2-氰基-2-(1,3-二烷基咪唑烷-2-亚基)乙酸乙酯衍生物的合成

建立了以DMF为介质,氢化钠为碱,室温条件下,双取代杂环烯酮缩胺1与卤代化合物2反应,一步合成2-氰基-2-(1,3-二烷基咪唑烷-2-亚基)乙酸乙酯衍生物3的方法.该反应具有操作简便、条件温和、产率高(87%~93%)等特点.

酰胺类杂环烯酮缩胺的合成

建立了以杂环烯酮缩胺(HKAs)为原料,用芳基异氰酸酯为酰化剂,实现杂环烯酮缩胺选择性酰化.通过该区域选择性反应简洁、快速地合成了一系具有潜在药理活性的酰胺类杂环烯酮缩胺化合物的方法.该方法以六元或七元环杂环烯酮缩胺1~2与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中室温下合成杂环烯酮缩胺α-碳选择性酰基化产物5~6,产率90%~98%;而五元环杂环烯酮缩胺3与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中碳酸铯催化室温下合成杂环烯酮缩胺选择性氮酰基化产物7,产率78%~93%.