奥莫替尼合成路线图解

综述了奥莫替尼(■)的合成工艺,并针对其不同的合成路线进行了分析和研究,提出适合工业化生产的路线。以2-硫代-2,3-二氢噻吩并嘧啶-4-酮(■)为起始原料,经过甲基化、磺酰基化及亲核取代等一系列反应得到关键中间体2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮(■),最后中间体■经过氯代及亲核取代反应制得目标化合物■。该合成路线易于操作,收率较高,成本偏低,适合工业化生产。