姜黄素PLGA-TPGS纳米粒在小鼠体内的药效学研究

目的考察姜黄素PLGA-TPGS纳米粒(curcumin-loaded PLGA-TPGS nanoparticles,CPTN)体内对荷小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞HCa-F实体瘤的抑制作用。方法建立荷HCa-F细胞的小鼠实体瘤模型,尾静脉分别注射生理盐水、空白纳米粒、姜黄素溶液、5-氟尿嘧啶溶液和CPTN,7 d后取出实体瘤,测量瘤径、瘤重、测定瘤内药量并进行HE染色,全面评价CPTN对肝癌实体瘤的治疗效果。结果体内药效学实验中CPTN组和5-氟尿嘧啶溶液组的瘤体体积增长量和瘤重明显低于生理盐水(空白对照)组,差异具有显著性意义(P<0.05);两组抑瘤率分别为63.44%和38.14%。姜黄素溶液组和CPTN组实体瘤中的姜黄素量分别为(3.75±0.22)μg和(31.64±2.54)μg,差异具有显著性意义(P<0.01)。HE染色后镜下观察该组切片显示大部分细胞丢失细胞核,破碎成碎片,边缘不完整,表明其治疗肿瘤效果最佳。结论 CPTN在体内对荷HCa-F细胞的小鼠实体瘤有一定的抑制作用,且治疗效果好于5-氟尿嘧啶注射液。

脂蟾毒配基-乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备与表征

目的:制备、表征脂蟾毒配基-乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(RPN)。方法:用乳酸羟基乙酸共聚物为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备RPN,以粒径、载药量、包封率和体外释放度表征其质量。用反相-高效液相色谱法测定RPN含量和体外释放度,色谱柱为HYPERSILC18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%冰醋酸水溶液(9∶1,V/V),检测波长为298 nm。结果:RPN的平均粒径为(232.3±2.3)nm,载药量为(18.3±0.3)%,包封率为(72.3±1.2)%,体外药物呈两相释放。结论:RPN载药量较高,体外释放试验显示具有明显的缓释作用。

姜黄素PLGA-TPGS纳米粒在小鼠体内分布及肝靶向性研究

目的研究姜黄素PLGA-TPGS纳米粒(Curcumin-loaded PLGA-TPGS Nanoparticles,CPTN)在小鼠体内的分布及对肝脏的靶向性。方法经小鼠尾静脉注射CPTN和姜黄素溶液(Curcumin solutions,CS),采用反相高效液相色谱法测定不同时间时姜黄素在小鼠血浆、肝、心、脾、肺、肾中的浓度。用靶向指数(targeting index,TI)、选择性指数(selective index,SI)、相对靶向效率(relative targeting efficiency,Re)和靶向效率(targeting efficiency,Te)4个指标全面评价CPTN对肝脏的靶向性。结果 CPTN组1、2、4 h时肝内药物浓度远高于血浆、脾、肺(P<0.05)和心、肾(P<0.01),药物持续作用时间明显长于CS组;TI和SI值均>1(SI在0.08 h和0.5 h除外),CPTN在肝中的AUC是CS在肝中AUC的31.6倍,且CPTN组的Te值均>3。结论 CPTN对肝脏有良好的靶向作用。