盐酸美金刚治疗阿尔茨海默病的临床研究进展

盐酸美金刚是新一代改善认知功能的药物,主要用于阿尔茨海默病的治疗。近年来,盐酸美金刚被证实能显著改善记忆,且可与胆碱酯酶抑制剂共同使用。本文查阅了近期盐酸美金刚临床应用的相关文献,并对此进行综述。

甲磺酸多沙唑嗪单层渗透泵控释片的研制及Beagle犬体内的药动学

选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较。结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f2(相似因子)判断,与参比制剂具有良好的相似性。药动学参数表明两制剂生物等效。

新型盐酸二甲双胍控释片的研制及在Beagle犬体内的药代动力学研究

目的:制备新型大剂量盐酸二甲双胍渗透泵控释片,以市售控释片为对照,对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药代动力学研究,并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。方法:选用聚环氧乙烷(PEO)和十二烷基硫酸钠(SDS)等为主要辅料,制备盐酸二甲双胍单层渗透泵片;用f2相似因子法考察剂型的体外释放行为,并与市售控释片释放度进行比较;采用单剂量和多剂量交叉试验进行Beagle犬体内药代动力学研究。结果:与市售控释片进行比较,相似因子f2=75.0。单剂量和多剂量犬体内试验相对生物利用度分别为(101.31±15.81)%和(99.46±12.55)%。结论:自制盐酸二甲双胍渗透泵片具有与市售片相似的缓释效果,主要药代动力学参数无显著差异,两个制剂的生物利用度接近。