中药川芎嗪拮抗内皮素－1致冠脉收缩效应的初步观察

用冠脉造影方法观察中药川芎嗪（ＴＭＰ）对内皮素－１（ＥＴ－１）致狗冠脉收缩的拮抗效应。ＥＴ－１５０～１００ｐｍｏｌ冠脉内给药引起冠脉内径减小１７％～２０％（Ｐ＜０．０２），伴有心电图缺血改变。实验组静滴ＴＭＰ８０ｍｇ／ｋｇ后，冠脉内径增加２０％（Ｐ＜０．０３），而且再给相同剂量ＥＴ－１未引起冠脉内径减小，也无心肌缺血发生。可见，ＥＴ１可引起冠脉收缩及心肌缺血，ＴＭＰ能扩张冠脉并拮抗ＥＴ－１的冠脉收缩效应，防止心肌缺血发生。

川芎嗪拮抗内皮素-1冠状动脉收缩效应的病理生理及形态学研究

13只实验犬分3组，C组（对照组n=3）经冠脉注射生理盐水，E组（内皮素组n=5）经冠脉注入内皮素-1（ET-1）75pmol及T组（川芎嗪组n=5）静脉注入川芎嗪（TMP）80mg／kg）后冠脉内注入ET-175pmol。E组犬2只室颤猝死，3只经冠脉造影发现冠脉内径缩小35．9％（P＜0．01），ECG均有缺血改变；光镜下见心内膜损伤、纤维蛋白沉积，左冠脉供血区心肌碱性复红染色阳性面积比值为35．6％，显著高于对照组（0．4％）；电镜见心肌及毛细血管内皮细胞缺血性改变，冠脉内皮损伤，血小板及纤维蛋白沉积。T组冠脉造影示冠脉内径增加30．6％（P＜0．01），ECG无缺血变化，电镜及光镜心肌及冠脉未见病变。表明川穹嗪可拮抗内皮素-1收缩冠脉的作用，防止心肌和冠脉缺血损伤。

同步蓝牙心电诊断系统的临床应用研究

目的研究同步蓝牙心电诊断系统记录心电信号的准确性,同时评价其安全性和有效性。方法入选30例患者。每例应用同步蓝牙心电诊断系统以及美国GE公司生产的MAC-5000RestingECGSystem12导联同步心电图机,按照标准心电图导联的位置记录并打印二份心电图,分为蓝牙组与MAC组。对二组心电图进行波形与心电图临床诊断的比较,同时二组进行时间和幅度参数的比较。结果二组波形与心电图诊断完全一致。二组之间P波、QRS时限;PR和QT间期之间无显著性差异。二组之间除了Ⅱ导联R波幅度以及V5导联P波和S波幅度具有显著性差异之外,其余各导联的其它各波幅度均无显著性差异;Ⅱ导联R波幅度差值百分比为2.91%(0.026mV),小于心电图机国际及国家标准允许误差的范围;V5导联P波幅度差值百分比为11.8%,但绝对差值仅为0.009mV,无明显临床意义。蓝牙心电诊断系统传输数据安全正确。结论蓝牙心电诊断系统能准确提供12导联同步心电图记录。

补青颗粒成型工艺优化

目的优化补青颗粒成型工艺。方法以成型率、吸湿率的综合评分为评价指标,乳糖、甘露醇、硫酸钙用量和乙醇体积分数为影响因素,正交试验优化成型工艺。结果最佳条件为干膏粉与辅料用量比例1∶1.14,糊精、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、硫酸钙用量比例0.5∶0.5∶0.02∶0.06∶0.06,乙醇体积分数75%,所得颗粒成型率、吸湿率分别为97.21%、8.8%。结论该方法简单可靠,所选辅料合理可行,可用于补青颗粒成型工艺。

中药制剂吸湿机制及防潮技术应用的研究进展

中药制剂的吸湿对其生产过程有严重影响,会造成溶出速度改变、化学成分降解等一系列质量问题,从而降低药物疗效,甚至产生毒性,影响用药安全。目前为止,中药制剂的吸湿问题虽一直受到广泛关注,但其物质基础尚不完全明确,对吸湿原理的剖析不够深入,因此未能基于吸湿机制推出行之有效的防潮措施。本文通过分析国内外学者对吸湿的有关研究,阐述了非晶体吸湿特性、毛细管作用、烧结桥等原理,总结了辅料改性、微囊化、包衣等防潮技术在中药制剂中的应用,旨在为药学工作者解决制剂吸湿问题提供借鉴。

用小型猪研究心肌缺血再灌注损伤的机制

应用小型猪在体心脏缺血再灌注(IR)模型,探讨心肌IR损伤机制。发现心肌IR后有下列变化:①心肌细胞内钙、钠增多,钾减少。②心肌细胞膜流动性降低及冠状窦静脉血化学发光增强,间接显示自由基产生增多。③白细胞激活后产生氧自由基的反应增强,提示白细胞可能参与IR损伤机制。

心率变异评价Ⅱ型糖尿病患者自主神经功能

目的 研究Ⅱ型糖尿病患者心率变异 (HRV)与自主神经病变及心、肾脏器受损的关系。方法 5 7例Ⅱ型糖尿病患者 ,分 3组 :单纯糖尿病组 2 9例 ,糖尿病合并冠心病组 (糖冠组 ) 17例 ,糖尿病肾病组 (糖肾组 ) 11例 ,正常对照组 15例 ,全部进行心血管反射试验及HRV分析。结果 糖尿病患者合并自主神经病变为 45 .6 % ,各组在HRV时域指标及非线性定量分析指标上均较对照组降低 ,以糖肾组最为显著。比较R R间期散点图 ,对照组多为彗星状 ,单纯糖尿病组多为鱼雷状 ,而糖冠组及糖肾组则有较多表现为不规则的散点图。结论 HRV是早期发现糖尿病性自主神经病变的敏感方法 ,对是否合并心肾脏器损害有提示作用。

钙对心房肌电重构影响的实验研究

目的 用动物试验模拟快速房律 ,观察心房电重构的电生理变化并对其机制进行初步的探讨。方法 用 8只羊自身随机对照 ,观察不同状态下和用不同药物时心房有效不应期 (AERP)的变化 ,和心房颤动 (房颤 )的诱发率。结果 (1) 80 0次 /min的快速心房刺激很快引起AERP的缩短 ,停止刺激后AERP的恢复也很快。单用维拉帕米可防止快速刺激引起AERP的缩短 ,而升高血清钙显著延缓停止刺激后的AERP的恢复 ,而且升高血清钙可消除维拉帕米对AERP的保护作用。 (2 )快速心房刺激后明显增加心房反复激动和房颤的诱发率。结论 ① 7h、80 0次 /min的快速刺激可造成心房电重构 ,电重构出现较早 (30min内 ) ,停止刺激后电重构很快恢复 (1h内 ) ;②心房电重构后容易诱发心房反复激动和房颤 ;③维拉帕米可预防心房电重构 ,升高血钙可延缓电重构的恢复。

40岁以上正常人的心率变异分析

报道５０例正常人的心率变异分析。按参数间密切相关将６项频域、１０项时域参数分成三组：总频成分（ＴＯＴ）、超低频成分（ＵＬＦ）极低频成分（ＶＬＦ）、连续５ｍｉｎ正常Ｒ－Ｒ间期标准差均值（ＡＳＤ）；高频成分（ＨＦ）、相邻正常Ｒ－Ｒ间期差值均方根（ＲＭＳＳＤ）、相邻正常Ｒ－Ｒ间期超过５０ｍｓ的百分比（ＰＮＮ５０）、ＲＭＳＳＤ心率校正值（ＲＭＳＤＣ）及正常Ｒ－Ｒ间期标准差（ＳＤ）、ＳＤ心率校正值（ＳＤＣ）、连续５ｍｉｎ正常Ｒ－Ｒ间期均值的标准差（ＳＤＡ）、ＳＤＡ的心率校正值（ＳＤＡＣ）。健康男性ＳＤ显著高于女性，女性ＲＭＳＤＣ显著高于男性。各参数随年龄增长而变小，年龄与低频成分（ＬＦ）和ＡＳＤＣ（ＡＳＤ的心率校正值）相关最密切（ｒ分别为－０．６５和－０．６１），其次与ＲＭＳＤＣ、ＰＮＮ５０、ＨＦ、ＶＬＦ、ＲＭＳＳＤ、ＴＯＴ、ＡＳＤ、ＳＤＣ、ＳＤ等呈显著负相关（Ｐ＜０．０５）。心率与ＴＯＴ、ＵＬＦ、ＶＬＦ、ＳＤ、ＡＳＤ、ＲＭＳＳＤ等呈负相关（Ｐ＜０．０５）。多项参数有明显昼夜规律。

黑果枸杞颗粒成型工艺研究

目的:优选黑果枸杞颗粒剂最佳成型工艺。方法:以吸湿率、成型率、溶化性、流动性为指标,采用单因素实验筛选辅料种类,通过L9(34)正交实验优化成型工艺。结果:黑果枸杞颗粒最佳处方为主药-辅料(1∶0.95),辅料比例为微晶纤维素-糊精-甘露醇-硫酸钙(0.40∶0.40∶0.10∶0.05),润湿剂为3%PVP K30乙醇溶液(85%),所得颗粒剂成型率高,临界相对湿度(CRH)约为65%。结论:该颗粒剂所选辅料合理,制备工艺稳定可靠,可为黑果枸杞颗粒的工业化生产提供依据。

固体分散体的释药机制及其物理稳定性研究进展

固体分散体(solid dispersion, SD)是改善难溶性药物溶出度和口服生物利用度的一种有效途径,但其在贮存过程中容易发生老化现象,造成溶出速率减慢,生物利用度下降。针对固体分散体的这一劣势,本文综述了近年来在固体分散体释药原理和稳定机制两方面的进展,分析了影响其溶出度和稳定性的因素,探讨了改善固体分散体稳定性的方法,希望能够对固体分散体的进一步研究及其产品开发提供一定参考。