以人血清白蛋白为载体的Ru(Ⅲ)和全反式维甲酸共运输纳米药物的构建及抗肿瘤转移作用

设计合成了一种以人血清蛋白纳米颗粒(HSANP)为载体,共运输Ru(Ⅲ)配合物和全反式维甲酸(ATRA)的纳米药物Ru-ATRA-HSANP,用于抗肿瘤转移治疗.该药物在水中和生理条件下表现出优异的稳定性,可以被细胞有效摄取,具有较弱的细胞毒性,但表现出优异的抗肿瘤转移效果.因此,构建了一种稳定、低毒性的抗肿瘤转移纳米药物,有望用于抗肿瘤转移治疗.

磷酸钙纳米体系用于顺铂前药的运载

纳米载药体系能促进铂类广谱抗癌药物的运输和增强药效,并保护作为前药的四价铂在到达细胞前不被还原.以磷酸钙纳米颗粒为基础建立了一种生物兼容性高、制备方法简单的四价铂前药运载体系.通过动态光散射、扫描电镜和X射线衍射对颗粒粒径和形貌进行了表征,并研究其细胞摄取效率和细胞毒性.实验结果表明,该纳米载药体系的粒径分布较窄、分散性较好、细胞摄取效率较高,并具有还原响应性,可在胞内还原剂的作用下释放出顺铂,显著提高了四价铂前药对肿瘤细胞的抑制作用.

两种多吡啶钌异构体用于抑制Aβ42纤维化和降低Aβ42细胞毒性的研究

目的研究了两种含羟基多吡啶钌配合物Ru[(phen)2(DHOPIP)]2+(p23OH)和Ru[(phen)2(DHMPIP)]2+(p25OH)对Aβ42纤维化的抑制。方法通过ThT荧光实验、TEM和AFM形貌表征、BCA可溶性蛋白含量测定、Aβ内源性荧光滴定及MTT细胞活性实验系统研究了钌配合物对Aβ42聚集的影响。结果TEM和AFM结果表明,在钌配合物的存在下,Aβ42不形成纤维体,而是以细小的颗粒存在。荧光滴定实验结果表明两种钌配合物均能显著地淬灭Aβ42的内源性荧光。最初,钌配合物对Aβ42的荧光淬灭以静态荧光淬灭为主,随着钌配合物浓度的增加,钌配合物对Aβ42的荧光淬灭逐渐转变为动态荧光淬灭;钌配合物与Aβ42之间主要通过静电和疏水作用,其表观结合常数较小;细胞毒性研究表明两种钌配合物均有较低的细胞毒性,并能降低细胞内由于Aβ42聚集所引起的细胞毒性。结论两种钌配合物均能有效地抑制Aβ42纤维化,并表现出明显的剂量相关性;在相同条件下,p23OH的抑制效果优于p25OH。

铂类抗癌药物的多功能纳米递送体系

以顺铂为代表的小分子铂类抗癌药物是临床应用的一线化疗药物,但其严重的毒副作用和难以克服的耐药性限制了铂类药物的临床应用和研发。运用纳米药物递送技术可以实现药物的靶向递送和可控释放,来提高药物的生物利用度,降低药物的毒副作用以及耐药性,为癌症的治疗带来新的希望。此外,丰富多样的纳米递送体系易于实现药物与具有生物学活性试剂的共运输,从而为各种治疗策略以及诊疗策略的联用提供可能,为最终实现癌症的精准治疗展现广阔前景。本文从靶向递药、药物可控释放、联合治疗、诊疗一体化四个方面对铂类抗癌药物的多功能纳米递送体系在癌症治疗中的最新研究进展进行综述,同时通过列举最新研究成果,展示了新材料、新技术以及新颖设计思想在铂基纳米递送体系中的应用。