输液管对盐酸氯丙嗪的吸附作用

近年来研究证明,许多药物在静滴过程中能被聚氯乙烯(PVC)或橡胶管所吸附,其过程为单分子的物理化学吸附,主要与温度和pH有关,遵守吸附等温式。 Kowaluk等报道,含量为9mg/L盐酸氯丙嗪的0.9%氯化钠注射液,经PVC输液管(170cm)静滴7h。

5-羟色胺受体及其激动剂和拮抗剂

近年来,在5-羟色胺（5-HT）的组织分布、生物合成和代谢研究的同时,对其受体研究也取得了重要进展。1986年Bradley等首次提出5-HT受体主要有三种类型,即5-HT1、5-HT2和5-HT3受体。5-HT1受体进一步分为5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D三种亚型。5-HT2受体分为5-HT2A和5-HT2B两个亚型。5-HT1c受体亚型与5-HT2受体相似,将在一起讨论。另外,还存在5-HT1p、5-HT4受体等。

新型钙拮抗剂Lacidipine

拉西地平(Lacidipine)是一新型钙拮抗剂,英国葛兰素制药公司研制。具有血管选择性强、降压效果好和作用持续时间长的特点,可作为治疗轻、中度高血压病的一线药物。

新型强心药匹莫苯

匹莫苯(pimobendan,UD-CG 115 BS)是苯并咪唑-哒嗪酮衍生物,其强而持久的正性肌力作用主要是由于增加肌纤维丝对Ca^(2+)的敏感性,故称其为收缩蛋白Ca^(2+)敏感性增强药。匹莫苯还能选择性抑制cAMP-磷酸二酯酶Ⅲ的活性,使细胞内cAMP水平增加,从而使跨膜钙内流增加,促进去极化后细胞内结合位置的钙释放,增加肌凝蛋白轻链激酶的磷酸化作用。此外,本品还具有血管舒张作用,对肾上腺、胃。

雷米普利的药理和临床

自1980年卡托利普上市以来,后来发现了许多具有较强酶抑制活性的化合物。Hoechst公司研制的雷米普利(Ramipril,Hoe-498)是其中一个强效、长效、竞争性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,无卡托普利味觉丧失等副作用,5mg剂量1小时抑制ACE几乎100%,72小时为50%,8日后为30%。临床试验表明,对轻或中度高血压患者,每日一次,口服5～20mg即可达到理想的降压效果,且大多数患者需要量少于20mg。本文重点综述其药理作用和临床应用。

苯烷基胺类钙拮抗剂

维拉帕米问世近30年来,已广泛用作抗心律失常药,近年又确定可作为一线抗高血压药物,其缓释剂每日1次口服降压作用持续24h,尤其能使晨间血压降低,对减少高血压的心血管并发症很有意义。其同类物替帕米、安尼帕米、法利帕米等研究均取得了很大进展。

新型钙通道阻滞剂伊拉地平

伊拉地平(Isradipine,Prescal,Dynacirc)是一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂。由瑞士山道士公司开发,1989年2月由英国汽巴-嘉基公司首次推上市场,最近美国、日本也批准生产。伊拉地平对钙通道的亲和性非常高,具有舒张血管,降低血压,增加冠脉、脑血管和骨骼肌血流量的作用,对心脏的抑制作用很小。可缓解和治疗高血压、心绞痛、动脉粥样硬化等疾病。常用量2.5～7.5mg,每日2次。伊拉地平存在外消旋混合物。

怎样减少氨甲喋呤肾中毒

减少高剂量氨甲喋呤肾中毒危险的最好方法之一是开始应用较低剂量(1~3g),然后根据耐受性,增加到需要剂量。亚叶酸(folinic acid)的使用,才使高剂量氨甲喋呤能有效的治疗几种癌症,如白血病、头颈肿瘤,乳癌。不过肾中毒是潜在问题之一.

抗心律失常药物的临床应用

抗心律失常药物广泛用于临床,对治疗和预防心律失常起到重要作用,本文对此类较新药物的临床应用予以重点综述。吡二丙胺当奎尼丁治疗室性心律失常和复发性室性心动过速无效时,本品可能有效.预防电转复复发像奎尼丁一样有效。除预激综合征外,本品抗房性心律失常作用不甚显著。本品的负性肌力作用较明显,因此心衰或严重左室机能障碍者禁用。延长QT 间期和促使室颤。由于其抗胆碱能活性,可产生尿潴留、口干、视力模糊、便秘和加重青光眼.美西律静注和口服治疗室性心律失常有效,主要用于长期口服预防室性心律失常,特别是梗塞后。与其它抗心律失常药合用效果更好。据报道。

多沙唑嗪的抗高血压作用

多沙唑嗪为—长效α_1-受体阻滞剂。1次/d,服后6h降压作用最突出,主要降低立位血压。该药对血脂或脂蛋白有一定的改善作用,适用于轻中度高血压或合并冠脉硬化性心脏病患者的治疗。

选择性5-HT_2受体拮抗剂萘呋胺

萘呋胺(Naftidrofuryl)为一血管平滑肌细胞上5-HT_2受体的选择性拮抗剂。国外广泛用于治疗外周和脑血管局部缺血性疾病。本文扼要综述近年来萘呋胺的药理和临床试验概况。药理抑制5-HT对培育细胞的作用 Bodin等报道,用12周龄雄性wister大鼠主动脉平滑肌细胞实验证明:①2.6×10^(-7)M 5-羟色胺(5-HT)可使平滑肌细胞的表面积减少50％,10^(-4)M时作用最大。当培养介质中加入5×10^(-5)M萘呋胺后10分钟再加入10^(-4)M5-HT时。

内皮衍化松弛因子的研究概况

1987年证明血管内皮细胞能产生NO(nitric oxide),随之很快就弄清了NO的生物学特性,并把它称为内皮衍化松弛因子(Endothelium-derived relaxing Factor,EDRF),从而开创了生物学研究的新领域。EDRF可从外源性硝酸酯类血管扩张药和内源性底物L-精氨酸(L-Arg)生物合成。

心钠素的近年研究概况

心钠素(Atrial Natriuretic Factor ANF)是心钠肽(Atrial Natriuretic Peptide,ANP)的总称,为新发现的一种肽类激素,贮存在心肌细胞特异性颗粒内,具有很强的利钠、利尿、舒张血管和抑制醛固酮的作用。心肌梗塞、充血性心力衰竭、病毒性心肌炎和左室动脉瘤时,心房及心室合成的ANP增加,可认为是一种“自我代偿反应”,以减轻病态心脏的负担。动物和人体实验证明,肾、血管平滑肌。

西拉普利的药理与临床

西拉普利(Cilazapril,Ro31-2848)是一种新型非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。本文扼要综述其药理与临床试验。 Holck等报道,清醒的肾性高血压犬口服西拉普利每日2×10mg/kg,动脉收缩压从145±5降至106±7mmHg(39±6mmHg),作用持续24小时以上,重复应用降压作用不减,心率仅有轻微增加。麻醉犬血流动力学研究表明,静注本品1mg/kg,总外周血管阻力、心输出量,血压分别降低12%、16%和27%。

阿洛地平的药理与临床

阿洛地平(Amlodipine)是第二代二氢吡啶类长效钙拮抗剂。药理作用和硝苯啶相似,具有血管选择性,是理想的抗高血压药物。本品起效较慢,降压作用持续时间较长。药理 Nayler报道,8周龄自发性高血压大鼠和正常血压大鼠每日口服阿洛地平10mg/kg,30周后血压和心脏:体重比率均下降或减少,正常血压大鼠无改变。另外,口服(10mg/kg)或静注(0.25mg/kg)本品可改善局部缺血(10分钟)心脏的功能,减少局部缺血(30或60分钟)

抗高血压药盐酸氨磺洛尔

化学名 (±)5-[1-羟基-2-[[2-(邻甲氧基苯氧基)乙基-]氨基]乙基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐药效分类抗高血压药开发单位 (日本)山之内制药公司上市厂商 (日本)山之内制药公司,1988年3月29日药理本品对α_1、α_2、β_1、β_2受体的亲和性之间的比约为1∶1/500～1000∶0.3∶0.3。药效为哌唑嗪的1/8～30,普萘洛尔的1/12～16。对各种高血压模型一次给药有迅速而持久的降压效果,耐受性好。

抗抑郁药Cericlamine Hydrochloride

<正> 本品是一种抗抑郁药和5-HT摄取抑制剂。合成在回流THF中,(±)-2-(3,4-二氯苄基)氨基丙酸(Ⅰ)用BH_3·S(CH_3)_2还原反应得(±)-2-氨基-3-(3,4-二氯苯基)-2-甲基丙醇(Ⅱ),在回流甲酸中,Ⅱ与甲醛经甲基化即得本品。药理作用体外本品选择性阻滞5-HT摄取,与[~3H]-帕罗西丁(paroxetine)和[~3H]-丙咪嗪结合位置亲合性高,但不阻滞MAO-A或MAO-B,与毒蕈碱、组胺或脑其它受体亲合性很小。在小鼠绝望行为试验中。