七叶莲花抗炎镇痛作用及机制研究

目的:研究七叶莲花的抗炎镇痛作用及其可能作用机制。方法:通过醋酸致小鼠扭体试验、热板试验、福尔马林试验、二甲苯致小鼠耳肿胀试验和大鼠胸膜炎模型,观察七叶莲花的抗炎镇痛作用;采用紫外分光光度法测定血清前列腺素E2(PGE2)、丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)及细胞因子(IL-1β、IL-6和TNF-α)的含量。结果:七叶莲花可减少醋酸致小鼠扭体次数、增加热板小鼠痛阈值、抑制福尔马林实验、二甲苯致小鼠耳肿胀及大鼠胸膜炎炎症反应,降低动物血清PGE2、MDA、NO及相关细胞因子水平。结论:七叶莲花乙醇粗提物有显著抗炎镇痛作用,作用机制可能与降低相关炎症介质及细胞因子水平有关。

HBV病毒复制机制及慢性乙型肝炎药物靶点

乙型肝炎病毒(HBV)感染是一种严重影响公共卫生与人体健康的全球性流行性疾病,尽管乙肝防治已有很大提高,但仍缺乏高效的药物与手段。研究表明,肝损伤、肝衰竭程度与HBV及宿主免疫系统相互作用存在复杂关系。因而详细地探明HBV生命周期和感染过程,为研究HBV药物靶点和制定新的抗病毒策略提供前期坚实的基础,意义重大。该文详细介绍HBV病毒复制机制,并系统地阐述近年来新发现的和潜在的药物靶点,为制备新型的抗HBV药物提供参考。

七叶莲花醇提物对胸膜炎模型大鼠的影响

目的:研究七叶莲花醇提物对胸膜炎模型大鼠的影响。方法:采用胸膜腔注射角叉菜胶复制胸膜炎大鼠模型,并测定胸腔渗出液的体积和胸腔渗出液中PGE2、SOD及血清NO、MDA水平。结果:与模型组比较,七叶莲花醇提物能减少模型大鼠胸腔渗出液体积并降低其中PGE2含量,升高SOD活性,并能降低血清NO及MDA含量,升高血清SOD活性。结论:七叶莲花醇提物对胸膜炎有显著的抑制作用,其机制可能与抑制相关炎症介质的产生,增加SOD活性的生成等有关。

平面手性二茂铁亚胺环钯、环汞化合物与金属锡的金属转移反应

通过手性二茂铁亚胺环钯化合物（Ｓｐ，Ｓｐ）－〔｛Ｐｄ（η＾５－Ｃ５Ｈ５）Ｆｅ｛（η＾５－Ｃ５Ｈ５）Ｃ（ＣＨ３）＝Ｎ－Ａｒ｝〕（ｕ－Ｃｌ）｝２〕，手性二茂铁亚胺环汞化合物〔ＨｇＣｌ｛（η＾５－Ｃ５Ｈ５）Ｆｅ（η＾５－Ｃ５Ｈ３）Ｃ（ＣＨ３）＝Ｎ－Ａｒ｝〕与金属锡的金属转移反应，均得到保持茂环平面手性的手性二茂铁亚胺环锡化合物。产物均经元素分析、ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ鉴定。

作用于不同靶点的抗乙型肝炎病毒天然药物的研究进展

乙型肝炎病毒(HBV)是导致乙型肝炎的严重致病因子之一,属于DNA病毒,具有较强的复制增殖能力和典型的病毒感染过程。具有抗HBV作用的天然药物作用机制往往与核苷类药物不同,抑制HBV增殖的作用靶点主要集中在HBV转录过程中的启动子及其与HBV启动子结合的肝细胞核因子、HBV成熟组装过程中的热激同源蛋白70和α葡糖苷酶以及DNA损伤修复过程中的重要激酶ATM等。本文介绍了HBV的生物学特征和HBV感染过程,并且以天然药物抑制HBV增殖的不同靶点为阐述依据,介绍相关天然药物的研究进展。

钯催化烯-炔偶联反应对映选择性合成双环[3.2.1]辛二烯

手性桥联双环骨架化合物广泛存在于多种药物和生物碱中.桥环化合物结构刚性,具有较大环张力,常常含有多个手性中心.此外,在合成桥环化合物时,反应过渡态会积累内在环应变(角应变和扭转应变).因此,构建手性桥环化合物,尤其是含有可修饰单元的桥环化合物,仍然面临巨大的挑战[1].近年来,以环戊烯及其衍生物为起始原料,催化对映选择性合成手性桥环骨架引起化学家们广泛关注,如Johnston课题组[2]报道了手性布朗斯特碱催化不对称碘代内酯化反应,姚和权和林爱俊团队[3]实现了Pd催化串联Heck官能团化反应,张绪穆和吕辉团队[4]报道了Rh催化不对称加氢甲酰化(AHF)反应构建手性双环[2.2.1]内酯骨架等.尽管该领域研究取得了很大的突破,但进一步开发新的催化策略,以简单易得的环戊烯为原料构建结构多样的手性桥环骨架仍是非常重要且具有挑战性的课题.

铑催化2-芳基-2H-吲唑与硫叶立德的酰甲基化/串联环化反应高效构建6-芳基吲唑并[2,3-a]喹啉类衍生物

报道了铑(Ⅲ)催化2-芳基-2H-吲唑与硫叶立德的C—H键活化/环化反应,有效地合成了6-芳基吲唑并[2,3-a]喹啉及其衍生物.该反应效率高,官能团兼容性好,避免了外置氧化剂,并且副产物仅为二甲基亚砜(DMSO)和水.此外放大反应证明了该方式在工业上应用的可行性.

二茂铁亚胺环钯化合物作为催化剂在均相催化反应中的应用

二茂铁亚胺环钯化合物作为一类新颖高效的钯催化剂前体（图1）,可以在空气中稳定存在并且易于操作,已成功地应用于多种类型C？C和C？杂原子键生成的催化反应中。

抗COVID-19药物的研究进展

自2019年末SARS-CoV-2病毒引起的新冠疫情COVID-19 (也称为2019-nCoV)暴发以来,快速传播,席卷全球。除了研发有效疫苗,迫切需要寻找安全有效的抗新冠病毒药物来对抗这种疾病。FDA紧急授权的paxlovid、molnupiravir、sotrovimab和bebtelovimab被证明对Omicron有效。本文综述了3年来全球对该病毒有效的抑制剂,包含受体抑制剂、抗体、天然产物抑制剂、合成抑制剂及临床上对其他RNA病毒有效的广谱抗病毒药物的研发进展。

乙肝病毒X蛋白与肝癌的关系

在全球范围内,肝细胞癌(hepatic cellular cancer,HCC)作为一类最普遍的癌症,严重影响着人们的身心健康和生命。平均每年有700 000人死于肝癌,且发病率逐年增长。乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)感染已经被认为是HCC发生的危险性影响因素。然而,HBV诱导的肝癌发生的发病机制尚未清楚。有证据显示,HBV X蛋白(hepatitis B virus X protein,HBx)在肝癌转化和恶性转移过程中扮演着关键角色。HBx是一个多功能的调节因子,与宿主相关因子协作,发挥其功能,能调节转录、信号转导通路、细胞周期进程、凋亡、蛋白降解途径、抑癌基因和原癌基因的表达。本文主要从分子机制方面阐述HBx诱导肝癌发生的最新研究成果。

基于多米诺反应合成吲哚衍生物

近年来,多米诺反应作为合成吲哚衍生物的有效方法已得到有机合成化学家的广泛关注.该反应过程中,不需改变反应条件和添加试剂,中间体也无需分离和提纯,实现了原子经济和环境友好的目标.通过过渡金属催化的多米诺反应合成吲哚衍生物,已经得到了深入研究并成为一种构筑该类杂环的有利工具.重点综述了近年来运用金属催化多米诺反应合成吲哚及其衍生物方面的研究进展,以催化剂的类型进行分类,介绍相关反应的特点和优势.

碘催化喹啉氮氧化物与磺酰肼的区域选择性磺酰化反应（英文）

发展了一种新型且简单的喹啉氮氧化合物的2位区域选择性磺酰化反应,此方法具有操作简单、高效能、环境友好、无金属添加等优势,脂肪和芳香磺酰肼都能以较好的收率得到2位磺酰化喹啉化合物.

易修饰诱导基作用下的钯催化C-H键官能团化反应

基于Pd催化的C—H键官能团化反应是目前有机合成方法学的一个研究热点,诱导基对反应的区域选择性起着重要作用.综述了近年来关于易合成、易修饰的诱导基作用下的C—H键功能化反应的研究进展及其应用,介绍了各诱导基的作用、优势及其局限性,提出了今后的研究重点与发展趋势.

基于钯催化C—H键活化的多米诺反应

近年来,多米诺反应作为一种合成复杂分子的高效手段已得到有机合成化学家的广泛关注。该反应过程中,不需改变反应条件和添加试剂,中间体也无需分离和提纯,实现了原子经济和环境友好。通过C—H键活化直接构建碳-碳键和碳-杂原子键,大大拓展了传统偶联反应的底物范围,同样具有高原子经济性,已经广泛地作为多米诺反应中的一个高效步骤。此外,钯催化剂运用广泛,能够与多种官能团兼容,是多米诺反应的理想金属催化剂。本文综述了基于钯催化C—H键活化的多米诺反应的最新研究进展,以反应中钯的价态变化进行分类,介绍有关反应的特点、优势及其在天然产物合成中的应用。

银催化2-芳基吲哚与马来酰亚胺C—H键烷基化反应

发展了一种银催化高效高区域选择性的2-芳基吲哚C-3位烷基化反应.在温和条件下,能以高达97%的收率得到目标化合物,且该方法操作简单,不需要外加氧化剂.

铜催化的不对称自由基杂原子硫-氧偶联反应

在有机化合物中引入杂原子能有效地改变分子的物理化学性质并改善其功能,除碳-杂原子键外,杂–杂原子键化合物在天然产物、生物活性分子和药物分子中也是不可或缺的组成部分.此外,杂-杂原子键还广泛存在于许多新型催化剂和材料中,因此发展便捷高效构建杂-杂原子键的方法极为重要.近年来过渡金属催化的对映选择性C—C、C—E(E=碳以外的p区元素)交叉偶联反应取得了长足的发展.

基于I2催化的C-H键功能团化的研究进展

杂环化合物在医药、精细化工等领域具有广泛的应用价值.因此,开发高效的杂环构筑策略在有机合成中仍然具有强大的吸引力.近年来,基于I2催化的直接C-H功能团化反应已发展成为构筑杂环化合物的重要方法之一.在此,按化合物的成键类型(C-C、C-N/O/S),综述近年来该领域的重要研究进展,并做总结与展望.

电化学催化三组份合成4-硒醚化吡唑化合物

有机电化学合成是目前公认的一种绿色可持续性合成策略.与传统化学合成相比,有机电化学合成利用无痕的电子驱动化学反应,避免了化学氧化还原试剂的使用,从反应的源头上避免了化学污染的产生.有机电化学反应还可以通过选择合适的电极和电解质来调控反应的选择性,实现传统方法难以实现的一些反应.基于有机电化学合成的绿色可持续、高效率、高选择性的优点,近年来电化学合成的发展突飞猛进,大量新的有机电合成反应相继被报道[1].