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多取代-5-氨基-3,7-二苯基-7H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-腈衍生物的合成及生物活性
1
作者
任璇璇
苑睿
+8 位作者
陈雯
周杭
叶菲
师雪荧
胡娟
张鹏
周生亮
宛瑜
吴翚
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期1266-1274,共9页
以朝格尔碱衍生物(5,12-二甲基-3,10-二苯基-双-1H-吡唑[b,f][4,5]-1,5-二氮杂双环[3.3.1]-2,6-辛二烯,1)为催化剂,以取代的α-溴代苯乙酮、芳香醛、丙二腈和硫脲为原料四组分一锅法合成了一系列噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物.通过1H NMR和...
以朝格尔碱衍生物(5,12-二甲基-3,10-二苯基-双-1H-吡唑[b,f][4,5]-1,5-二氮杂双环[3.3.1]-2,6-辛二烯,1)为催化剂,以取代的α-溴代苯乙酮、芳香醛、丙二腈和硫脲为原料四组分一锅法合成了一系列噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物.通过1H NMR和化学实验探讨了该反应的机理.体外药理活性实验结果表明,多个产物对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(247)和人非小细胞肺癌细胞(A549)中的一个或多个细胞株具有较高抑制活性,七个产物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性.这些结果表明该类化合物在新药开发中具有巨大潜力.
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关键词
Tröger碱衍生物
催化
噻唑并[3
2-a]嘧啶衍生物
抗肿瘤
抑菌
原文传递
题名
多取代-5-氨基-3,7-二苯基-7H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-腈衍生物的合成及生物活性
1
作者
任璇璇
苑睿
陈雯
周杭
叶菲
师雪荧
胡娟
张鹏
周生亮
宛瑜
吴翚
机构
江苏师范大学化学与材料科学学院
江苏师范大学江苏省药用植物生物技术重点实验室
江苏师范大学生命科学学院江苏徐州
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期1266-1274,共9页
基金
江苏省高校优势学科建设工程(三期)
江苏省高校自然科学研究面上项目(No.19KJB430019)
+2 种基金
徐州市科技计划项目(No.KC19242)
江苏师范大学博士学位教师科研支持项目(No.17XLR023)
江苏省研究生创新计划(Nos.KYCX18_2111,KYCX18_2116)资助项目.
文摘
以朝格尔碱衍生物(5,12-二甲基-3,10-二苯基-双-1H-吡唑[b,f][4,5]-1,5-二氮杂双环[3.3.1]-2,6-辛二烯,1)为催化剂,以取代的α-溴代苯乙酮、芳香醛、丙二腈和硫脲为原料四组分一锅法合成了一系列噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物.通过1H NMR和化学实验探讨了该反应的机理.体外药理活性实验结果表明,多个产物对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(247)和人非小细胞肺癌细胞(A549)中的一个或多个细胞株具有较高抑制活性,七个产物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性.这些结果表明该类化合物在新药开发中具有巨大潜力.
关键词
Tröger碱衍生物
催化
噻唑并[3
2-a]嘧啶衍生物
抗肿瘤
抑菌
Keywords
Tröger's base derivative
catalysis
thiazolo[3
2-a]pyrimidine derivative
anti-tumor
anti-bacterial
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
多取代-5-氨基-3,7-二苯基-7H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-腈衍生物的合成及生物活性
任璇璇
苑睿
陈雯
周杭
叶菲
师雪荧
胡娟
张鹏
周生亮
宛瑜
吴翚
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2020
0
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