氟苯尼考与其磷脂复合物在大鼠小肠的吸收差异

【目的】比较氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠小肠中的吸收情况。【方法】采用平衡法测定氟苯尼考及其磷脂复合物的溶解度和脂水分配系数,采用离体外翻肠囊法研究氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠不同肠段的吸收情况,同时采用单向在体肠灌流法重点考察氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠十二指肠的吸收差异。【结果】氟苯尼考磷脂复合物较氟苯尼考原药的溶解度提高了36.14%,脂水分配系数降低了47.62%,且在大鼠小肠各段的促进吸收率大小表现为十二指肠>回肠>空肠。氟苯尼考磷脂复合物在十二指肠的表观吸收系数(P_(app))、有效渗透系数(P_(eff))和吸收速率常数(K_a)较氟苯尼考原药分别增加了121.93%,109.48%和90.83%。【结论】氟苯尼考磷脂复合物可以促进氟苯尼考在大鼠小肠中的吸收。

恩诺沙星复合掩味微囊的制备及体外评价

采取固体分散技术联合微囊技术制备兽用恩诺沙星复合掩味微囊,考察了其掩味效果;以其在模拟口腔液中的释放度、载药量和包封率为指标,利用单因素实验和正交实验优化制备工艺.结果表明,复合微囊最优制备条件为:海藻酸钠溶液浓度15 g/L,滴加针头孔径1.0 mm,CaCl_2浓度100 g/L,固化时间10 min.该条件下所得复合微囊外观形态良好,载药量为20.3%,包封率为89.8%,平均粒径为273.67μm;微囊在模拟口腔液中30 s的释放度小于猪对恩诺沙星的苦味阈值,有较好的掩味效果.

安乃近原位凝胶的制备及体外评价

目的制备安乃近原位凝胶,延长安乃近在体内的作用时间。方法以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)作为载体材料,采用冷溶法制备安乃近原位凝胶,考察P407和P188的含量、亚硫酸氢钠及安乃近浓度对胶凝温度的影响,并用透析袋法考察凝胶的体外释药情况。结果当P407浓度为23%、P188浓度为6%、亚硫酸氢钠的浓度为0.2%时,所制得的安乃近原位凝胶注射剂的胶凝温度合适,为35.3℃时,该凝胶在1 h内的平均体外累积释放率为40.57%,较安乃近水溶液同时间内的累积释放率低50.39%。结论安乃近原位凝胶的温敏性明显,其胶凝温度适合体内给药;安乃近原位凝胶对安乃近药物的释放显示出了明显的缓释效应,可以进一步用于临床。