α为1.7min,T1/2β为130min。给药后5min各脏器含量达峰值,除作为主要排泄器官的肾脏外,3H-H-73-10主要分布在骨骼系统,其次为肝脏。该药主要从尿中以原型排出体外。24h尿累积排出量占给药量的76.6％,粪便和胆汁中含量分别为1.87％和2.63％。